bone loss

PFI-4是一种可渗透细胞的选择性BRPF1溴结构域抑制剂，IC50为 80 nM，作用于BRPF1比作用于其他溴结构域选择性强 100 多倍。

BCI hydrochloride ((E)-BCI hydrochloride) 是一种选择性双特异性磷酸酶 6 （DUSP6） 抑制剂，抑制 RANKL 介导的破骨细胞生成并减轻卵巢切除术诱导的骨质流失。BCI hydrochloride 具有抗炎活性，可减少活性氧 (ROS) 的产生，部分逆转 AE 诱导的细胞毒性，增加 ERK 的活性，可用于研究炎症性疾病。

Droloxifene (3-Hydroxytamoxifen)，Tamoxifen 衍生物，是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。

Royal Jelly acid (Queen Bee Acid) 是一种蜂王浆中的主要脂肪酸，可促进神经元的生长和保护，减少焦虑。Royal Jelly acid可诱导 A549 细胞发生活性氧介导的细胞凋亡，能够通过激活 AMPK-α 信号通路改善非酒精性脂肪肝病，并通过抑制 FFAR4 下游 NF-κB 信号通路减少骨量丢失。Royal Jelly acid还对多种细菌与真菌均有抑制作用，包括嗜食脉孢菌、霉菌及金黄色葡萄球菌等。Royal Jelly acid能够通过靶向天冬氨酰 β 羟化酶、抑制软骨细胞衰老，从而发挥防治骨关节炎的作用。

Cycloastragenol (Astramembrangenin) 是一种三萜皂苷类化合物，是黄芪主要活性成分的水解产物，具有抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡和心血管保护作用。它是端粒酶激活剂，可以延长端粒，还能缓解与年龄相关的骨丢失，改善骨微结构和生物力学特性。

6-Raloxifene-β-D-glucopyranoside is a benzothiophene glucuronidated at the 6' position. It is a selective and orally active estrogen receptor antagonist. 6-Raloxifene-β-D-glucopyranoside can be used for inhibiting bone loss, resorption, and lowering lipid

Otenaproxesul (ATB 346) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎药，可抑制环氧合酶-1 和 2，具有抗炎生物活性，可用于缓解疼痛的研究。

CXM102是一种促进自噬 (autophagy) 的化合物。该化合物通过激活自噬，促进老年BMSCs年轻化并偏向成骨细胞的分化。此外，CXM102能够促进转录因子EB (TFEB) 的核易位以及成骨细胞的形成。在中年雄性小鼠体内，CXM102激发骨合成代谢，减少骨髓脂肪细胞，延缓骨质流失，并降低血清炎症水平，减缓器官纤维化，从而延长小鼠的寿命。

E0924G 是一种具有口服活性的PPARδ激活剂，其EC50为2.82 μM。它能够上调骨保护素 (OPG) 的表达，EC50为0.29 μM。E0924G 能够减少RANKL诱导的破骨细胞分化，并抑制RAW264.7巨噬细胞中的F-肌动蛋白环形成。此外，E0924G 还可以调节卵巢切除 (OVX) 和年龄相关性骨质疏松症模型中的骨密度和骨质流失。

Raloxifene (LY139481) 是一种选择性雌激素受体调节剂，在某些位点展现出雌激素激动剂作用和雌激素拮抗剂，具有抗病毒活性，可用于研究埃博拉病毒、甲型流感病毒和丙型肝炎病毒感染。

SPA0355 是硫脲衍生物，展现抗氧化和抗炎特性。它抑制RANKL(核因子 κB 受体活化因子配体)在初级骨髓来源巨噬细胞中的诱导破骨细胞生成，影响MAPKs、Akt和NF-κB通路的激活。同时，SPA0355 促成成骨细胞分化，提高碱性磷酸酶活性和矿化结节形成。通过刺激成骨细胞分化并抑制破骨细胞吸收，SPA0355 可以保护去卵巢小鼠免受骨丢失，适用于绝经后骨质疏松症的研究。

BT-Amide 是一种有效的口服Pyk2激酶 (Pyk2 kinase) 抑制剂，具有44.69 nM的IC50值。它能够预防糖皮质激素诱导的骨质流失，并在C57BL/6小鼠中展示出骨质保护活性。

Anti-osteoporosis agent-8 (Compound 4aa) 是一种RANKL抑制剂，能够抑制由RANKL诱导的破骨细胞生成与分化，其IC50为2.41 μM。Anti-osteoporosis agent-8 能改善卵巢切除 (OVX) 小鼠模型中的骨质流失。

GL64 是一种对 ADGRD1 的选择性激动剂 (EC50= 3.98 μM)。它对 ADGRD2、ADGRG5、ADGRG6、CELSR1、CELSR2、CELSR3 和 ADGRG4 亚型的选择性较低。GL64 通过模拟 satchel 序列来激活 ADGRD1，并通过 cAMP-PKA-NFATC1 通路调节破骨细胞成熟。该化合物能够在体内外有效抑制破骨细胞的生成，防止骨质流失，适用于破骨细胞相关疾病的研究。

AS2795440 是一种 PIKfyve 抑制剂。它能够选择性地抑制促炎细胞因子（如 IL-12p40 和 IL-6）的产生以及 B 细胞的活化，而不影响 Ca2+ 信号传导。AS2795440 显示出可以显著减轻佐剂性关节炎 (AIA) 小鼠模型中的关节炎症和骨质流失的效果。AS2795440 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究，如类风湿性关节炎、牛皮癣和炎症性肠病。

Anti-osteoporosis agent-12 (Compound 18) 是一种具口服活性的吡唑融合白桦脂酸衍生物，展现出显著的抗骨质疏松效果。它在 RAW264.7 细胞中对 RANKL 诱导的破骨细胞生成有显著抑制作用，IC50为7.96 nM。Anti-osteoporosis agent-12 能剂量依赖性地提升骨骼的关键微CT参数，降低血清骨吸收标志物 (CTx) 水平，有效预防卵巢切除引起的骨质流失。该化合物可应用于骨质疏松研究。

SH543 是一种有效的抗骨质疏松剂。它通过抑制核因子 κB 配体 (RANKL) 引发的破骨细胞生成，IC50值为 3.3 nM。同时，SH543 可直接与KEAP1结合，激活Nrf2-HO-1抗氧化途径，降低活性氧 (ROS) 水平，并抑制PI3K-AKT和MAPK信号通路。该化合物在卵巢切除小鼠中能够减轻病理性骨丢失，适用于骨质疏松症的研究。

E8431是一种DCSTAMP拮抗剂，DCSTAMP是协调破骨细胞生成过程中细胞-细胞融合的关键融合蛋白。E8431通过抑制RAP1B-RAC1信号通路导致的细胞骨架重组，能够抑制破骨细胞的前融合，并同时抑制骨吸收和刺激PDGFBB的分泌，从而促进骨和血管的生成。E8431有效减轻卵巢切除引起的小鼠模型骨丢失，可用于骨质疏松症的研究。

L-006235 是一种口服有活性的、可逆的cathepsin K 选择性抑制剂，在骨吸收试验中的IC50值为 5 nM。它能够抑制胶原蛋白降解，并较少骨质流失。

Thonzonium bromide 是一种单阳离子表面活性剂，在结构上与 Farnesol 相似的抗菌剂。它以剂量依赖的方式抑制质子转运 (EC50=69 μM)。在体外可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成和骨吸收，并在体内阻止 LPS 诱导的骨丢失。

GSK 650394 是一种血清和糖皮质激素调节激酶 (SGK) 的抑制剂，抑制 SGK1 和 SGK2 (IC50=62/103 nM)。GSK 650394 具有抗肿瘤活性，还可抑制破骨细胞分化并防止骨质流失。

ABD-295 is an antiresorptive agent, osteoclast inhibitor, and biphenylsulfide derivative. ABD-295 has potent inhibitory effects on osteoclastic bone resorption in vitro. ABD-295 prevents ovariectomy-induced bone loss in vivo.

M-5011 is a non-steroidal anti-inflammatory drug and immunomodulator potentially for the treatment of inflammation and pain. M-5011 had an effective antinociceptive activity (ED50 value) of 0.63 mg/kg. M-5011 partially inhibits the generalized bone loss a

CGP77675 hydrate 是一种口服有效的Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 hydrate 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50分别为 5-20 和 40 nM)，并且还抑制 Src，EGFR，KDR，v-Abl 和 Lck，IC50分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。CGP77675 hydrate 可用于治疗与骨质流失相关的疾病，并具有抗肿瘤活性。