collagen 1

Sinefungin (Adenosyl-Ornithine) 是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。它还抑制SET7/9，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。

Collagen-IN-1 (compound 3) is an ortho-carbonyl hydroquinone derivative exhibiting selective inhibition of collagen. It non-competitively inhibits agonist-induced platelet aggregation, with an IC50 value of 1.77 μM. Collagen-IN-1 effectively reduces the expression of P-selectin, activation of glycoprotein IIb/IIIa, and release of adenosine triphosphate and CD63 from platelets. This compound holds promise for research into platelet-related thrombosis diseases [1].

This is a peptide inhibitor of collagen fibrillar matrix assembly.

Collagen type IV alpha1 (531-543) is a protein that in humans is encoded by the COL4A1 gene on chromosome 13. It is ubiquitously expressed in many tissues and cell types. COL4A1 is a subunit of type IV collagen and plays a role in angiogenesis.

SRI-011381 hydrochloride 是口服具有活力的TGF-β信号通路的激活剂，具有神经保护活性。

SRI011381 是口服具有活力的 TGF-β信号通路的激活剂，具有神经保护活性。

Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂，可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。

Collagen proline hydroxylase inhibitor-1 具有抗纤维增生活性。

Tipelukast (KCA 757) 是一种新型可口服的白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂，是具有抗炎活性，可减少纤维化，下调 TIMP-1、1 型胶原蛋白。Tipelukast 可用于研究哮喘疾病。

3-Aminopropionitrile fumarate (2:1) (β-Aminopropionitrile fumarate) 是一种能抑制胶原蛋白(collagen)交联的山黧豆素。

Collagenase Type I 是一种蛋白水解酶，主要靶点是胶原蛋白，能够分解胶原蛋白中的肽键。Collagenase 作为一种潜在的治疗选择来分解突出的椎间盘物质，从而减少对附近神经的压迫。Collagenase 可能有助于过度疤痕组织的分解和重组，潜在地改善组织功能和外观。Collagenase 具有治疗椎间盘突出、瘢痕疙瘩、脂肪团、脂肪瘤以及佩罗尼氏病和手掌纤维瘤病等方面的潜力。

SR 1903是一种RORγ、PPARγ 反向激动剂（对 RORγ、PPARγ 的 IC50 分别为 100 nM、209 nM），同时也是LXR 激动剂（EC50 为 154 nM）。在胶原诱导性关节炎及饮食诱导性肥胖小鼠模型中，SR-1903 可发挥抗炎、抗糖尿病作用 。

4-Deoxypyridoxine hydrochloride 通过抑制 S1P 裂解酶 (SPL) 活性来抑制细胞内 S1P 的降解，与 S1P 一样，减少化学诱导的胰岛素瘤细胞系的细胞凋亡。

JTE-952 is a oral, potent active and selective Type II inhibitor of colony stimulating factor-1 receptor (CSF-1R or cFMS, type III receptor tyrosine kinase), with IC50 values of 13 nM and 261 nM for CSF1R and TrkA , respectively. Effective against a mouse

ALK5-IN-82 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 的高选择性抑制剂，其IC50值仅为 9.1 nM。该化合物能够有效抑制转化生长因子-β 在人脐静脉内皮细胞中诱导的 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA)、胶原蛋白 I 以及金属蛋白酶抑制剂 1 (TIMP-1) 和基质金属蛋白酶 13 (MMP‐13) 的表达。因此，ALK5-IN-82 有潜力应用于心脏纤维化的相关研究。

Fibrostat (Compound 5n) 是一种HDAC6选择性抑制剂，通过抑制HDAC6的活性达到其抗纤维化的效果，对HDAC6的IC50为63 nM，并对HDAC1、HDAC3、HDAC5、HDAC8、HDAC10和HDAC11表现出较高选择性。它可以大幅降低成纤维细胞中纤维连接蛋白和胶原1等纤维化标志物的表达。在大鼠灌注心脏及斑马鱼幼体实验中证实其无毒性，Fibrostat 可用于与纤维化相关疾病的研究。

ERBB agonist-1(Compound EF-1)是一种ERBB4激动剂（EC50=10.5 μM），能够诱导ERBB4受体二聚化，诱导Akt和ERK1/2的磷酸化，在小鼠模型中表现出心脏保护作用，还能够预防心肌纤维化。

FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是一种有效的口服FGFR抑制剂，可分别抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4，其IC50值为2.3、7、11和163 nM。此外，FGFRs-IN-1 同时抑制VEGFR1/2/3、Abl和Flt3，IC50值分别为61、176、112、26和353 nM，然而对CYP酶的抑制作用较弱。该化合物可降低α-SMA和胶原蛋白I (collagen I) 的表达，并在TGF-β1刺激的A549细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。在Bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型及CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中，FGFRs-IN-1 显示出抗炎活性。

ATX-IN-1 (compound 35) 是一种 ATX 抑制剂 (IC50=0.7 nM)，展现出抗炎活性。该化合物能够通过抑制 TGF-β/Smad 通路和减少胶原蛋白沉积来缓解 Bleomycin 引发的小鼠纤维化模型。ATX-IN-1 在口服时具备良好的生物利用率 (F=69.5%) 和微粒稳定性。

Galectin-3-IN-6 (Compound 12) 是一种口服活性的半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 抑制剂，对 Gal-3 的 IC50 为 12 nM，Kd 为 13 nM。在 CCl4 诱导的小鼠急性肝损伤和纤维化模型中，该化合物能够显著降低纤维化标志物胶原蛋白-1 和 α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 的水平，分别降低 64% 和 71%，显示出良好的抗纤维化活性。Galectin-3-IN-6 适用于纤维化疾病、癌症以及心血管疾病的研究。

1-Methylnicotinamide是nicotinamide的活性代谢产物，由nicotinamide N-methyltransferase催化形成。1-Methylnicotinamide以浓度依赖的方式诱导人脐静脉内皮细胞（HUVECs）分泌一氧化氮。当以30 mg/kg剂量给药时，能增加大鼠血浆6-keto-prostaglandin F1α水平，并在相同剂量下抑制大鼠胶原诱导的血栓形成。

NCGC00685960 是一种高效的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂，IC50 < 10 nM。该化合物展现出显著的抗肿瘤活性，可增加卵巢癌细胞中的 H3K27 三甲基化，并抑制在表达 NNMT 的卵巢成纤维细胞中 α-SMA 的表达。它还能够降低癌症相关成纤维细胞 (CAFs) 中 1-MNA 的水平，逆转 SAM 和 H3K27 的低甲基化状态，同时显著削弱胶原收缩能力。NCGC00685960 可用于癌症研究。

LOXL2/sGC modulator-1 (Compound 11k) 是一种 LOXL2 抑制剂 (IC₅₀= 0.13 μM) 和具有选择性的 sGC 激活剂。该化合物对 LOX (IC₅₀> 45.9 μM) 和 LOXL3 (IC₅₀= 1.30 μM) 表现出良好选择性。在 gGC 抑制剂 ODQ 存在的条件下，LOXL2/sGC modulator-1 可显著提高细胞内 cGMP 水平。它能有效抑制低氧引起的胶原沉积和交联化，并促进血管扩张，可用于肺动脉高血压研究。

Calcium glucoheptonate 是一种溶解度非常高的钙补充剂，能够促进MG-63细胞的增殖和钙摄取，增强碱性磷酸酶(ALP)活性。它还可上调成骨相关基因和蛋白的表达，如胶原蛋白-1(collagen-1)、骨钙素(osteocalcin)和骨桥蛋白(osteocalcin)。Calcium glucoheptonate 可以用于研究骨质疏松症和低钙血症。