DI-87 (TRE-515) is a novel and orally available dCK (deoxycytidine kinase) inhibitor with good in vitro activity and low protein binding. DI-87 binds to dCK and prevents the phosphorylation of deoxycytidine by dCK, which reduces the production of dNTP and cell cycle arrest (especially in S phase). When combined with thymidine, DI-87 significantly inhibits tumor growth.

DCK:10.2 nM (EC50)

方法：将 CEM 细胞以 1×10个 3 细胞/孔的密度接种在白色不透明 384 孔板中，并以 50 μl /孔的速度接种，并按说明处理。与增加浓度 （2 nm-10 μM） 的吉西他滨与1 μM 的 DI-87 一起孵育 72 小时后，向每个孔中加入 50 μl CellTiter-Glo 试剂（在 dH2O 中以 1：5 的比例稀释），将板在室温下孵育 5 m，并使用 BioTek 微孔板发光检测仪测量发光。
结果：吉西他滨的细胞毒作用需要 dCK，并且 DI-87 的给药完全阻止了吉西他滨治疗后的细胞毒性，从而证明了 DI-87 的 dCK 抑制。[1]

方法：DI-87 (10 ，25 或，50 mg/kg，口服）治疗患有 CEM 肿瘤的雌性 NSG 小鼠， 评估 DI-87 血浆和肿瘤浓度。
结果：血浆 DI-87 浓度在 1 到 3 小时之间达到峰值；肿瘤浓度低于血浆，并且在 3-9 小时时出现更晚、更持久的峰值。[1]