central nervous system dysfunction

LY2795050 是一种新型特异性 κ-阿片受体拮抗剂，IC50为0.72 nM。

BNS808 是一种具口服活性的选择性CB1R拮抗剂 (IC50= 0.8 nM)，展现了显著的CB2R选择性且脑渗透性极低。目前，BNS808 正在用于研究肥胖及相关代谢并发症，如代谢功能障碍相关的脂肪肝 (MASLD)。通过降低药物进入中枢神经系统的游离利用率，BNS808 提高了安全性，并通过高血浆结合率最大限度减少药物间相互作用。