akt-in-6

AKT-IN-6 (INCB-047775)对ATK 有抑制作用。Akt 是对生长因子、细胞因子和其他细胞刺激的细胞信号传导的重要组成部分。Akt 的异常激活与2型糖尿病和癌症的发生密切相关。

6'-GNTI dihydrochloride 是一种κ-阿片受体（KOR）激动剂，它偏向于激活 G 蛋白介导的信号传导，而不是β-阿司匹林2的募集。6'-GNTI dihydrochloride 只能激活纹状体神经元中的 Akt 通路。

CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50，284 nM)，PI3Kγ (IC50，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50，882.3 nM)，VPS34 (IC50，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。

CHPG是一种选择性的mGluR5激动剂，能减少LDH释放与神经元凋亡，激活ERK和Akt通路并保护创伤性脑损伤，还能够提高人OPCs细胞的分化数量和减轻LPS诱导的炎症。

Luteolin-7-rutinoside是一种天然产物，通能够抑制PI3K/AKT/AMPK/NF-κB信号通路，从而减轻LPS诱导的急性肝损伤，抑制TNF-α，IL-6和IL-1β。

Rhodiolin(红景天灵)是一种来自于Rhodiola rosea（红景天）的天然产物，能够阻断葡萄糖6-磷酸异构酶（GPI）的糖酵解，抑制人乳头状甲状腺癌（PTC）中PI3K/AKT/mTOR信号通路磷酸化，诱导PTC细胞凋亡。

AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂，对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号，减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。

BX795 是一种选择性PDK1抑制剂，也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化，可调节自噬。

UNC10013 是一种 SETDB1 的变构调节剂，通过与 3TD 结构域的 Cys385 结合，形成共价键并展现负向变构调节活性，kinact/KI 为 1.0 × 10^6 M^-1*s^-1。UNC10013 能够有效地干扰 SETDB1 介导的 Akt 甲基化，对癌症和神经退行性疾病的研究有潜在应用价值。

PROTACPI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价PI3Kδ PROTAC降解剂，具有DC50为3.98 nM的效率。其表现出强效的抗增殖活性及对PI3Kδ的选择性抑制，IC50为8 nM。此外，该化合物能够显著降解p-AKT，诱导细胞周期停滞于G1期，促进细胞凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy)。在SU-DHL-6异种移植小鼠模型中，PROTACPI3Kδ degrader-1 有效抑制肿瘤生长。

6-Hydroxyflavone (6-HF) 是天然存在的黄酮化合物，具有抗炎作用。它对牛血红蛋白糖基化具有抑制作用。它能激活 AKT、ERK 1/2、JNK 信号通路，有效促进成骨细胞分化。它能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。

Crebanine 是来自于韦诺萨千金藤的一种生物碱，通过抑制 MAPKs 和 Akt 信号通路表现出抗炎活性，还具有抗心律失常的作用。它可诱导人类癌细胞的 G1阻滞和凋亡。

2-Amino-5-bromo-6-chloropyrazine is a heterocyclic building block.1,2It has been used in the synthesis of Akt inhibitors. 1.Kettle, J.G., Brown, S., Crafter, C., et al.Diverse heterocyclic scaffolds as allosteric inhibitors of AKTJ. Med. Chem.55(3)1261-1273(2012) 2.Goel, R., Luxami, V., and Paul, K.Recent advances in development of imidazo[1,2-a]pyrazines: Synthesis, reactivity and their biological applicationsOrg. Biomol. Chem.13(12)3525-3555(2015)

Aflatoxin B2-13C17(AFB2-13C17) is intended for use as an internal standard for the quantification of AFB2by GC- or LC-MS. AFB2is a mycotoxin that has been found inA. terricola.1It induces hepatic autophagy and apoptosis in broiler chickens when administered at doses of 0.2, 0.4, and 0.8 mg/kg.2AFB2(0.5 and 1 mg/animal) also induces parenchymal cell hyperplasia in rats.3 1.Moubasher, A.H., el-Kady, I.A., and Shoriet, A.Toxigenic Aspergilli isolated from different sources in EgyptAnn. Nutr. Aliment.31(4-6)607-615(1977) 2.Chen, B., Li, D., Li, M., et al.Induction of mitochondria-mediated apoptosis and PI3K/Akt/mTOR-mediated autophagy by aflatoxin B2 in hepatocytes of broilersOncotarget7(51)84989-84998(2016) 3.Wogan, G.N., Edwards, G.S., and Newberne, P.M.Structure-activity relationships in toxicity and carcinogenicity of aflatoxins and analogsCancer Res.31(12)1936-1942(1971)

PDMP hydrochloride 是一种神经酰胺类似物，最初作为葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂开发，由于其含有两个相邻手性中心而存在四种立体异构体。在 MDCK 细胞匀浆中，总 PDMP hydrochloride 在 0.8 μM 条件下可抑制约 90% 的葡萄糖神经酰胺合成酶活性，其中抑制活性主要来源于 D-threo（1R,2R）对映体，该对映体同时抑制 β-1,4-半乳糖基转移酶 6，并在实验性自身免疫性脑脊髓炎模型中阻断乳糖神经酰胺介导的神经炎症。此外，PDMP hydrochloride 还能增强姜黄素在黑色素瘤细胞中的抗增殖和促凋亡作用。

c-MET degrader. Comprises MET inhibitor foretinib (GSK 1363089; Cat. No. 6056) joined by a linker to a von Hippel-Lindau (VHL) recruiting ligand. Degrades c-MET within 6 hours in vitro. Inhibits agonist-driven AKT phosphorylation and GTL16 cell proliferation (IC50 = 66.7 nM). Also degrades exon-14-deleted c-MET in Hs746T cells.

TBK1/IKKε-IN-4 is a 6-aminopyrazolopyrimidine derivative and a potent, selective TBK1 and IKKε inhibitor with IC50 values of 13 nM and 59 nM, respectively. TBK1/IKKε-IN-4 shows 100- to 1000-fold less activity against other protein kinases including PDK1, PI3K family members and mTOR[1]. TBK1/IKKε-IN-4 (Compound II; 96 hours; A549 andHCC44 cells) treatmentdisplays selective toxicity in TBK1-dependent cancer cell lines (IC50 of ~ 4.2 μM for H441 cells and IC50 of ~0.4 μM for A549 cells)[1].TBK1/IKKε-IN-4 (Compound II; 0-2 μM; 30 minutes; HCC44 cells) treatment inhibits the AKT activity[1].TBK1/IKKε-IN-4 (Compound II) inhibits LPS-induced expression of IFNβ (IC50 =62 nM), and the IFNβ target genes IP10 (IC50 =78 nM) and Mx1 (IC50=20 nM). TBK1/IKKε-IN-4 effectively blocksTLR3-dependent IRF3 nuclear translocation in cells with an IC50 under 100 nM, but does not impair TNFR1-dependent p65 NFκB nuclear translocation with doses as high as 20 μM[1]. [1]. Ou YH, et al. TBK1 directly engages Akt/PKB survival signaling to support oncogenic transformation. Mol Cell. 2011 Feb 18;41(4):458-70.

AKT-IN-1 (AZD-26) 是一种变构的 AKT 抑制剂，其 IC50=1.042 μM。

PI3K/mTOR Inhibitor-6 (Compound 19c) 是一种有效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，在人工胃液中的稳定性比 gedatolisib 更高。10 μM 的 PI3K/mTOR Inhibitor-6 能够明显抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-6 对癌症疾病表现出研究潜力。

Oroxylin A (Baicalein 6-methyl ether) 是一种有活性的黄酮，具有较强的抗癌作用。

6-Shogaol (6-Shogaol) 是从生姜中分离的一种天然产物，具有抗癌、抗炎和抗氧化的多种生物活性。

6-O-Isobutyrylbritannilactone是一种天然的倍半萜和黑素生成(melanogenesis)抑制剂,能够在B16F10细胞抑制IBMX诱导的黑色素生成，调节ERK,CREB和PI3K/AKT通路，降低斑马鱼胚胎的色素沉着。

Anticanceragent 109 (compound 6-15) 是 Gas6-Axl 轴的抑制剂，具有抑癌活性。Anticanceragent 109 抑制 Gas6 和 Axl 的表达，抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达，导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis)，在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。

Antidiabetic agent 6 (Compound 19)作为一种抗糖尿病化合物,通过激活PI3K/AKT依赖性信号通路来促进GLUT4的易位.此外,该化合物还能有效降低链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的血糖水平.