camp-signaling

HJC0197 是Epac1(cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和Epac2 拮抗剂，其对Epac2 的IC50值为5.9 μM。它在等浓度 cAMP 存在下能够降低 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。它能够选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。

INT-777 (S-EMCA) 是高效、选择性的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。 INT-777 在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3/cAMP/PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。INT-777 具有代谢调节、抗炎、利胆、血管保护多重作用。INT-777 可用于代谢综合征、非酒精性脂肪肝、炎症性肠病、肺动脉高压等疾病研究。

Roflumilast (APTA 2217) 是一种口服的长效 4 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4)，具有抗炎和潜在的抗肿瘤活性，作用于PDE4A1，PDEA4，PDEB1和PDEB2，IC50分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。

Trans-caffeic acid（Trans-咖啡酸）可作为高灵敏的荧光探针检测食物中的漆酶（laccase），还可以刺激胚芽组织的生长。

BMS-470539 dihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂，具有抗炎活性。 BMS-470539 在新生儿缺氧缺血大鼠模型中通过 MC1R/cAMP/PKA/Nurr1 信号通路减轻氧化应激和神经元凋亡。

Setmelanotide（RM-493）是一种选择性的黑皮质素-4 受体激动剂，对人源和大鼠 MC4R 的 EC50 分别为 0.27 和 0.28 nM。Setmelanotide 可增强 cAMP 信号传导，并通过激活交感神经节前神经元影响血压调控，广泛用于研究 MC4R–MRAP2 相互作用。Setmelanotide 可通过调节饥饿与饱腹通路，因此也应用于肥胖相关研究。研究表明，Setmelanotide 可逆转小鼠中利培酮诱导的体重增加。此外，Setmelanotide 在星形胶质瘤细胞中的抗炎作用及其与热量限制联合应用的研究进一步体现了其在代谢与神经内分泌研究中的广泛价值。

Luteolin 7-sulfate, derived from the marine plant Phyllospadix iwatensis Makino, suppresses TYR gene expression by intervening in a signaling pathway involving the cAMP-responsive element binding protein (CREB) and microphthalmia-associated transcription factor (MITF). This inhibition ultimately leads to a decrease in melanin synthesis.

PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是一种 PDE1 抑制剂，其 IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路，阻断细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖，并在 Bleomycin 诱导的大鼠肺纤维化模型中展现出抗纤维化效果。

Mtb-IN-10 (Compound P15) 是一种Rv1625c/Cya激活剂，通过调控cAMP代谢影响结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis, Mtb) 的生长。在Mtb感染的巨噬细胞模型中，Mtb-IN-10 的抗结核活性EC50为1.96 µM，小鼠口服给药 (20 mg/kg) 时具有58.0%的口服生物利用度。该化合物可能通过调控Mtb细胞内信号传导和干扰胆固醇代谢来抑制细菌增殖，具有用于抗结核病 (TB) 研究的潜力，尤其是面对耐多药 (MDR-TB) 和广泛耐药 (XDR-TB) 的结核分枝杆菌。

LNS8801 是一种口服活性G蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 激动剂。通过激活GPER，LNS8801 介导下游信号通路，例如促进cAMP生成和激活CREB信号，从而发挥抗肿瘤活性，包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞分化、增强肿瘤免疫原性。LNS8801 适用于研究多种癌症（如黑色素瘤、胰腺癌、结直肠癌、肺癌等），以及探索GPER在正常生理和病理过程中的作用。

PDE4-IN-1 是一种 PDE4 抑制剂，效价高 (IC50：8.6 nM)，在 PDE 亚型中选择性更佳。PDE4-IN-1 能够抑制炎性细胞因子和趋化因子的释放，并有效修复受损的 cAMP-CREB 信号通路。此化合物抑制细胞增殖并促进分化，可逆转银屑病的形成。

PDE10A-IN-5 (Compound A30) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂，IC50为 3.5 nM。通过抑制 PDE10A，该化合物激活环磷酸腺苷 (cAMP) 相关信号通路，从而在抑制肺血管重塑方面显示活性，适用于肺动脉高压研究。

6-Bnz-cAMP (N6-Benzoyl-cAMP) 是环磷腺苷 (cAMP) 的一种衍生物，是高效的 bTREK-1 钾通道 (bTREK-1 potassium channel) 抑制剂。该化合物通过非蛋白激酶A (PKA) 依赖的机制强力抑制 bTREK-1 钾通道 (bTREK-1 potassium channel)。6-Bnz-cAMP 用于研究 cAMP 信号通路中的潜在信号转导蛋白。

OX04529 (compound 69) 是一种高效且可口服的GPR84选择性激动剂。它能够抑制FSK诱导的cAMP生成，EC50为0.0185 nM。OX04529展现出卓越的效力和显著的G蛋白信号传导偏倚。

A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a受体 (A2aR) 调节剂，IC50为 9 nM。它降低内源性腺苷对受体的亲和力，并抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 有效恢复CD4+T细胞的pCREB磷酸化，逆转肿瘤微环境中的免疫抑制，并在三阴性乳腺癌模型中显示抑制肿瘤生长和转移的潜力。

GLP-1R modulator-1 (Compound 384) 是一种口服可用且效力强的选择性胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。通过激活 G 蛋白偶联信号传导，提高细胞内 cAMP 水平，GLP-1R modulator-1 促进胰岛素分泌，延缓胃排空，并抑制食欲。该化合物在 2 型糖尿病、肥胖症和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究中表现出潜力。

5-Benzyloxytryptamine (5-BT) 是一种对 5-羟色胺 1D/1B (5-HT1D/1B) 受体的选择性部分激动剂，其对牛尾状核 5-HT1D 的 IC50 值为 40 nM，而对其他受体的亲和力则明显较低 (5-HT2 IC50 > 470 nM)。它可以抑制腺苷酸环化酶，进而减少神经递质的释放并下调 cAMP 信号传导。5-Benzyloxytryptamine 在神经递质失衡相关疾病的研究中具有潜力。

ST171是一种双效5-HT1AR激动剂，其Ki值为0.41 nM。ST171能够选择性激活Gi/o信号通路，抑制5-HT1AR介导的cAMP积累，同时不激活Gs且β-arrestin募集非常有限。ST171在针对慢性神经性疼痛和炎症性疼痛的小鼠模型中可有效降低超敏反应，适用于疼痛研究。

D1/D5 Receptor agonist-1 是一种能够透过血脑屏障且具有口服活性的 D1/D5 受体 (D1/D5 receptor) 激动剂。在 cAMP 途径和β-arrestin召集方面，其显效浓度 (EC50) 分别为 3.7 nM (D1R cAMP)、91 nM (D1R β-arrestin)、129 nM (D1R internalization)，对 D1R 的结合亲和力 (Ki) 为 111 nM。此外，D1/D5 Receptor agonist-1 可以在大鼠中抑制由 L-DOPA 引起的运动障碍的β-arrestin信号传导，用于帕金森病研究。

β2AR agonist 5 是一种选择性作用于 β2-肾上腺素能受体(β2AR)的激动剂，可通过激活 Gs 蛋白偶联信号通路提高细胞内 cAMP 水平，从而调节支气管舒张及代谢相关过程。β2AR agonist 5 可用于研究 β2AR 介导的信号转导及其在呼吸系统或代谢调控中的功能作用。

CT-996是一种口服活性的GLP-1R激动剂，具有偏向性cAMP信号传导特性，并能减少β-arrestin的募集和GLP-1R的内化。口服CT-996可改善血糖稳态，并减轻体重和脂肪。

AURKA-IN-3 (Compound AL8) 是一种不可逆的共价型 Aurora 激酶 A (AURKA) 抑制剂，其 IC50 值为 23.0 nM。该化合物能够抑制 AURKA 介导的 cAMP 和磷脂酶 C (PLC) 信号通路的激活，并降低 AURKA 的自磷酸化水平。AURKA-IN-3 在与高 AURKA 表达相关的恶性肿瘤（如白血病、淋巴瘤）研究中显示了潜力。

Org 274178-0 是一种高选择性的促甲状腺激素受体 (TSHR) 拮抗剂，其对 TSHR 的 pIC50 值为 5.03。它可以抑制由促甲状腺激素 (TSH) 和 TSH 受体刺激性免疫球蛋白 (TSIs) 所介导的 cAMP 和磷脂酶 C (PLC) 信号通路的激活。这一化合物在 Graves’ 病及 Graves’ 眼病研究中展现出应用潜力。

Phosphodiesterase-IN-5 是一种高效的口服选择性磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂，IC50为6.2 nM。与其他PDE亚型相比，其选择性高达1612倍。通过阻断cAMP/PKA/CREB信号通路，Phosphodiesterase-IN-5 可抑制肌成纤维细胞的分化，并在Bleomycin (BLM) 诱导的小鼠肺纤维化 (PF) 模型中展现显著的抗纤维化效果，适用于肺纤维化研究。