Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成,可以诱导凋亡,并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 196 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 413 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 663 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,330 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 2,160 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 3,390 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 455 | 现货 |
产品描述 | Farudodstat (ASLAN003) is an orally active and potent inhibitor of DHODH (Human Dihydroorotate Dehydrogenase) with antitumor activity. It has the potential to be a first-in-class candidate in AML. |
靶点活性 | DHODH enzyme (human):35 nM (IC50) |
体外活性 | ASLAN003是一款高效的二氢鸟苷脱氢酶抑制剂,它能诱导分化,并显著减少急性髓性白血病细胞系和原发性急性髓性白血病爆发细胞的增殖与存活。ASLAN003触发凋亡通路,同时显著抑制蛋白质合成并激活AP-1转录,促进其分化能力[2]。 |
体内活性 | ASLAN003在急性髓系白血病移植小鼠模型和患者源性移植模型中显著降低白血病负荷并延长存活期。ASLAN003 对正常造血细胞没有明显作用。ASLAN003作为靶向二氢乳酸脱氢酶的化合物,在治疗急性髓系白血病方面具有潜力。目前,ASLAN003正在针对急性髓系白血病患者进行2a期临床试验评估[2]。 |
别名 | ASLAN003 |
分子量 | 356.32 |
分子式 | C19H14F2N2O3 |
CAS No. | 1035688-66-4 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 120 mg/mL (336.78 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.8065 mL | 14.0323 mL | 28.0647 mL | 70.1617 mL |
5 mM | 0.5613 mL | 2.8065 mL | 5.6129 mL | 14.0323 mL | |
10 mM | 0.2806 mL | 1.4032 mL | 2.8065 mL | 7.0162 mL | |
20 mM | 0.1403 mL | 0.7016 mL | 1.4032 mL | 3.5081 mL | |
50 mM | 0.0561 mL | 0.2806 mL | 0.5613 mL | 1.4032 mL | |
100 mM | 0.0281 mL | 0.1403 mL | 0.2806 mL | 0.7016 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Farudodstat 1035688-66-4 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Metabolism Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis AML RPL6 synthesis OPP acute protein orally EIF4B myeloid caspase-3 DHODH caspase-7 THP-1 AP-1 caspase-8 MOLM-14 ASLAN-003 inhibit ASLAN003 KG-1 leukemia Inhibitor ASLAN 003 Dihydroorotate Dehydrogenase inhibitor