breast cancer cell death

SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂，诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性，以及可接受的口服可用性。

SI-2是类固醇受体辅激活因子-3（SRC-3或 AIB1）的抑制剂（SMI）。SI-2可选择性降低细胞中 SRC-3的转录活性和蛋白浓度，并选择性诱导低纳摩尔范围（3-20 nM）内的乳腺癌症细胞死亡，但不影响正常细胞存活率。

HJ-PI01 (HJ-PI01) 是一种 Pim-2 抑制剂。它在三阴性人乳腺癌中诱导细胞凋亡和自噬性细胞死亡。

OUP-186 is a high affinity and human/rat species-selective antagonist of histamine H3 receptor. OUP-186 suppressed the proliferation of breast cancer cells. The IC50 values at 48 hours for OUP-186 was approximately 50 μM. OUP-186 potently induced cell dea

Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物，具有抗癌活性，通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用，并通过细胞凋亡诱导细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 是一种可穿过血脑屏障的化合物，对 Docetaxel 的亲和力比 P-糖蛋白 1 高，可用于研究乳腺癌和膀胱癌。

ROCK/HDAC-IN-1（Compound 10h）作为一种抑制剂，通过口服展现出对ROCK/HDAC的有效抑制。该化合物针对ROCK1/2和HDAC1/2/3/6/8表现出卓越的抑制效率，其IC50值分别为254.9 nM、58.18 nM和9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM。此外，ROCK/HDAC-IN-1能激活DAMP，尤其增强了钙网蛋白（CRT）的外露和HMGB1的释放，显示其作为免疫性细胞死亡（ICD）诱导剂的潜力。对于乳腺癌细胞，特别是MDA-MB-231细胞，此抑制剂具有抗增殖活性，IC50值为0.37 μM，且能在不产生明显毒性的情况下，抑制肿瘤生长并激活T细胞。

LXG6403 是一种双噻唑类 LOX 细胞活性抑制剂，IC50 为 1.3 μM。它通过重塑细胞外基质、增强化疗药物渗透、诱导活性氧 (ROS) 生成以及促进 DNA 损伤介导的细胞死亡来发挥其抗癌作用，从而克服三阴性乳腺癌的化疗耐药性。

ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种高效的ERK1和ERK2抑制剂，其IC50分别为0.11和0.08 nM。它通过抑制ERK1/2来阻碍下游底物p90RSK和c-Myc的磷酸化表达。此外，该化合物可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和与不完全自噬相关的细胞死亡。在携带BRAF和RAS突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型中，ERK1/2 inhibitor 10显示出显著的抗肿瘤功效。

F3-PEG8-RiboTAC 是一种 RiboTAC，能够特异地降解致癌基因 LGALS1 的 mRNA。它可以诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞侵袭。F3-PEG8-RiboTAC 显示出抗肿瘤活性，适用于白血病和三阴性乳腺癌等肿瘤的研究。（RNase L ligand; RNA binder; Linker）

TNI-97 是一种选择性且可口服的HDAC6抑制剂，IC50为0.2 nM。它显著抑制三阴性乳腺癌（TNBC）细胞系MDA-MB-453的生长及集落形成。TNI-97 在MDA-MB-453细胞中诱导泛凋亡，包括凋亡 (apoptosis)、坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。在携带MDA-MB-453异种移植瘤或小鼠源性TNBC细胞同种异体移植瘤的小鼠模型中，TNI-97 展现了抗肿瘤活性。TNI-97 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。

Ferroptosisinducer-8 是一种高度选择性的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，通过影响ACSL4、GPX4和FTH1来诱导铁死亡，破坏细胞内铁稳态以及GSH/GPX4抗氧化防御系统，从而导致脂质过氧化的积累。同时，Ferroptosisinducer-8 能促进ROS产生，并可抑制肿瘤生长，适用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

Apoptosis inducer41 是一种诱导细胞通过线粒体途径发生凋亡的凋亡诱导剂。该化合物对MCF-7细胞具有显著的抑制效果（IC50= 6.2 μM），并能显著阻滞MCF-7细胞于G2/M期，增加ROS的累积，诱导线粒体膜电位去极化。Apoptosis inducer41 可用于乳腺癌研究。

Tingenin B is a potent anticancer agent due to its cytotoxic activity on cancer stem cells of breast cancer in vitro. Tingenin b was cytotoxic against MCF-7s (IC50: 2.38 μM for 48 h) by inducing apoptosis. Endoplasmic reticulum stress was also found to be

Collismycin A is a bacterial metabolite originally isolated from Streptomyces that has diverse biological activities, including antibacterial, antiproliferative, and neuroprotective properties. It is active against a variety of bacteria (MICs = 6.25 and 100 μg/ml) and fungi (MICs = 12.5-100 μg/ml). It inhibits proliferation of A549 lung, HCT116 colon, and HeLa cervical cancer cells (IC50s = 0.3, 0.6, and 0.3 μM, respectively) and NIH373 fibroblasts (IC50 = 56.6 μM) but not MDA-MD-231 breast cancer cells (IC50 = >100 μM). Collismycin A forms a complex with Fe(II) and Fe(III) at a 2:1 ratio, and the addition of iron ions inhibits the antiproliferative effect of collismycin A on HeLa cells, an effect that does not occur with the addition of zinc, manganese, copper, or magnesium ions. Collismycin A (1 μM) prevents apoptosis in the brain region of zebrafish larvae by 44% in a model of neuronal cell death induced by all-trans retinoic acid .

DMBA（7,12-Dimethylbenz[a]anthracene）是一种具有致癌活性的多环芳烃（PAH），可用于诱导白血病、肝癌、乳腺、皮肤癌和肺癌等动物模型，并能在A20.1小鼠B细胞淋巴瘤中诱导程序性细胞死亡（细胞凋亡）。

Chevalone C is a meroterpenoid fungal metabolite originally isolated from E. chevalieri. It is active against M. tuberculosis H37Ra (MIC = 6.3 μg/ml) and is cytotoxic to BC1 human breast cancer cells (IC50 = 8.7 μg/ml). Chevalone C inhibits the growth of multidrug-resistant isolates of E. coli, S. aureus, and E. faecium in a disc diffusion assay when used at a concentration of 15 μg/disc. It also induces cell death in HCT116 colorectal carcinoma cells.

BRD4/CK2-IN-1 是靶向 BRD4 和 CK2 的小分子抑制剂，对 BRD4 的 IC 50 值为 180nM，对 CK2 的IC 50 值为 230 nM。BRD4/CK2-IN-1 可抑制 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞的增殖并诱导细胞凋亡和自噬相关细胞死亡，可用于研究三阴乳腺癌。

Eupatorin 是天然存在的黄酮，可捕获 G2-M 细胞周期，激活多个 caspase、细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解，促使凋亡细胞死亡。

VMY-1-103 is a potent CDK inhibitor, is also a novel dansylated analog of purvalanol B, was shown to inhibit cell cycle progression and proliferation in prostate and breast cancer cells more effectively than purvalanol B. VMY-1-103 , but not purvalanol B, significantly decreased the proportion of cells in S phase and increased the proportion of cells in G(2)/M. VMY-1-103 increased the sub G(1) fraction of apoptotic cells, induced PARP and caspase-3 cleavage and increased the levels of the Death Receptors DR4 and DR5, Bax and Bad while decreasing the number of viable cells, all supporting apoptosis as a mechanism of cell death. VMY-1-103 possesses unique antiproliferative capabilities and that this compound may form the basis of a new candidate drug to treat medulloblastoma.

NSC243928 mesylate 可与人类淋巴细胞抗原 6 (LY6) 结合，是细胞生长抑制剂，具有抗癌活性，以 LY6K 依赖性方式诱导三阴性乳腺癌细胞的细胞死亡。

OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物，一种 SUV39H2甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比，OTS193320 与 Doxorubicin(DOX) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。

Dendrogenin A (DDA) 作为一种选择性肝X受体(LXR)调节剂(SLiM)、胆固醇环氧水解酶(ChEH; Ki = 120 nM)的抑制剂及胆固醇的活性代谢产物，通过DDA合成酶将5,6α-环氧胆固醇与组胺结合形成。DDA在非癌性人乳腺上皮细胞和上皮黑色素细胞中存在，但在多种乳腺癌细胞或黑色素瘤细胞中未发现，且在分离的人乳腺肿瘤组织中仅以低水平存在。它抑制22(R)-羟基胆固醇诱导的LXRβ和LXRα激活(分别以IC50 = 76和362 nM)，但也是LXR的部分激动剂，在B16/F10小鼠黑色素瘤细胞中增加Nur77、NOR-1、LC3-I和LC3-II的蛋白水平。DDA选择性调节LXRα和LXRβ，而非孕烯X受体(PXR)、芳香烃受体(AhR)、维生素D受体(VDR)、维甲酸X受体γ(RXRγ)、维甲酸受体α(RARα)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、PPARγ、糖皮质激素受体、雄激素受体、雌激素受体α(ERα)及ERβ在2.5 µM下。此外，DDA在2.5和5 µM的浓度下增加B16/F10和SK-MEL-28癌细胞中LC3-II的蛋白水平，并在2.5 µM时诱导这些细胞类型的自噬细胞死亡。DDA (0.37 µg/kg)在B16/F10小鼠黑色素瘤模型和TS/A小鼠乳腺癌模型中减缓肿瘤生长，并在体内外诱导癌细胞分化。

Indium (III) thiosemicarbazone 5b is an anticancer compound demonstrating cytotoxicity against various cancer cell lines including A549, MCF-7 breast, cisplatin-resistant MCF-7/DDP breast, and Hl 7702 liver cancer cells, with IC50 values of 2.41, 1.97, 2.11, and 8.95 µM, respectively. It effectively lowers PI3K, Akt, mTOR, P-gp, and GSH levels in MCF-7/DDP cells. In vivo studies show that at a dosage of 2.5 µmol/kg, indium (III) thiosemicarbazone 5b significantly reduces tumor weight and volume in MCF-7/DDP mouse xenograft models. Furthermore, liposomes formulated with this compound promote apoptosis and pro-death autophagy in MCF-7/DDP cells, alongside notable reductions in tumor volume and weight, showcasing its potential as a therapeutic agent in cancer treatment.

AD-8007 是一种可以穿过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2) 抑制剂。在体外模型中，AD-8007 能显著减少脂质储存和细胞集落形成，并增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性，可用于乳腺癌研究。