autophosphorylation kinase

CEP-37440 是一种新型的 FAK (IC50:2.3 nM) 和 ALK (IC50:120 nM) 双重抑制剂。

Quizartinib (AC220) 是一种第二代 Ⅱ 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性和高选择性，抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化 (IC50=4.1/1.1 nM)。Quizartinib 可以诱导肿瘤细胞凋亡。

Prexasertib (LY2606368) 是检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂 (Ki 为 0.9 nM，IC50<1 nM)，具有选择性。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。Prexasertib 具有抗肿瘤活性。

HNMPA 是膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 可以抑制人胰岛素受体的酪氨酸和丝氨酸自磷酸化。HNMPA 对环 AMP 依赖性蛋白激酶或蛋白激酶 C 活性没有影响。

CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂，IC50 为 5-20 和 40 nM，用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。

AKN-028 是酪氨酸激酶 FLT3的抑制剂，可剂量依赖性的诱导 FLT3的自磷酸化。

LY2457546 是一种高效、可口服的多靶点抗血管生成酪氨酸激酶抑制剂。LY2457546 对 VEGFR2、PDGFRβ、FLT-3、Tie-2 及 Eph 家族受体等多个靶点均表现出较强抑制活性，可应用于白血病等癌症相关研究。

RG13022 (Tyrphostin RG13022) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制EGF 受体自身磷酸化的IC50值为4 μM。

(Rac)-SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂，其IC50=23 nM。

3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421), a metabolite of PKC412, effectively inhibits FMS-like tyrosine kinase-3 (FLT3) autophosphorylation with IC50s of approximately 132 nM and 9.8 μM in culture medium and plasma, respectively. 3-Hydroxy Midostaurin is less selective but more cytotoxic than PKC412[1].

AG 1295 是选择性血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无影响。

Lestaurtinib (CEP 701) 是一种可口服且具有选择性的 FMS 样酪氨酸激酶-3 （FLT3，IC50：0.9 nM）抑制剂，在体外抑制 FLT3 自磷酸化。Lestaurtinib 促进 c-MYC 表达，可抑制 RPTKs 的磷酸化，对 TrkA 和 JAK2 具有很高的亲和力，可诱导细胞凋亡和细胞生长停滞，可用于研究白血病。

PKR-IN-C16 是一种特异性蛋白激酶抑制剂。它能够抑制 PKR 的自磷酸化，解除 PKR 在原代神经元细胞培养中诱导的翻译阻断。

Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂，其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR，其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障，用于急性骨髓性白血病。

GNE-9605 是一个高效，选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂，IC50为19 nM。

3-Hydroxy Midostaurin-D5 is a deuterium-labeled 3-Hydroxy Midostaurin (T12610L) which is a metabolite of PKC412. PKC412 effectively inhibits FMS-like tyrosine kinase-3 (FLT3) autophosphorylation (IC50s: 132 nM and 9.8 μM in culture medium and plasma).

(R)-LW-Srci-8 是一种选择性的 c-Src 共价抑制剂 (IC50= 35.83 nM)，通过靶向 c-Src 激酶的自磷酸化位点 (Y419) 干扰 c-Src 的自磷酸化过程。

Ifebemtinib (tosylate)（BI-853520 (tosylate); IN-10018 (tosylate)）是一种针对PTK2激酶的高选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。该化合物能够抑制前列腺癌细胞中FAK的自身磷酸化，并抑制体内球状体的形成及原位肿瘤的生长。Ifebemtinib (tosylate) 可用于实体瘤、乳腺癌和恶性胸膜间皮瘤等癌症研究。

AURKA-IN-3 (Compound AL8) 是一种不可逆的共价型 Aurora 激酶 A (AURKA) 抑制剂，其 IC50 值为 23.0 nM。该化合物能够抑制 AURKA 介导的 cAMP 和磷脂酶 C (PLC) 信号通路的激活，并降低 AURKA 的自磷酸化水平。AURKA-IN-3 在与高 AURKA 表达相关的恶性肿瘤（如白血病、淋巴瘤）研究中显示了潜力。

Sunitinib (SU 11248) glucuronate是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其对VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM。作为ATP竞争性抑制剂，它通过抑制自身磷酸化从而有效抑制Ire1α的磷酸化并阻止随后的RNase激活。

LY3295668 (AK-01) erbumine 是一种高度特异性的Aurora-A kinase口服抑制剂，其对AurA和AurB的Ki值分别为0.8 nM和1038 nM。此化合物有效抑制AurA的自磷酸化，诱导有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis)，并避免因AurB抑制而导致的多倍体形成。LY3295668 erbumine 可用于小细胞肺癌的研究。

c-Kit-IN-13 (Compound I) 是一种c-kit激酶抑制剂。其对野生型c-kit的自磷酸化具有显著抑制作用，对pKIT的IC50为0.3 nM。c-Kit-IN-13 同时也有效抑制Exon 11 KIT，IC50为0.9 nM。该化合物可用于肥大细胞介导的疾病例如荨麻疹的研究。

Cot-IN-5 (compound 1) 是一种高效的 ATP 竞争性癌大阪甲状腺 (COT) 抑制剂，能够抑制 COT 激酶的自身磷酸化。

PF-6274484 是一种EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR 的 Ki 值分别为 0.14 和 0.18 nM。它在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M 自身磷酸化和EGFR-WT，IC50分别为6.6和 5.8 nM。