bh4

2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine (DAHP) 是GTP cyclohydrolase I(蛋白从头合成中的限速酶) 的选择性抑制剂。它能够抑制NO 的产生以及阻断 Tetrahydrobiopterin (BH4) 的合成。

Tetrahydrobiopterin (BH4) 是芳香族氨基酸羟化酶的辅因子, 也是一氧化氮合酶 (NOS) 的必需辅因子，可用于研究如高血压、高胆固醇血症、糖尿病等内皮功能障碍。

TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要作用于线粒体，具有抑制细胞凋亡的功能。该化合物结构包括一个标记有N端伊红的半胱氨酸以及融合了HIV TAT蛋白质传导域（氨基酸49至57）的Bcl-xL BH4 肽。TAT-BH4适用于研究由细胞凋亡加速引起的各类疾病。

TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位于线粒体，具有阻止细胞凋亡的功能。该化合物含有标记有N端伊红的半胱氨酸，以及融合了HIV TAT蛋白的protein transduction domain（氨基酸49至57）的Bcl-xL BH4肽。TAT-BH4 TFA常用于研究由细胞凋亡加速引起的疾病。

Sapropterin is a naturally occurring essential cofactor of the three aromatic amino acid hydroxylase enzymes, used in the degradation of amino acid phenylalanine and in the biosynthesis of dopamine, epinephrine, melatonin, norepinephrine, neurotransmitter

BDA-366 是一种有效的 Bcl2 拮抗剂，以高亲和力和选择性 (Ki = 3.3 nM) 结合 Bcl2-BH4 结构域。 BDA-366 诱导 Bcl2 的构象变化，从而消除其抗凋亡功能，将其从存活分子转变为细胞死亡诱导剂。 BDA-366 抑制肺癌细胞的生长。

Sapropterin dihydrochloride (6R-BH4 dihydrochloride) 是一种合成的 BH4 形式，已经被批准用于 BH4 反应的 PKU 研究。

SPR inhibitor 3 is an effective sepiapterin reductase inhibitor. SPR inhibitor 3 decreases neuropathic and inflammatory pain through a reduction of BH4 levels. SPR inhibitor 3 shows a high binding affinity to human SPR in a cell-free assay (IC50=74 nM) an

(Rac)-BDA-366 (example 2) 是 BDA-366 的消旋体，这是一种有力的 Bcl-2 拮抗剂 (Ki=3.3 nM)，对 Bcl-2-BH4 结构域展示出高亲和力和选择性。BDA-366 通过诱导 Bcl-2 的构象改变，消除其抗凋亡功能，将其从存活分子转化为细胞死亡诱导因子，并有效抑制肺癌细胞的生长。

L-Sepiapterin, also known as Sepiapterin, is a precursor compound crucial for the production of tetrahydrobiopterin (BH4), which serves as a coenzyme for endothelial nitric oxide synthase (eNOS). This compound demonstrates its efficacy by improving endothelial dysfunction in small mesenteric arteries from db/db mice and promoting angiogenesis. Moreover, L-Sepiapterin exerts inhibitory effects on cellular proliferation and migration in ovarian cancer cells through the down-regulation of p70S6K-dependent vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR-2) expression[1][2].

CYD-2-88 (BDA-366 类似物),一种 BDA-366 (Bcl2 BH4 拮抗剂) 的衍生物,在腹腔注射后,CYD-2-88 (20 mg/kg) 能有效抑制 NSCLC H460 异种移植瘤小鼠的肿瘤增长.

6-(L-1,2,3-Trihydroxybutyl)-pterin 是 L-生物蝶呤的衍生物，为四氢-L-生物蝶呤 (BH4) 和 D-生物蝶呤的氧化形式。摄入 6-(L-1,2,3-Trihydroxybutyl)-pterin (0.5%) 与致癌物 4-二甲氨基偶氮苯可以降低大鼠中 4-二甲氨基偶氮苯诱发的肝肿瘤发病率。该化合物还被用于 LC-MS 中作为大鼠血浆中生物蝶呤和新蝶呤的定量内标。