Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
Sylvestroside I may have analgesic effect.
产品描述 | Sylvestroside I may have analgesic effect. |
体外活性 | The isolation of five iridoids and bis-iridoids identified as secologanin (I), swerosidic acid (II), secoxyloganin (III), Sylvestroside I (IV) and Sylvestroside III (V) from Acicarpha tribuloides Juss. (Calyceraceae). Also, the pharmacological profile of the extracts (Petroleum ether, CHCl 3, CHCl 3 /MeOH (9:1), MeOH and n-BuOH) from A. tribuloides was studied both in vivo and in vitro experiments. The in vivo experiments indicate that CHCl 3 /MeOH, MeOH and n-BuOH (100, 50 and 10 mg/kg/po) induce a significative analgesic effect in mice whereas CHCl 3 and petroleum ether extracts were inactive. In the in vitro experiments the extracts showed a similar activity because CHCl 3 /MeOH, MeOH and n-BuOH (500,250 and 125 μg/ml) were able to reduce the electrically induced contractions of guinea-pig ileum whereas CHCl 3 and petroleum ether extracts did not. |
别名 | 林生续断苷I, 匙羹藤皂苷 I |
分子量 | 748.72 |
分子式 | C33H48O19 |
CAS No. | 71431-22-6 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
参数 | 值 | 评价 | |
结构信息 | |||
氢键受体数 | 19 | ― | |
氢键供体数 | 9 | ― | |
可旋转键的数量 | 14 | ― | |
环数 | 5 | Excellent | |
最大环中的原子数 | 9 | Excellent | |
杂原子数 | 19 | ― | |
稳定性 | |||
刚性键数 | 31 | ― | |
柔性 | 0.452 | ― | |
立体中心数 | 18 | ― | |
溶解性 | |||
拓扑极性表面积 | 290.05 | ― | |
水溶性值的对数 | -1.682 log mol/L | Excellent | |
正辛醇/水分配系数的对数 | 0.043 log mol/L | Excellent | |
pH=7.4时正辛醇/水分布系数的对数 | 0.146 log mol/L | ― | |
药代动力学参数 | |||
化合物和天然产物在化学空间中的接近度评分 | 1.985 | ― | |
类药五原则 | Rejected | Rejected | |
葛兰素史克内使用的成分 ADMET 分析规则 | Rejected | Rejected | |
Golden Triangle | Rejected | Rejected | |
定量评估药物相似性 | 0.068 | Poor | |
合成可行性分数 | 5.938 | Excellent | |
吸收 | |||
人结肠癌的Caco-2细胞渗透性 | -6.445 | ― | |
Madin-Darby 犬肾细胞渗透性 | 0.000334387 cm/s | Excellent | |
Pgp底物 | 0.987 | Poor | |
人体肠道吸收性 | 0.993 | Poor | |
人体口服生物利用度20% | 0.001 | Excellent | |
分布 | |||
血浆蛋白结合率 | 0.2442 | Excellent | |
体积分布 | 0.45 | Excellent | |
血脑屏障通透性 | 0.209 | Excellent | |
血浆中未结合的部分 | 0.2722 | Excellent | |
代谢 | |||
CYP 1A2 抑制剂 | 0.004 | ― | |
CYP 2C19 抑制剂 | 0.008 | ― | |
CYP 2C9 抑制剂 | 0.001 | ― | |
CYP 2D6 抑制剂 | 0.003 | ― | |
CYP 3A4 抑制剂 | 0.027 | ― | |
CYP 1A2 底物 | 0.054 | ― | |
CYP 2C19 底物 | 0.085 | ― | |
CYP 2C9 底物 | 0.012 | ― | |
CYP 2D6 底物 | 0.035 | ― | |
CYP 3A4 底物 | 0.13 | ― | |
排泄 | |||
药物的清除 | 0.967 | Poor | |
药物的半衰期 | 0.879 | Poor | |
毒性参数 | |||
FAF-Drugs4 Rule | 2 | ― | |
NonBiodegradable Rule | 1 | ― | |
Pfizer Rule | Accepted | Accepted | |
SR-MMP | 0.186 | ― | |
致毒剂量 | |||
FDA 推荐的每日最大剂量 | 0.066 | Excellent | |
IGC50 | 1.624 | ― | |
LC50FM | 2.185 | ― | |
LC50DM | 2.901 | ― | |
致畸性 | |||
NR-AR(Androgen receptor) | 0.816 | Poor | |
NR-AR-LBD(Androgen receptor) | 0.573 | Medium | |
NR-Aromatase | 0.038 | Excellent | |
NR-ER(Estrogen receptor) | 0.783 | Poor | |
NR-ER-LBD(Estrogen receptor) | 0.093 | Excellent | |
致敏性 | |||
皮肤致敏规则 | 2 | ― | |
皮肤致敏 | 0.111 | Excellent | |
急性毒性 | |||
急性毒性规则 | 5 | ― | |
大鼠经口急性毒性 | 0.015 | Excellent | |
器官毒性 | |||
hERG 阻滞剂 | 0.084 | Excellent | |
人体肝毒性 | 0.259 | Excellent | |
药物性肝损伤 | 0.927 | Poor | |
直接刺激性 | |||
眼睛刺激性 | 0.003 | Excellent | |
眼睛腐蚀性 | 0.013 | Excellent | |
呼吸道毒性 | 0.929 | Poor | |
致突变性 | |||
污染物致突变性 | 0.068 | Excellent | |
致肿瘤性 | |||
遗传毒性致癌物 | 1 | ― | |
致癌性 | 0.93 | Poor | |
抗氧化反应元件 | 0.028 | Excellent | |
ATP酶家族含AAA结构域蛋白5 | 0.013 | Excellent | |
SR-p53 | 0.299 | Excellent |
中药材名称 | 中药材拉丁名 | 性 | 味 | 归经 |
续断 | Dipsacus asper Wall. Ex Henry | 微温 | 苦, 辛 | 肝, 肾 |
中成药名称 | 处方组成 | 主治疾病 | 中成药类型 |
保真膏 | 麝香,肉苁蓉(酒炙),附子,熟地黄,地黄,续断,牛膝,谷精草,菟丝子,肉桂,肉豆寇,甘草 | 外用,一日1贴;冷天用温水浸泡,热天用凉水浸泡,揭去纸,捏扁放于布块当中,贴脐腹成肾俞穴(后腰)。 | 扶正药 |
参芪温阳栓 | 人参,蛇床子,黄芪,淫羊藿,益母草,续断,皂角刺,桂枝,枳壳,甘草 | 除去塑料外壳,取出药栓,拉出尾部棉线,将药栓纳入阴道深部,棉线留在体外,次日晨起拉出棉栓。每次1粒,每日1次。 | 扶正药 |
二十七味定坤丸(定坤丸) | 西洋参,白术,茯苓,熟地黄,当归,白芍,川芎,黄芪,阿胶,醋五味子,鹿茸(去毛),肉桂,艾叶(炒炭),杜仲(炒炭),续断,佛手,陈皮,姜厚朴,柴胡,醋香附,醋延胡索,牡丹皮,琥珀,醋龟甲,地黄,麦冬,黄芩 | 口服。小蜜丸一次40丸,大蜜丸一次1丸,一日9次。 | 扶正药 |
痹欣片 | 补骨脂,牛膝,桂枝,秦艽,乌梢蛇,红花,防己,地黄,桑寄生,地龙,威灵仙,丹参,乳香(炒),木瓜,当归,没药(炒),续断,白术,黄芪,杜仲,桃仁(炒) | 口服,一次5片,一日2~3次,6周为一疗程。 | 治风药 |
调经丸 | 当归,白芍(酒炒),川芎,熟地黄,艾叶(炭),香附(醋制),陈皮,半夏(制),茯苓,甘草,白术(炒),吴茱萸(制),小茴香(盐炒),延胡索(醋制),没药(制),益母草,牡丹皮,续断,黄芩(酒炒),麦冬,阿胶 | 口服,一次1丸,一日2次。 | 理血药 |
白柏胶囊 | 当归,白术,党参,黄芪,茯苓,柏子仁,远志,炙甘草,山药,麦冬,枸杞子,续断,桑寄生,地榆(炒),乌梅(炒) | 口服,一次5~8粒,一日3次。 | 清热药 |
保胎灵片 | 熟地黄,牡蛎(煅),五味子,阿胶,槲寄生,巴戟天(去心),白术(炒),山药,白芍,龙骨(煅),续断,枸杞子,杜仲(炭),菟丝子(饼) | 口服,一次5片,一日3次。 | 扶正药 |
参茸鹿胎丸 | 红花,当归,杜仲(炭),人参(去芦),鹿胎,化橘红,熟地黄,丹参,小茴香,桃仁(炒),益母草(炭),川芎,荆芥穗(炭),白芍,香附(醋制),莱菔子(炒),白术(炒),肉桂(去粗皮),银柴胡,泽泻,槟榔(焦),厚朴(姜制),六神曲,附子(制),麦芽(炒),赤芍,山楂(焦),延胡索(醋制),苍术(炒),续断,吴茱萸(盐制),砂仁,海螵蛸,茯苓,乌药,牡丹皮,牛膝,龟甲(醋制),豆蔻,木瓜,木香,山药,沉香,鹿茸,甘草,蜂蜜(炼) | 口服。一次1袋,一日1~2次,空腹用红糖水送下。 | 理血药 |
保胎灵胶囊 | 熟地黄,续断,杜仲(炭),檞寄生,巴戟天(去心),阿胶,枸杞子,山药,白术(炒),白芍,龙骨(煅),菟丝子,五味子,牡蛎(煅) | 口服。一次3粒,一日3次。 | 扶正药 |
跌打活血胶囊 | 红花,当归,血竭,三七,骨碎补(炒),续断,乳香(制),没药(制),儿茶,大黄,冰片,土鳖虫 | 口服,用温开水或黄酒送服,一次6粒(3克),一日2次。外用,以黄酒或醋调敷患处。 | 活血化瘀药 |
风寒骨痛丸 | 豹骨(炒烫),川牛膝(酒制),天南星(制),苍术(麸炒),木瓜,羌活,独活,乌药,红花,当归,鸡血藤膏,续断 | 口服,一次1.5g,一日2~3次。宜用酒送服;或遵医嘱。 | 温里药 |
巴戟胶囊 | 巴戟天,何首乌,杜仲,肉苁蓉,续断,仙茅,金樱子,淫羊藿(叶),覆盆子,当归,党参,熟地黄,枸杞子,甘草,黄芪,狗脊,滑石粉 | 口服,一次3粒,一日3次。 | 扶正药 |
蚕鹿口服液 | 雄蚕蛾(鲜),鹿角胶,熟地黄,肉苁蓉,锁阳,菟丝子,淫羊藿,山茱萸,黄芪,沙苑子,杜仲,续断,王味子,牡丹皮 | 口服,一次10毫升,一日3次。 | 扶正药 |
跌打活血散 | 红花,当归,血竭,三七,骨碎补(炒),续断,乳香(制),没药(制),儿茶,大黄,冰片,土鳖虫 | 口服,用温开水或黄酒送服,一次3克,一日2次。外用,以黄酒或醋调敷患处。 | 活血化瘀药 |
风湿灵胶囊 | 制川乌,制草乌,防已,防风,续断,牛膝,桂枝,威灵仙,老鹳草 | 口服。一次5粒,一日2次。 | 祛风活络药 |
补肾养血胶囊 | 人参,肉桂,蛇床子,紫梢花,韭菜子,三七,牛膝,续断,沙棘,山茱萸,制何首乌,枸杞子,熟地黄,麦冬,五味子,炙黄芪,山药,狗鞭,淫羊藿 | 口服,一次3粒,一日3次。 | 扶正药 |
二十七味定坤丸 | 西洋参,白术,茯苓,熟地黄,当归,白芍,川芎,黄芪,阿胶,醋五味子,鹿茸(去毛),肉桂,艾叶(炒炭),杜仲(炒炭),续断,佛手,陈皮,姜厚朴,柴胡,醋香附,醋延胡索,牡丹皮,琥珀,醋龟甲,地黄,麦冬,黄芩 | 口服。小蜜丸一次40丸,大蜜丸一次1丸,一日2次。 | 扶正药 |
跌打丸 | 三七,当归,白芍,赤芍,桃仁,红花,血竭,北刘寄奴,骨碎补(烫),续断,苏木,牡丹皮,乳香(制),没药(制),姜黄,醋三棱,防风,甜瓜子,枳实(炒),桔梗,甘草,木通,煅自然铜,土鳖虫 | 口服,一次1丸,一日2次。 | 活血化瘀药 |
艾附暖宫丸 | 艾叶(炭),香附(醋制),吴茱萸(制),肉桂,当归,川芎,白芍(酒炒),地黄,炙黄芪,续断 | 口服,一次6克,一日2~3次。 | 扶正药 |
风湿灵片 | 制川乌,制草乌,防己,防风,续断,牛膝,桂枝,威灵仙,老鹳草 | 一次10片,一日2次。 | 祛风活络药 |
方剂名称 | 处方组成 | 剂型 | 处方来源 |
天雄丸12 | 天雄,桂枝,羌活,当归,白术,天麻,川芎,乌药,陈皮,续断,石斛,茯苓,干姜,白芷,全蝎,干漆 | 丸剂 | 《圣济总录》卷八。 |
五香膏1 | 藿香,甘松,甲香,鸡舌香,附子,续断,草乌,泽兰,防风,细辛,白术,白芷,松叶,莽草,侧柏叶,大皂荚,炙甘草,猪膏 | 膏剂 | 《外台》卷十六引《删繁方》。 |
内塞散 | 黄芪,当归,川芎,白芷,干姜,黄芩,芍药,续断,附子,细辛,鹿茸 | 散剂 | 《千金》卷二十五。 |
五味子丸6 | 五味子,龙骨,牡蛎,牛膝,桂枝,山茱萸,萆薢,茯苓,巴戟天,山药,石斛,续断,附子,吴茱萸 | 丸剂 | 《普济方》卷二十九引《护命》。 |
内补散 | 续断,人参,附子,当归,熟地黄,川芎,黄芪,白芍,白芷,肉桂,麦冬,茯苓,干姜,炙甘草,五味子 | 散剂 | 《圣惠》卷六十。 |
五味子丸16 | 五味子,续断,干地黄,鹿茸,附子 | 丸剂 | 《普济方》卷二三三引《卫生家宝》。 |
五味子丸9 | 五味子,续断,牛膝,附子,桂枝,杜仲,八角茴香,茯苓,川芎,当归,山药,槟榔,吴茱萸,细辛,青橘皮 | 丸剂 | 《普济方》卷三十一引《护命》。 |
天门冬煎丸 | 天冬,地骨皮,酥,生地黄,鹿髓,牛髓,桂枝,白术,葳蕤,石菖蒲,远志,泽泻,山药,人参,石斛,牛膝,杜仲,细辛,蔓荆子,独活,枳壳,川芎,黄芪,肉苁蓉,续断,狗脊,萆薢,白芷,巴戟天,刺五加,覆盆子,陈皮,胡麻子,大豆黄卷,茯苓,甘草,石楠叶,柏子仁,川椒,阿胶,鹿角,大枣,薏苡仁 | 丸剂 | 《圣济总录》卷八十四。 |
内补芎散 | 川芎,熟地黄,蛇衔草,当归,肉苁蓉,白芍,干姜,续断,肉桂,附子,细辛 | 散剂 | 《圣惠》卷六十八。 |
仁寿丸 | 附子,肉桂,茯苓,山茱萸,五味子,杜仲,续断,枸杞,熟地黄,巴戟天,菟丝子,防风,牛膝 | 丸剂 | 《三因》卷二。 |
五味子汤13 | 五味子,紫菀,桔梗,续断,竹茹,桑白皮,人参,知母,熟地黄,甘草 | 汤剂 | 《普济方》卷一三九。 |
五味子散8 | 五味子,续断,人参,紫苏子,钟乳粉,半夏,茯苓,陈皮,白术,肉桂,黄芪,熟地黄,炙甘草,紫菀 | 散剂 | 《圣惠》卷三十。 |
天麻丸16 | 天麻,秦艽,续断,防风,独活,威灵仙,桂枝,黄芩 | 丸剂 | 《扶寿精方》。 |
六神散12 | 当归,续断,骨碎补,牛膝,桃仁,金银花 | 散剂 | 《洞天奥旨》卷十六。 |
巴戟丸15 | 巴戟天,天冬,五味子,肉苁蓉,柏子仁,牛膝,菟丝子,远志,石斛,薯蓣,防风,茯苓,人参,熟地黄,覆盆子,石龙芮,萆薢,五加皮,天雄,续断,石楠,杜仲,沉香,蛇床子 | 丸剂 | 《圣惠》卷二十六。 |
内补汤1 | 人参,续断,白芷,芍药,附子,当归,炙甘草,肉桂,茯苓,干姜,川芎,干地黄,五味子,麦冬,大枣 | 汤剂 | 《千金翼》卷二十四。 |
升麻散52 | 升麻,地骨皮,细辛,石菖蒲,地柏,射干,沉香,草豆蔻,续断,寒水石 | 散剂 | 《圣济总录》卷一一八。 |
五味子丸15 | 五味子,续断,山药,人参,菟丝子,茯苓,山茱萸,柏子仁,川芎,牛膝,远志,龙骨 | 丸剂 | 《普济方》卷三十三引《卫生家宝》。 |
内塞散2 | 熟地黄,续断,人参,芍药,附子,枳壳,甘草,川芎,细辛,肉桂,槟榔,黄芪,当归,川椒,肉苁蓉 | 散剂 | 《圣济总录》卷一三○。 |
天台散 | 麻黄,陈皮,乌药,白僵蚕,川芎,枳壳,桔梗,白芷,干姜,防风,羌活,天麻,当归,续断,威灵仙,乳香,没药,甘草,麝香 | 散剂 | 《古今医鉴》卷二。 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
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Sylvestroside I 71431-22-6 Others 林生续断苷I 匙羹藤皂苷 I Inhibitor inhibitor inhibit