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Nalfurafine

Nalfurafine

产品编号 T41284   CAS 152657-84-6
别名: TRK-820

Nalfurafine 是一种有效且特异性的 G 蛋白偏倚 κ-阿片受体激动剂,具有高转化潜力。 Nalfurafine 增强了 MOR 靶向镇痛药的生物学作用,可用于尿毒症瘙痒症的相关研究。

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Nalfurafine, CAS 152657-84-6
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产品目录号及名称: Nalfurafine (T41284)
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生物活性
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产品描述 Nalfurafine is an effective and selective agonist of G protein-biased κ-opioid receptor with high translational potential. Nalfurafine enhances the therapeutic potential of MOR-targeting analgesics and can be used for uremic pruritis treatment studies.
体内活性 Nalfurafine (4 μg/kg; s.c.) increased the inhibition of the acetic acid-induced abdominal constriction in a dose-dependent manner, inhibited the abdominal constriction reaching its peak 30 min after injection, gradually declined, and returned to the preinjection level 4 hr after[1]. Nalfurafine (0.015 mg/kg; s.c.) combines with EOM-salvinorin-B produced spinal antinociception equivalent to 5 mg/kg. Nalfurafine also enhanced the supraspinal analgesic effect of 5 mg/kg morphine[2].
别名 TRK-820
分子量 476.573
分子式 C28H32N2O5
CAS No. 152657-84-6

存储

Powder: -20°C for 3 years

In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Endoh T, et al. Potent antinociceptive effects of TRK-820, a novel kappa-opioid receptor agonist.Life Sci. 1999;65(16):1685-94. 2. Kaski SW, et al. Preclinical Testing of Nalfurafine as an Opioid-sparing Adjuvant that Potentiates Analgesia by the Mu Opioid Receptor-targeting Agonist Morphine.J Pharmacol Exp Ther. 2019 Nov;371(2):487-499.

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Keywords

Nalfurafine 152657-84-6 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Neuroscience Opioid Receptor 纳呋拉啡 pruritis uremic inhibit TRK 820 Inhibitor agonist analgesic TRK820 TRK-820 inhibitor