TH-257

TH-257 是一种有效的选择性变构 LIMK 1 2 抑制剂，对LIMK1和LIMK2的IC50值分别为 84 nM 和 39 nM，是LIMK1和LIMK2的化学探针。它是变构抑制剂，靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。

TH-263 是二芳基磺酰胺衍生物，可用作 TH-257 的阴性对照，对 LIMK1 和 LIMK2 均无抑制活性。