cerebral artery

Annaosanchun (YC-6) 有可能用于治疗急性缺血性中风(AIS)。

Piclozotan (anhydrous) 是一种 5-HT1A 受体激动剂，在短暂的大脑中动脉闭塞（t-MCAO）模型中表现出显着的神经保护活性,可以改善晚期帕金森病患者的运动并发症。

Pinokalant (LOE-908) 是一种新型非选性阳离子通道抑制剂。Pinokalant 在体内实验中可显著减少皮质梗死体积，可改善缺血半影区的代谢和电生理状态，可减少大鼠大脑中动脉闭塞后急性期磁共振图像上的病变大小。Pinokalant是一种潜在的SARS-CoV-2蛋白酶抑制剂，可用于研究脑卒中。

Pramipexole (SND 919) 是能够透过血脑屏障的 D2 型多巴胺受体的选择性激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4亚型受体的Ki 分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。它可用于研究帕金森综合症和腿多动综合征。

2,2,2-Trichloroethanol 是非经典的 K2P 通道 TREK-1和 TRAAK 的激动剂。

Pramipexole dihydrochloride hydrate (Mirapex) 是选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4亚型受体的 Ki 分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM，可用于研究帕金森综合症和腿多动综合征。

Dihydrocapsaicin (CCRIS1589) 是一种天然来源的辣椒素，是TRPV1的选择性激动剂，同时可以增加 p-Akt 水平。它可以增强低温诱导的神经保护。

PHA 568487 free base 是一种选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体激动剂，可用于减缓神经炎症。

SMND-309 is a metabolite of salvianolic acid B. It also shows neuroprotective effects in cultured neurons and in permanent middle cerebral artery occlusion rats.

Nicotinoyl cyclandelate can effectively reduce blood pressure in the femoral artery and perfusion pressure in cerebral blood vessels.

Compound Y12 (Neuroprotective agent 6) 是一种具备抗氧化性的神经保护剂。在氧糖剥夺 复氧 (OGD R) 诱导的细胞模型及短暂性大脑中动脉闭塞 (tMCAO) 诱导的动物模型中，Compound Y12 展现出卓越的神经保护能力。此外，该化合物对Cu2+也具有明显的金属螯合作用。

AS604872 is a selective antagonist of the FP receptor.. AS604872 significantly accelerated degeneration of the media in both cerebral artery and aorta as evidenced by thinning of the media and disruption of the elastic lamina and promoted IA and aortic di

Daurinoline is a non-competitive antagonist, it exerts marked relaxation effect on basilar artery of rabbits through non-competitive antagonism, it would have a protective function on microcirculation of cerebral pia mater, which may be beneficial to relieve cerebral ischemic injury. Daurinoline could significantly reverse noradrenaline induced constriction of pial arterioles and venules, and increase the number of blood vessels which were decreased by noradrenaline.

MTP 131 acetate 是一种小的线粒体靶向四肽。

17R(18S)-EpETE is an oxylipin and a cytochrome P450 metabolite of eicosapentaenoic acid .1,217R(18S)-EpETE is an activator of large-conductance calcium-activated potassium (BKCa) channels, increasing the potassium current amplitude by 15-fold in isolated rat cerebral artery vascular smooth muscle cells (VSMCs) at +60 mV when used at a concentration of 50 nM.2It has negative chronotropic effects in isolated neonatal rat cardiomyocytes (NRCMs; EC50= ~1-2 nM) and prevents calcium-induced increases in the spontaneous beating of NRCMs.3,4 1.Schwarz, D., Kisselev, P., Ericksen, S.S., et al.Arachidonic and eicosapentaenoic acid metabolism by human CYP1A1: Highly steroselective formation of 17(R), 18(S)-epoxyeicosatetraenoic acidBiochem. Pharmacol.67(8)1445-1457(2004) 2.Lauterbach, B., Barbosa-Sicard, E., Wang, M.H., et al.Cytochrome P450-dependent eicosapentaenoic acid metabolites are novel BK channel activatorsHypertension39(2 Pt. 2)609-613(2002) 3.Falck, J.R., Wallukat, G., Puli, N., et al.17(R),18(S)-Epoxyeicosatetraenoic acid, a potent eicosapentaenoic acid (EPA) derived regulator of cardiomyocyte contraction: Structure-activity relationships and stable analoguesJ. Med. Chem.54(12)4109-4118(2011) 4.Arnold, C., Markovic, M., Blossey, K., et al.Arachidonic acid-metabolizing cytochrome P450 enzymes are targets of omega-3 fatty acidsJ. Biol. Chem.285(43)32720-32733(2010)

KUS121 is a valosin-containing protein (VCP) modulator that inhibits VCP ATPase activity (IC50= 330 nM).1It inhibits cell death, ATP depletion, and upregulation of C/EBP-homologous protein (CHOP) induced by tunicamycin, an inducer of ER stress, in HeLa cells when used at concentrations of 20, 50, and 50 μM, respectively. KUS121 (100 μM) inhibits ATP depletion and cell death induced by oxygen-glucose deprivation (OGD) in rat primary cortical neurons in anin vitromodel of cerebral ischemia.2It reduces infarction volume and increases the latency to fall in an accelerating rotarod test in a mouse model of focal cerebral ischemia induced by transient distal middle cerebral artery occlusion (MCAO) when administered at a dose of 100 mg/kg immediately following occlusion and again at 50 mg/kg following reperfusion. KUS121 (50 mg/kg) inhibits thinning of the retinal outer nuclear layer and preserves visual function in an rd10 mouse model of retinitis pigmentosa.1 1.Ikeda, H.O., Sasaoka, N., Koike, M., et al.Novel VCP modulators mitigate major pathologies of rd10, a mouse model of retinitis pigmentosaSci. Rep.45970(2014) 2.Kinoshita, H., Maki, T., Yasuda, K., et al.KUS121, a valosin-containing protein modulator, attenuates ischemic stroke via preventing ATP depletionSci. Rep.9(1)11519(2019)

L-Palmitoylcarnitine chloride (Palmitoyl-L-carnitine chloride)是一种脂肪酸代谢产物，具有抗血栓形成的作用，通过抵消tMCAO模型中的脑内血栓形成来保护小鼠免受缺血性中风。L-Palmitoylcarnitine chloride抑制心脏中的Na K泵，抑制 FeCl 3诱导的动脉血栓形成，减轻了短暂性大脑中动脉闭塞（tMCAO）小鼠模型的脑内血栓形成和炎症。

CaCCinh-A01 是钙激活氯离子通道和TMEM16A 抑制剂，IC50值分别为 10 和 2.1 μM。

LFHP-1c 是一种新型 PGAM5 抑制剂，在缺血性脑卒中模型中显示出神经保护活性，可防止大鼠短暂性大脑中动脉闭塞（tMCAO）后的BBB破坏。LFHP-1c 可用于研究脑缺血性中风。

PKCd (8-17) 是源自蛋白激酶 C (PKC)d V1 结构域的生物活性肽。它能抑制由佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 诱导的 PKCd 易位和激活。此外，PKCd (8-17) 在降低心脏和脑细胞缺血损伤、促进成纤维细胞增殖、以及抑制小鼠移植冠状动脉疾病方面具有潜在应用。

Tat-Gap 19是一种针对连接蛋白43 (Cx43) 半通道的肽抑制剂，由HIV-1 Tat蛋白传导域与对应于Cx43第128-136残基的九氨基酸肽连接而成。Tat-Gap 19 (10 µM) 能够抑制初级大鼠肝细胞中由谷氨酸引发的ATP释放，这是Cx43半通道活性的标志。在通过中脑动脉堵塞(MCAO)诱导的小鼠脑缺血再灌注损伤模型中，以25 mg/kg的剂量进行给药，可减少梗死体积。腹腔内注射Tat-Gap 19 (1 mg/kg 每天) 能够减少硫代乙酰胺引起的小鼠肝损伤模型中的纤维化病灶面积及表达α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 的肝星状细胞（成纤维细胞的前体）面积，并提高同种小鼠分离的肝细胞中超氧化物歧化酶 (SOD) 活性。

Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein (MOG) peptide 是 MOG 的一种内源性肽段截取，存在于髓鞘的细胞外表面。当与抗原血清型HLA-DR2结合时，MOG peptide 在通过中脑动脉阻塞（MCAO）诱导的缺血性中风模型中，能减少皮层和纹状体梗死体积，降低管-角转测试中的感觉运动障碍，增加对新奇气味的探索时间，以及增加雌性（但不是雄性）小鼠对笼伴侣发出的呼叫持续时间。

Tat-NTS肽是一种能穿透细胞的肽，由HIV-1 Tat蛋白的转导域与对应于脂联素A1重复III域残基228-237的10个氨基酸肽链接而成，扮演核转运信号（NTS）的角色。它通过阻断脂联素A1与进口素β之间的蛋白质-蛋白质相互作用，阻止脂联素A1在初级鼠海马神经元中的核内转运。Tat-NTS抑制初级鼠海马神经元在葡萄糖-氧剥夺及再灌注诱导的细胞凋亡。在体内，Tat-NTS（10 mg/kg）有效减少了由中脑动脉闭塞（MCAO）引起的缺血-再灌注损伤模型小鼠的梗塞体积和神经元凋亡，并缩短了在Morris水迷宫测试中达到平台的时间。

Tat-CIRP是一种肽类抑制剂，用于抑制髓样分化2蛋白(MD-2，亦称淋巴细胞抗原96 [LY96])与寒冷诱导的RNA结合蛋白(CIRP)之间的蛋白-蛋白相互作用。它通过与MD-2结合，干扰MD-2与CIRP之间的相互作用，这一作用在共免疫沉淀实验中得到证实。在体内实验中，Tat-CIRP (10及20 mg/kg) 能够减少由中脑动脉闭塞(MCAO)引发的小鼠脑梗死体积。同样，在通过血栓引发脑梗死的恒河猴模型中，Tat-CIRP同样能减少脑梗死体积，并缩短患中风一侧手臂抓取并放下食物的时间。