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TargetMol | Compound Library

激酶抑制剂库现货

Kinase Inhibitor Library

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产品编号 L1600

在生物化学中,激酶是一类从高能供体分子(如 ATP)转移磷酸基团到特定靶分子的酶;这一过程谓之磷酸化。比较常见的激酶族群是蛋白激酶,蛋白激酶作用于特定的蛋白质,使其磷酸化而改变其活性。这些激酶在细胞的信号转导及其复杂的生命活动中起了广泛的作用。其他不同的激酶作用于小分子物质(脂质、糖、氨基酸、核苷等),或者为了发出信号,或者使它们为代谢中各种生化反应作好准备。

TargetMol 激酶抑制剂库含有 2955 种靶向激酶的小分子化合物,包括激酶抑制剂、激酶调节剂,这些激酶包括:Insulin/IGF Receptors、PI 3-Kinase、CaM Kinase II、JAK、PKA、CDK、JNK、PKC、CKI II、MAPK、RAF、EGFR、MEK、SAPK、GSK、MLCK、Src-family、IKK、PDGFR、VEGFR 等。该库是化学基因组学和药理学研究的理想工具。

TargetMol 的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
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产品编号 L1600

激酶抑制剂库

规格

  • 1 mg
  • 30 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 50 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 100 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 250 μL x 10 mM (in DMSO)
询价 & 定制

产品描述 产品描述

  • 2955种激酶抑制剂/调节剂的独特集合,用于特定靶向激酶,可用于高通量筛选和高内涵筛选;
  • 其中一些激酶抑制剂/调节剂已得到FDA批准上市;
  • 大部分为ATP竞争性抑制剂;
  • 详细的说明书,化合物结构、靶点信息、IC50值、活性描述等;
  • NMR和HPLC检测技术保证产品高纯度;
  • 所有化合物现货供应。

优势介绍 优势介绍

高标准的入库条件

TargetMol 激酶抑制剂库设立了严格的准入门槛,确保库中的每一个化合物都是结构明确、纯度优异的化合物(NMR、HPLC/LCMS等多种检测技术)。我们通过多层筛选机制,排除了混合物、聚合物等结构不明确的化合物,

显著的结构多样性

TargetMol 激酶抑制剂库具有显著的结构多样性,在药物发现中展现了巨大的优势。基于MACCS指纹相似度为85%,对激酶抑制剂库进行分析,可将其划分为2389个类别,覆盖了广泛的化学空间。库中包含的化合物种类繁多,从简单到复杂的化学结构应有尽有,这种多样性为寻找与目标蛋白具有高亲和力和特异性的先导化合物提供了广泛的可能性,极大地促进了药物创新。无论是针对传统药物靶点还是新兴的、更具挑战性的靶点,激酶抑制剂库都能提供丰富的候选化合物,加速药物研发进程。

 Kinase Inhibitor Library
化合物库多样性分析

优越的成药潜力

TargetMol激酶抑制剂库中68%的化合物符合Lipinski’s “Rule of Five” Ro5原则,表明TargetMol激酶抑制剂库具备良好的生物利用度和渗透性。TargetMol激酶抑制剂库是药物研发的理想起点,这些特性有助于提高药物开发的成功率并加快研究进度。

 Kinase Inhibitor Library  Kinase Inhibitor Library
 Kinase Inhibitor Library  Kinase Inhibitor Library
 Kinase Inhibitor Library  Kinase Inhibitor Library
类药参数分析

多维度的药代动力学分析

对TargetMol激酶抑制剂库进行了多维度的ADMET预测评估,系统分析了三个关键药理参数,血脑屏障穿透能力、心脏毒性(HERG K+通道阻断)、口服吸收性能。

 Kinase Inhibitor Library  Kinase Inhibitor Library  Kinase Inhibitor Library

丰富的靶点覆盖

蛋白激酶作为细胞内信号传导通路的关键调节因子,在多种疾病的病理生理过程中扮演着至关重要的角色,是21世纪药物开发中最受关注的靶点之一。截至2025年6月,FDA已批准88种蛋白激酶抑制剂,涉及超过二十种不同的激酶。人类蛋白激酶组由超过500种蛋白质组成,其中超过85%的激酶在至少一种疾病或发育障碍中失调。尽管如此,对于大多数蛋白激酶而言,目前尚无有效的抑制剂进展到临床阶段,激酶抑制剂的研发仍存在巨大的探索空间。
尤其在抗癌药物开发领域,激酶抑制剂显得尤为重要。许多类型的癌症都与特定激酶的异常激活有关,这些激酶通过调控细胞增殖、凋亡、血管生成等关键过程,促进肿瘤的发展。
针对特定激酶设计的抑制剂不仅能够有效阻止癌细胞的生长,在临床前研究和早期临床试验中显示出巨大潜力。

 Kinase Inhibitor Library  Kinase Inhibitor Library
Status of driver kinases in therapeutic development (Fleuren, E., Zhang, L., Wu, J. et al. The kinome 'at large' in cancer. Nat Rev Cancer 16, 83–98 (2016).)

TargetMol的激酶抑制剂库涵盖了针对多种关键激酶家族成员的抑制剂,包括AGC、CAMK、CK1、CMGC、其他组、STE、酪氨酸激酶组、TKL和非典型组等,广泛覆盖了人类激酶组中的约三百种激酶。丰富的靶点覆盖研究人员能够更加有效地识别和开发具有选择性的抑制剂,从而克服由于激酶结构相似性和选择性带来的挑战。这一特性对于加速抗癌药物及其他破坏性疾病(如自身免疫性疾病、糖尿病和神经系统疾病)治疗方案的发现至关重要。

 Kinase Inhibitor Library
激酶抑制剂库靶点组成

化合物库定期更新

通过定期更新数据库,确保我们的化合物库包含最新的化合物。保持化合物库的科学前沿性。

灵活的包装选项

提供多样化的标准包装规格(如30μL、50μL、100μL、250μL、1mg),并可根据您的需求定制个性化包装方案

个性化定制服务

针对科研人员的特定研究目标,我们提供量身定制的筛选服务,包括设计和合成特定的化合物库以及开展个性化的项目筛选。高度灵活的服务模式旨在高效的满足科研人员的独特需求,助力实现突破性发现。

包装和储存 包装和储存

  • 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管;
  • 干粉蓝冰运输,DMSO溶液干冰运输;
  • 排布:96孔板:1st & 12th 空白对照,384孔板:1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。
  • 本化合物库通常以 DMSO 10 mM 浓度提供。少量产品可能因溶解性或稳定性需求,采用其他溶剂或浓度包装,具体以实际产品信息为准。

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Library Customization | TargetMol 化合物库组成

Apoptosis
Autophagy
CDK
PI3K
EGFR
VEGFR
p38 MAPK
mTOR
Akt
ERK
JAK
Src
FLT
PKC
NF-κB
PDGFR
AMPK
GSK-3
FGFR
Raf
c-Kit
Bcr-Abl
c-Met/HGFR
MAPK
ALK
JNK
Endogenous Metabolite
Ras
PKA
Aurora Kinase
ROCK
Antibacterial
Casein Kinase
MEK
Tyrosine Kinases
ROS
TGF-beta/Smad
IκB/IKK
Serine/threonin kinase
IGF-1R
RIP kinase
Glucosidase
STAT
FAK
Parasite
Caspase
PERK
c-RET
TNF
CaMK
S6 Kinase
DNA-PK
TAM Receptor
Trk receptor
ATM/ATR
Glucokinase
c-Fms
glycosidase
Wnt/beta-catenin
PLK
Syk
Pim
Chk
COX
Bcl-2 Family
HER
DYRK
DNA/RNA Synthesis
ROR
Serine Protease
Reactive Oxygen Species
IRAK
BTK
Phosphatase
Interleukin
Influenza Virus
PDK
Potassium Channel
Antibiotic
NO Synthase
PPAR
PAK
LRRK2
HIV Protease
PROTACs
Mitophagy
Virus Protease
IL Receptor
ROS Kinase
Calcium Channel
IRE1
Tyrosinase
Dehydrogenase
Ferroptosis
Cytochromes P450
Ephrin Receptor
PI4K
AChR
PARP
MMP
Epigenetic Reader Domain
HSV
Beta Amyloid
Adrenergic Receptor
PDE
Nrf2
5-HT Receptor
Microtubule Associated
Antifungal
Tie-2
CSF-1R
MNK
Discoidin Domain Receptor (DDR)
MLK
S1P Receptor
Adenosine Receptor
GRK
Drug Metabolite
SARS-CoV
Kinesin
Kras
Wee1
Antiviral
SGK
LIM Kinase
PYK2
Cholinesterase (ChE)
HDAC
Sodium Channel
PKM
SIK
Mitochondrial Metabolism
Antifection
HSP
DAPK
Histone Methyltransferase
HCV Protease
Integrin
Antioxidant
AAK1
Lipoxygenase
P-gp
ATPase
Dopamine Receptor
Ligands for Target Protein for PROTAC
Histamine Receptor
TOPK
Rho
TRP/TRPV Channel
Topoisomerase
Molecular Glues
Prostaglandin Receptor
TLR
transporter
MELK
IKZF
NOS
Transferase
YAP
LPL Receptor
IFNAR
Necroptosis
Hck
Aryl Hydrocarbon Receptor
Myosin
E1/E2/E3 Enzyme
LDL
Gamma-secretase
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
PTEN
Sirtuin
ASK
Hippo pathway
Cannabinoid Receptor
Anti-infection
Carbonic Anhydrase
Estrogen/progestogen Receptor
Estrogen Receptor/ERR
MAO
AAK1 (AP2 associated kinase 1)
Hexokinase
DNA Alkylation
ACK1
GluR
Carboxypeptidase
FKBP
Reverse Transcriptase
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
NOD-like Receptor (NLR)
p53
Monoamine Oxidase
GPCR
MyD88
BACE
NADPH
c-Myc
HBV
Cholecystokinin Receptor
Nucleoside Antimetabolite/Analog
FXR
IDO
Haspin Kinase
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
BCRP
STING
PAI-1
Phospholipase
FOXO3
Chloride channel
Proton pump
GDNF
Histone Demethylase
RAAS
gp120/CD4
Glutathione Peroxidase
GTPase
Serotonin Transporter
Liver X Receptor
NAMPT
Amylase
iGluR
Monoamine Transporter
Fatty Acid Synthase
Hedgehog/Smoothened
Cadherin
cAMP
DUB
ATP Citrate Lyase
Lipid
OXPHOS
Beta-Secretase
Survivin
Histone Acetyltransferase
cGAS
Pyroptosis
Retinoid Receptor
CRISPR/Cas9
GABA Receptor
HIF
MDM-2/p53
PD-1/PD-L1
Apelin receptor
Proteasome
NPC1L1
RAR/RXR
DHFR
Y Box Binding Protein 1
Reductase
Progesterone Receptor
Melatonin Receptor
Bcl-6
MRP
ATG
Antifolate
Cell Cycle Arrest
Stemness kinase
NR4A
RANKL/RANK
IAP
Immunology/Inflammation related
Prolyl Endopeptidase (PREP)
UGT
Glucagon Receptor
P2X Receptor
NMDAR
Na-K-Cl cotransporter
Opioid Receptor
Bombesin Receptor
FAAH
CXCR
PAD
Thrombopoietin Receptor
Norepinephrine
DNA
Telomerase
PGE Synthase
Acyltransferase
Porcupine
AIM2
Decarboxylase
RSV
Acetyl-CoA Carboxylase
p62
TMV
Ligand for E3 Ligase
Protease
Aromatase
Hydroxylase
FOXO
RXFP receptor
REV-ERB
Fer/FerT kinase
Gap Junction Protein
BMI-1
NADPH-oxidase
NOD
MAP3K
HMG-CoA Reductase
Sigma receptor
Protease-activated Receptor
p97
AhR
ADC Cytotoxin