camp-signaling

HJC0197 是Epac1(cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和Epac2 拮抗剂，其对Epac2 的IC50值为5.9 μM。它在等浓度 cAMP 存在下能够降低 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。它能够选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。

INT-777（S-EMCA）是有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。 INT-777（S-EMCA）在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3/cAMP/PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。

Roflumilast (APTA 2217) 是一种口服的长效 4 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4)，具有抗炎和潜在的抗肿瘤活性，作用于PDE4A1，PDEA4，PDEB1和PDEB2，IC50分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。

Trans-caffeic acid（Trans-咖啡酸）可作为高灵敏的荧光探针检测食物中的漆酶（laccase），还可以刺激胚芽组织的生长。

BMS-470539 dihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂，具有抗炎活性。 BMS-470539 在新生儿缺氧缺血大鼠模型中通过 MC1R/cAMP/PKA/Nurr1 信号通路减轻氧化应激和神经元凋亡。

Luteolin 7-sulfate, derived from the marine plant Phyllospadix iwatensis Makino, suppresses TYR gene expression by intervening in a signaling pathway involving the cAMP-responsive element binding protein (CREB) and microphthalmia-associated transcription factor (MITF). This inhibition ultimately leads to a decrease in melanin synthesis.

PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是一种 PDE1 抑制剂，其 IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路，阻断细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖，并在 Bleomycin 诱导的大鼠肺纤维化模型中展现出抗纤维化效果。

Mtb-IN-10 (Compound P15) 是一种Rv1625c/Cya激活剂，通过调控cAMP代谢影响结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis, Mtb) 的生长。在Mtb感染的巨噬细胞模型中，Mtb-IN-10 的抗结核活性EC50为1.96 µM，小鼠口服给药 (20 mg/kg) 时具有58.0%的口服生物利用度。该化合物可能通过调控Mtb细胞内信号传导和干扰胆固醇代谢来抑制细菌增殖，具有用于抗结核病 (TB) 研究的潜力，尤其是面对耐多药 (MDR-TB) 和广泛耐药 (XDR-TB) 的结核分枝杆菌。

LNS8801 是一种口服活性G蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 激动剂。通过激活GPER，LNS8801 介导下游信号通路，例如促进cAMP生成和激活CREB信号，从而发挥抗肿瘤活性，包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞分化、增强肿瘤免疫原性。LNS8801 适用于研究多种癌症（如黑色素瘤、胰腺癌、结直肠癌、肺癌等），以及探索GPER在正常生理和病理过程中的作用。

PDE4-IN-1 是一种 PDE4 抑制剂，效价高 (IC50：8.6 nM)，在 PDE 亚型中选择性更佳。PDE4-IN-1 能够抑制炎性细胞因子和趋化因子的释放，并有效修复受损的 cAMP-CREB 信号通路。此化合物抑制细胞增殖并促进分化，可逆转银屑病的形成。

PDE10A-IN-5 (Compound A30) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂，IC50为 3.5 nM。通过抑制 PDE10A，该化合物激活环磷酸腺苷 (cAMP) 相关信号通路，从而在抑制肺血管重塑方面显示活性，适用于肺动脉高压研究。

6-Bnz-cAMP (N6-Benzoyl-cAMP) 是环磷腺苷 (cAMP) 的一种衍生物，是高效的 bTREK-1 钾通道 (bTREK-1 potassium channel) 抑制剂。该化合物通过非蛋白激酶A (PKA) 依赖的机制强力抑制 bTREK-1 钾通道 (bTREK-1 potassium channel)。6-Bnz-cAMP 用于研究 cAMP 信号通路中的潜在信号转导蛋白。

OX04529 (compound 69) 是一种高效且可口服的GPR84选择性激动剂。它能够抑制FSK诱导的cAMP生成，EC50为0.0185 nM。OX04529展现出卓越的效力和显著的G蛋白信号传导偏倚。

6-Bnz-cAMP is a PKA-selective activator. It regulates the PKA dependent signaling pathways. The proliferative signaling pathway which activated by the 6-Bnz-cAMP involves activation of the epidermal growth factor receptor and ERK1/2. Extending the duratio

SW106 is a selective antagonist of PTHR1-mediated cAMP signaling, not functioning as an inverse agonist on either PTHR1-T410P or PTHR1-H223R, which have activating mutations at the cytoplasmic ends of TMD helices-2 and -6, respectively.

CG500354 plays a tumor suppressive role through the cAMP/CREB signaling pathway and is a novel inducer of neural differentiation and growth arrest in primary HUMAN GBM derived cells.

Skyrin是一种天然的双蒽醌衍生物和受体选择性的胰高血糖素拮抗剂，抑制HeLa、Vero、K562、Raji、Wish和Calu-1肿瘤细胞系的生长。

ZQ-16是GPR84受体的高效高选择性激动剂，其EC50为0.213 μM，可激活钙离子动员、cAMP积累抑制、ERK1/2磷酸化、受体脱敏内化及β-arrestin相互作用等多条下游信号通路，是研究GPR84功能的重要工具化合物及后续优化先导物。

Negative control for st-Ht31 . Gorshkov et al (2017) AKAP-mediated feedback control of cAMP gradients in developing hippocampal neurons. Nat.Chem.Biol. 13 425 PMID:28192412 |Vijayaraghavan et al (1997) Protein kinase A-anchoring inhibitor peptides arrest mammalian sperm motility. J.Biol.Chem. 272 4747 PMID:9030527 |Vincent et al (2017) Signaling: Spatial regulation of axonal cAMP. Nat.Chem.Biol. 13 348 PMID:28328917

L-858,051 is a water-soluble analog of forskolin , a cell-permeant activator of adenylate cyclase. L-858,051 activates adenylate cyclase (EC50 = 3 μM), inhibits glucose transport, and blocks cytochalasin B binding in rat adipocyte membranes. L-858,051 is used to activate adenylate cyclase and initiate signaling through elevated cAMP synthesis in a variety of cell types in culture.

FFA2 allosteric agonist. Inhibits forskolin-induced cAMP increase and stimulates 35SGTPγS binding in biochemical assays (pEC50 values are 6.9 and 7.23, respectively). Binds at allosteric binding site. In functional assays, displays positive allosteric modulation of FFA-induced Gi signaling and negative allosteric modulation of FFA-induced Gq/G11 signaling. Inhibits lipolytic effect of isoproterenol (pEC50 = 5.03) and induces migration of human neutrophils in vitro. Bolognini et al (2016) A novel allosteric activator of free fatty acid 2 receptor displays unique Gi-functional bias. J.Biol.Chem. 291 18915 PMID:27385588 |Sergeev et al (2017) A single extracellular amino acid in free fatty acid receptor 2 defines antagonist species selectivity and G protein selection bias. Sci.Rep. 7 13741 PMID:29061999

Polygalasaponin F 是从瓜子金中提取的齐墩果烷型三萜皂苷，可通过调节TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌，能降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α 的释放。

GLP-1R modulator L7-028 是一种变构调节剂，增强了对 GLP-1 的亲和力和 cAMP 信号转导。

ethyl 1-(4-aminophenyl)-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-4-carboxylate 又称 EAPT，是一种有效的选择性 PDE4抑制剂，调节细胞内环腺苷酸(cAMP)水平。它已被用于多种科研应用，包括 cAMP 介导的信号转导通路的研究，并有潜力作为治疗炎症和免疫相关疾病的药物。