GHSR

L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂，是一种苯并内酰胺的衍生物，可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力，可用于研究肢端肥大症和肥胖。

Relamorelin(BIM28131, RM131) 是一种具有选择性和有效性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体具有很高的亲和力（Ki值为0.42 ± 0.063 nM）。Relamorelin(BIM28131, RM131) 也是一种具有中枢渗透性的五肽类似物，可增加生长激素水平，加速胃排空，具有研究恶病质的潜力。

Anamorelin (ONO-7643) 是新型ghrelin receptor 激动剂，根据FLIPR 检测，得到其EC50=0.74 nM。

Ibutamoren Mesylate (MK-0677) 是非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，也是一种口服有活性的生长激素 (GH) 促分泌素。

TC-G-1008 (GPR39-C3) 是一种口服有活性的 GPR39激动剂，可作用于大鼠受体(EC50: 0.4 nM)和人类受体(EC50:0.8 nM)的。

Obestatin (rat) acetate 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体。它具有抗炎、抗心肌梗塞和抗氧化特性。 它抑制食物摄入，抑制空肠收缩，并减少体重增加。

Capromorelin Tartrate (CP 424391-18) 是口服有活性的 growth hormone secretagogue receptor 有效激动剂，能够作用于 hGHS-R1a(Ki:7 nM)。

GHSR-1a agonist-1 (Compound 4b) 是一种口服有效的人源生长激素促分泌素受体 1a (GHSR-1a) 激动剂，EC50为 0.49 nM。通过激活 GHSR-1a，GHSR-1a agonist-1 能有效刺激内源性生长激素的释放。GHSR-1a agonist-1 以低至 0.1 mg/kg 的剂量（口服）即可增加 4 周龄大鼠的体重和体长，适用于儿童生长发育迟缓领域的研究。

PF-5190457 是具有选择性的、有效的生长素释放肽受体选择性的反向激动剂(pKi:8.36)。

AnaMorelin hydrochloride (RC-1291 hydrochloride) 是生长素受体激动剂，根据 FLIPR 检测，得到 EC50=0.74 nM。

TM-N1324 是一种 GPR39 激动剂。 TM-N1324 在没有和存在 Zn2+ 的情况下分别以 280 nM 和 9 nM 的高效率和效力激活人 GPR39。 TM-N1324 对鼠 GPR39 表现出相似的效力，EC50 分别为 180 nM 和 5 nM。

JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base) 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂，在 LLC-PK1 细胞中的 IC50 为 32±3 nM。

Tezusomant 是一种生长激素受体 (growth hormone receptor) 拮抗剂，预计将用于研究由于生长激素过量分泌而引起的疾病，如肢端肥大症。

Emoghrelin是一种从Polygonum multiflorum（何首乌）提取的化合物，能够通过激活生长素释放肽受体来刺激生长激素的分泌。

Human growth hormone-releasing factor acetate 是一种下丘脑多肽，通过与垂体前叶细胞上的 GHRH 受体 (GHRHR) 结合来刺激 GH 的产生和释放。

Cortistatin-8 acetate 是一种皮质抑素类似物，是一种GHS-R拮抗剂，对生长激素促分泌素受体有抑制作用。Cortistatin-8 acetate 是一种合成皮质抑素衍生的生长素释放肽受体配体，不会改变人类对酰化生长素释放肽或海沙瑞林的内分泌反应。

CJC-1295 acetate(863288-34-0 free base) (DAC:GRF acetate) 是生长激素释放激素 (GHRH)（也称为生长激素释放因子 (GRF)）和生长激素促分泌素 (GHS) 的合成类似物。

NF-56-EJ40 hydrochloride 是一种有效，高亲和力和高度选择性的人 SUCNR1 (GPR91) 拮抗剂，IC50 为 25 nM，Ki 为 33.5 nM，对大鼠 SUCNR1 几乎没有活性。 NF-56-EJ40 hydrochloride 对人源化大鼠 SUCNR1 具有高亲和力，Ki 值为 17.4 nM。

HGPR91 antagonist 1 是小分子hGPR91选择性拮抗剂(IC50:7 nM)。

YIL 781是一种选择性ghrelin 受体拮抗剂(GHS-R1a) (Ki = 17 nM))，对运动素受体显示出较弱的亲和力(K = 6 μ M)。YIL 781通过阻断胃饥饿素分泌对体内和体外胰岛素分泌改善体内葡萄糖稳态。

KwFwLL-NH2 作为六肽类化合物，具备生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 配体的功能。该化合物能够特异性地反向激活生长素释放肽受体，尽管其活性处于中等水平 (EC50=45.6 nM)。

Relamorelin (RM-131) acetate is a pentapeptide ghrelin analog that acts as a selective agonist for the ghrelin/growth hormone secretagogue receptor (GHSR). It exhibits a high affinity for the GHS-1a receptor, with a Ki value of 0.42 nM. Notably, Relamorelin acetate can cross the blood-brain barrier and target the central nervous system. This compound effectively increases growth hormone levels and promotes faster gastric emptying. Due to these properties, Relamorelin acetate holds promise for its potential applications in research related to cachexia, gastroparesis, and gastric/intestinal dysmobility disorders [4] [5].

JMV 2959 is an antagonist of growth hormone secretagogue receptor type 1a (GHS-R1a) (IC50: 32 nM).

Capromorelin, a member of the growth hormone secretagogue (GHS) class of drugs, is a ghrelin receptor agonist and a novel therapy for stimulation of appetite in dogs with Ki value of 7 nM for hGHS-R1a and EC50 value of 3 nM for rat pituicyte. Capromorelin