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EGFR-IN-82

产品编号 T78788 CAS 2568086-81-5

EGFR-IN-82（化合物8a）是一种口服活性的EGFR抑制剂，显示出对EGFRL858R/T790M/C797S的IC50为0.09 nM，以及对EGFRDel19/T790M/C797S的IC50为0.06 nM的高选择性，而对EGFRWT的抑制作用不明显。此化合物具备显著的抗增殖能力，并能有效抑制肿瘤增长，常用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

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EGFR-IN-82

EGFR-IN-82, CAS 2568086-81-5

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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产品描述	EGFR-IN-82 (Compound 8a) is a potent, orally active inhibitor of EGFR, exhibiting IC50 values of 0.09 nM for EGFR L858R/T790M/C797S and 0.06 nM for EGFR Del19/T790M/C797S. It lacks significant inhibitory effects on EGFR WT. Demonstrating anti-proliferative properties, EGFR-IN-82 also inhibits tumor growth in nude mice, rendering it applicable in non-small cell lung cancer research [1].
体外活性	EGFR-IN-82 (化合物8a) 在72小时内显著抑制Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S细胞增殖，IC 50 值为12.7 nM，然而对A431细胞生长未见显著影响[1]。
体内活性	EGFR-IN-82（化合物8a）在体内药代动力学特性上超过Brigatinib[1]。经口给予EGFR-IN-82（15 - 30 mg/kg，14 - 21天）对PC9-EGFR Del19/T790M/C797S异种移植小鼠模型的肿瘤生长实现中度抑制，并对Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S异种移植小鼠模型的肿瘤生长产生高度抑制作用[1]。Balb/C小鼠药代动力学参数如下[1]：给药途径：口服剂量 (mg/kg)：5 Cmax (ng/mL)：1574 AUC0-t (ng/mLh)：15375 AUC0-∞ (ng/mLh)：15632 t1/2 (h)：3.5 MRT (h)：6

分子量	694.6
分子式	C32H41BrN9O2P
CAS No.	2568086-81-5

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +