cerebral artery

Annaosanchun (YC-6) 有可能用于治疗急性缺血性中风(AIS)。

Dihydrocapsaicin (CCRIS1589) 是一种天然来源的辣椒素，是TRPV1的选择性激动剂，同时可以增加 p-Akt 水平。它可以增强低温诱导的神经保护。

CaCCinh-A01 是钙激活氯离子通道和TMEM16A 抑制剂，IC50值分别为 10 和 2.1 μM。

Piclozotan (anhydrous) 是一种 5-HT1A 受体激动剂，在短暂的大脑中动脉闭塞（t-MCAO）模型中表现出显着的神经保护活性,可以改善晚期帕金森病患者的运动并发症。

Pinokalant (LOE-908) 是一种新型非选性阳离子通道抑制剂。Pinokalant 在体内实验中可显著减少皮质梗死体积，可改善缺血半影区的代谢和电生理状态，可减少大鼠大脑中动脉闭塞后急性期磁共振图像上的病变大小。Pinokalant是一种潜在的SARS-CoV-2蛋白酶抑制剂，可用于研究脑卒中。

Pramipexole (SND 919) 是能够透过血脑屏障的 D2 型多巴胺受体的选择性激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4亚型受体的Ki 分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。它可用于研究帕金森综合症和腿多动综合征。

2,2,2-Trichloroethanol 是非经典的 K2P 通道 TREK-1和 TRAAK 的激动剂。

Pramipexole dihydrochloride hydrate (Mirapex) 是选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4亚型受体的 Ki 分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM，可用于研究帕金森综合症和腿多动综合征。

PHA 568487 free base 是一种选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体激动剂，可用于减缓神经炎症。

SMND-309 is a metabolite of salvianolic acid B. It also shows neuroprotective effects in cultured neurons and in permanent middle cerebral artery occlusion rats.

Nicotinoyl cyclandelate can effectively reduce blood pressure in the femoral artery and perfusion pressure in cerebral blood vessels.

Compound Y12 (Neuroprotective agent 6) 是一种具备抗氧化性的神经保护剂。在氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的细胞模型及短暂性大脑中动脉闭塞 (tMCAO) 诱导的动物模型中，Compound Y12 展现出卓越的神经保护能力。此外，该化合物对Cu2+也具有明显的金属螯合作用。

TREK inhibitor-3 (Cpd8l) 是一种能透过血脑屏障的选择性 TREK-1 抑制剂，其IC50为0.81 μM。此化合物具有神经保护作用，可以显著减少氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 导致的皮质神经元死亡，并改善大脑中动脉闭塞/再灌注 (MCAO/R) 模型小鼠的脑损伤。TREK inhibitor-3 适用于缺血性脑卒中的研究。

P2Y1 antagonist 3 (compound 36b) 是一种能够穿透血脑屏障 (BBB) 的P2Y1拮抗剂，其IC50值为0.50 μM。在大鼠大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型中，P2Y1 antagonist 3 显示出保护效果，并通过上调Nrf2蛋白水平表现出抗氧化应激的神经保护作用。

RIPK1-IN-33 是一种口服活性良好且能够穿透血脑屏障的RIPK1抑制剂，IC50为0.115 μM。该化合物展示了显著的抗铁死亡 (ferroptosis) 活性、自由基清除能力（IC50=123.3 μM）以及抗脂质过氧化作用 (IC50=9.72 μM)。在短暂性大脑中动脉闭塞 (tMCAO) 模型中，RIPK1-IN-33 能够明显减少脑梗死体积，并改善神经功能评分。RIPK1-IN-33 适用于缺血性卒中研究。

Nrf2 activator-21 是一种兼具抗氧化和神经保护特性的 Nrf2 激活剂。它通过与Keap1 Kelch结构域结合，干扰Keap1-Nrf2的相互作用，激活抗氧化防御机制。Nrf2 activator-21 能减少海马神经元的凋亡 (apoptosis)，降低caspase-3活性，并通过激活Nrf2途径专用于靶向脑缺血/再灌注损伤 (CIRI)。该化合物可改善神经功能，缓解由大鼠双血管闭塞 (2VO) 诱导的 CIRI 的焦虑样行为，并增强记忆性能。Nrf2 activator-21 适用于脑缺血/再灌注损伤研究。

AS604872 is a selective antagonist of the FP receptor.. AS604872 significantly accelerated degeneration of the media in both cerebral artery and aorta as evidenced by thinning of the media and disruption of the elastic lamina and promoted IA and aortic di

Daurinoline is a non-competitive antagonist, it exerts marked relaxation effect on basilar artery of rabbits through non-competitive antagonism, it would have a protective function on microcirculation of cerebral pia mater, which may be beneficial to relieve cerebral ischemic injury. Daurinoline could significantly reverse noradrenaline induced constriction of pial arterioles and venules, and increase the number of blood vessels which were decreased by noradrenaline.

17R(18S)-EpETE is an oxylipin and a cytochrome P450 metabolite of eicosapentaenoic acid .1,217R(18S)-EpETE is an activator of large-conductance calcium-activated potassium (BKCa) channels, increasing the potassium current amplitude by 15-fold in isolated rat cerebral artery vascular smooth muscle cells (VSMCs) at +60 mV when used at a concentration of 50 nM.2It has negative chronotropic effects in isolated neonatal rat cardiomyocytes (NRCMs; EC50= ~1-2 nM) and prevents calcium-induced increases in the spontaneous beating of NRCMs.3,4 1.Schwarz, D., Kisselev, P., Ericksen, S.S., et al.Arachidonic and eicosapentaenoic acid metabolism by human CYP1A1: Highly steroselective formation of 17(R), 18(S)-epoxyeicosatetraenoic acidBiochem. Pharmacol.67(8)1445-1457(2004) 2.Lauterbach, B., Barbosa-Sicard, E., Wang, M.H., et al.Cytochrome P450-dependent eicosapentaenoic acid metabolites are novel BK channel activatorsHypertension39(2 Pt. 2)609-613(2002) 3.Falck, J.R., Wallukat, G., Puli, N., et al.17(R),18(S)-Epoxyeicosatetraenoic acid, a potent eicosapentaenoic acid (EPA) derived regulator of cardiomyocyte contraction: Structure-activity relationships and stable analoguesJ. Med. Chem.54(12)4109-4118(2011) 4.Arnold, C., Markovic, M., Blossey, K., et al.Arachidonic acid-metabolizing cytochrome P450 enzymes are targets of omega-3 fatty acidsJ. Biol. Chem.285(43)32720-32733(2010)

KUS121 是一种含缬氨酸蛋白（VCP）调节剂，可抑制 VCP ATPase 活性（IC50 = 330 nM），在 HeLa 细胞中抑制 tunicamycin 诱导的 ATP 枯竭、细胞死亡及 CHOP 上调，在体外保护原代皮层神经元免受缺氧-缺糖损伤，在小鼠局灶性脑缺血模型中减少梗死体积并改善运动功能，并在 rd10 视网膜色素变性模型中维持视网膜结构和视觉功能，KUS121 在神经保护及缺血性疾病研究中有广泛应用价值。

L-Palmitoylcarnitine chloride (Palmitoyl-L-carnitine chloride)是一种脂肪酸代谢产物，具有抗血栓形成的作用，通过抵消tMCAO模型中的脑内血栓形成来保护小鼠免受缺血性中风。L-Palmitoylcarnitine chloride抑制心脏中的Na/K泵，抑制 FeCl 3诱导的动脉血栓形成，减轻了短暂性大脑中动脉闭塞（tMCAO）小鼠模型的脑内血栓形成和炎症。

LFHP-1c 是一种新型 PGAM5 抑制剂，在缺血性脑卒中模型中显示出神经保护活性，可防止大鼠短暂性大脑中动脉闭塞（tMCAO）后的BBB破坏。LFHP-1c 可用于研究脑缺血性中风。

PKCd (8-17) 是源自蛋白激酶 C (PKC)d V1 结构域的生物活性肽。它能抑制由佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 诱导的 PKCd 易位和激活。此外，PKCd (8-17) 在降低心脏和脑细胞缺血损伤、促进成纤维细胞增殖、以及抑制小鼠移植冠状动脉疾病方面具有潜在应用。

Tat-Gap 19是一种针对连接蛋白43 (Cx43) 半通道的肽抑制剂，由HIV-1 Tat蛋白传导域与对应于Cx43第128-136残基的九氨基酸肽连接而成。Tat-Gap 19 (10 µM) 能够抑制初级大鼠肝细胞中由谷氨酸引发的ATP释放，这是Cx43半通道活性的标志。在通过中脑动脉堵塞(MCAO)诱导的小鼠脑缺血再灌注损伤模型中，以25 mg/kg的剂量进行给药，可减少梗死体积。腹腔内注射Tat-Gap 19 (1 mg/kg 每天) 能够减少硫代乙酰胺引起的小鼠肝损伤模型中的纤维化病灶面积及表达α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 的肝星状细胞（成纤维细胞的前体）面积，并提高同种小鼠分离的肝细胞中超氧化物歧化酶 (SOD) 活性。