cardiac diseases

GSK 114 是口服有活性的、高选择性的TNNI3K 抑制剂 (IC50= 25 nM)。其中TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员，选择性在心脏组织中表达。它对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50= 1 µM)。

AM-8123 是一种可口服的非肽 APJ 激动剂。AM-8123 可减少胶原蛋白负荷并改善心脏功能。AM-8123 可改善大鼠心肌梗死，可用于研究心力衰竭等心血管疾病。

ROCK-IN-5（化合物I-B-37）是一种有效的蛋白激酶抑制剂，包括ROCK、ERK、GSK 和AGC。ROCK-IN-5在心脏病、增殖性疾病和神经退行性疾病研究方面具有潜力。

AM-001，作为Epac1的非竞争性抑制剂，能有效阻断培养细胞中Epac1下游效应子Rap1的激活，常用于心脏病相关的研究领域。

SIRT3 activator 1（Compound 5v）是一种专门的SIRT3激活剂。通过提升SIRT3的表达，该化合物能够有效地增强SOD2和OPA1的表达，从而预防线粒体功能障碍，缓解氧化应激，并保持心肌细胞的活力。SIRT3 activator 1常被用于心血管疾病相关的科研领域。

BDK-IN-1 (compound (-)-43) 作为一种效率BDK抑制剂，展现出0.23 μM的IC50和90%的最大抑制效果。它能够降低磷酸化-E1的水平，适用于心脏代谢疾病研究领域。

Digoxigenin, a therapeutic drug belonging to the group of cardiac glycosides, is widely used in the management of congestive heart failure and other cardiac diseases

Wnt signaling is required for direct multiple biological processes and also plays key roles in the pathogenesis of various diseases. Cyclic AMP response element-binding protein (CREB) is a transcription factor that is a member of the leucine zipper family of DNA binding proteins. This protein binds as a homodimer to the cAMP-responsive element, an octameric palindrome. The protein is phosphorylated by several protein kinases, and induces transcription of genes in response to hormonal stimulation of the cAMP pathway. Via generating a transcriptionally active complex with β-catenin, CREB acts as a mediator of Wnt signaling.ICG-001 is an inhibitor of β-catenin CREB mediated transcription. The direct cellular target of ICG-001 is CREB. the inhibitory IC50of ICG-001 against β-catenin CREB mediated transcription was 3 μM. ICG-001 treatment at the concentration of 25 μM for 24h significantly increased caspase activity in both colon cancer cell lines SW480 and HCT116 cell lines but not in normal colonic epithelial cells CCD-841Co. In a cell growth inhibition assay, the IC50s of ICG-001 against SW480 and HCT116 cells were 4.43 μM and 5.95 μM, respectively.In a SW620 nude mouse xenograft model, an water-soluble analog of ICG-001 given at the dose of 150 mg kg i.v. once in every 2 days dramatically suppressed tumor growth. In a bleomycin-induced pulmonary fibrosis mice model, ICG-001 given at the dose of 5 mg kg per day reversed pulmonary fibrosis. In a rat myocardial infarction model, ICG-001 was administrated subcutaneously at the dose of 50 mg kg day for 10 days which significantly improved cardiac contractile function after myocardial infarction in the rats.

Mitochonic acid 5 (MA-5) 能够调节线粒体 ATP 合成，可与线粒体结合，并改善肾小管和心肌细胞损伤。

TRPM4-IN-1 (4-chloro-2-(2-(2-chlorophenoxy)acetamido)benzoic acid) 是一种有效的阳离子通道TRPM4选择性抑制剂，IC50为 1.5 μM。TRPM4-IN-1 在心脏病和前列腺癌中具有研究价值。

Cyclic GMP 是一种内源性第二信使，能诱导胞浆 DNA 反应引发干扰素的生成。它通过激活干扰素基因刺激因子 (STING)，触发产生 I 型干扰素及其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP 与 Cyclic-AMP 的结合物 Cyclic-GMP-AMP 会促进 IRF3 磷酸化和核转位，从而增强抗病毒免疫反应。此外，Cyclic GMP 可能通过激活 PDE 降解 cAMP 来抑制心肌细胞钙电流 ICa，从而调节心肌收缩。其衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板活性。Cyclic GMP 被用于研究抗病毒免疫和心血管疾病。

Enlicitide chloride 作为一种高效的PCSK9拮抗剂，主要应用于心血管疾病的研究领域。它涉及动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征以及急性冠状动脉综合征等心脏疾病和心脏代谢疾病的研究工作。

Skeletal muscle-targeted peptide MSP，一种包含7个氨基酸(ASSLNIA)的肌肉靶向肽(MTP)，通过与肌肉的不同结合配体实现对病毒的靶向。该肽主要用于心脏和骨骼肌疾病的研究。

HYNIC-CTP 是 HYNIC 与 CTP (心脏靶向肽) 的结合物。它通过 HYNIC 作为螯合剂与放射性同位素 99mTc 结合，形成 99mTc-HYNIC-CTP。该化合物可被心脏特异性吸收，可用于心脏成像以及心脏疾病的研究。