w5

W-5 hydrochloride (N-(6-Aminohexyl)-1-naphthalenesulfonamide HCl) 一种有效的钙调素拮抗剂。

NVP-AEW541 (AEW541) 是一种IGF-1R 抑制剂，IC50为 0.15 μM。它也抑制InsR，IC50为 0.14 μM。

Rac1 Inhibitor W56 acetate(1095179-01-3 free base) 包含 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) 识别 激活位点的残基 45-60 的肽；选择性抑制 Rac1 与 Rac1 特异性 GEF TrioN、GEF-H1 和 Tiam1 的相互作用。

m-PEG-OH (MW5000) is a PEG-based PROTAC linker that can be used in the synthesis of PROTACs[1].

GW568377A is an inhibitor of Mer Kinase and EGFR.

GW590735 is a potent and selective agonist of PPARα with an EC50 value of 4 nM for the expression a GAL4-responsive reporter gene and at least 500-fold selectivity versus PPARγ and PPARδ. GW590735 significantly increased HDL cholesterol, decreased LDL and VLDL cholesterol, and significantly reduced triglycerides. Maximal increases in HDL cholesterol were 37%, 53%, and 84% with fenofibrate, torcetrapib, and GW590735, respectively.

AEW541, also known as NVP-AEW541, is a novel, potent IGF-IR kinase inhibitor. NVP-AEW541 is capable of distinguishing between the IGF-IR (IC50 = 0.086 microM) and the closely related InsR (IC50 = 2.3 microM) in cells. NVP- AEW541 abrogates IGF-I-mediated survival and colony formation in soft agar at concentrations that are consistent with inhibition of IGF-IR autophosphorylation. Note: AEW541 has a Cis-configuration on the cyclobutane ring. Its CAS# is 475489-16-8. Many vendors and Sc-finder scholar made mistake - AEW541 was mistakenly listed as CAS#475488-34-7, the trans-isomer of AEW541. The correct structure of AEW541 can be confirmed from Joel Slade, et al (from Novartis), Org. Process Res. Dev. 2007, 11, 5, 825–835.

DW532 is one of simplified analogues of hematoxylin that has shown broad-spectrum inhibition on tyrosine kinases and in vitro anti-cancer activities. DW532 inhibited EGFR and VEGFR2 in vitro kinase activity (the IC50 values were 4.9 and 5.5 μmol L, respectively), and suppressed their downstream signaling. DW532 dose-dependently inhibited tubulin polymerization via direct binding to tubulin, thus disrupting the mitotic spindle assembly and leading to abnormal cell division. In a panel of human cancer cells, DW532 (1 and 10 μmol L) induced G2 M phase arrest and cell apoptosis, which subsequently resulted in cytotoxicity. Knockdown of BubR1 or Mps1, the two core proteins of the spindle assembly checkpoint dramatically decreased DW532-induced cell cycle arrest in MDA-MB-468 cells. Moreover, treatment with DW532 potently and dose-dependently suppressed angiogenesis in vitro and in vivo. ( Acta Pharmacol Sin. 2014 Jul;35(7):916-28.)

Rac1 Inhibitor W56 TFA，为Rac1中残基45-60的抑制剂，能够阻止Rac1与鸟嘌呤核苷酸交换因子TrioN、GEF-H1及Tiam的相互作用。

BDW568是一种刺激素干扰素基因（STING）的激动剂，同时是BDW-OH的前药形式。在使用THP-1细胞的报告基因测定中，它能诱导STING转录活性（EC50 = 7.6 µM）。BDW568（50 µM）在THP-1细胞中诱导TANK结合激酶1（TBK1）和IFN调节因子3（IRF3）的磷酸化。

GW549390X 是 Fluc 和 VEGFR2 的双重抑制剂，IC50分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。GW549390X 通过其苯胺侧链与 FLuc 的 ATP 口袋结合，充当 Fluc 的 ATP 竞争型抑制剂。作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，GW549390X 对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。

PW507,作为一种强效的 sigma 1 受体 (S1R) 拮抗剂,不仅能透过血脑屏障,还具有选择性作用,其对人类 S1R 的Ki值达到 7.5 nM.该化合物对 S2R 和 hERG 的结合亲和力显示较低.此外,PW507 在糖尿病疼痛性神经病变 (PDN) 的研究中有潜在应用价值.

GW590735 是一种有效的选择性 PPARα 激动剂，对 PPARα 的 EC50 为 4 nM，比 PPARδ 和 PPARγ 的选择性至少高 500 倍。 GW590735 可用于血脂异常研究。

Rac1 Inhibitor W56 is a peptide comprising residues 45-60 of the guanine nucleotide exchange factor (GEF) recognition activation site of Rac1. Rac1 Inhibitor W56 selectively inhibits Rac1 interaction with Rac1-specific GEFs TrioN, GEF-H1 and Tiam1.

GW 583340 dihydrochloride是一种高效和可口服的双重EGFR ErbB2（表皮生长因子受体 酪氨酸激酶）抑制剂，并且能够逆转ABCG2和ABCB1介导的耐药性。GW 583340 dihydrochloride能够选择性地抑制过表达EGFR和ErbB2的人类肿瘤细胞的生长，在小鼠异种移植模型中抑制80%的肿瘤生长，具有潜在的抗癌活性。

Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB2 和 EGFR 的抑制剂 (IC50=9.2 10.8 nM)，具有口服活性。Lapatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 HER2 过表达的晚期或转移性乳腺癌。

Lapatinib ditosylate (Lapatinib tosilate) monohydrate 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，对 EGFR 和 ErbB2的 IC50值分别为 10.8 和 9.2 nM。它用于治疗晚期乳腺癌和其他实体瘤。

Trimethoprim (NSC-106568) 是抑菌抗生素，也是具有口服活性的二氢叶酸还原酶抑制剂。它对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性，可用于尿路感染，肺孢子菌肺炎和志贺氏菌病的研究。

Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 能够通过阻止病毒吸附到宿主细胞来抑制人免疫缺陷病毒的复制，主要在结肠中诱导炎症。其硫酸基团带来的高负电荷破坏肠黏膜屏障的完整性，导致肠屏障受损、巨噬细胞功能失调及菌群紊乱，常用于诱导炎症性肠病（IBD）模型。

GW 501516 (Endurobol) 是一种有效且高度特异性的 PPARβ δ 激动剂，EC50值为 1 nM，选择性是 hPPARα γ 的 1000 倍。

Lapatinib Ditosylate (Tykerb ditosylate) 是一种有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，对 EGFR 和 ErbB2的 IC50值分别为 10.8 和 9.2 nM。它用于治疗晚期乳腺癌和其他实体瘤。

GW 583340是一种高效和选择性的EGFR ErbB2酪氨酸激酶双重抑制剂，具有可口服的优点和抗肿瘤的作用。

W-54011 是口服有效的非肽 C5a 受体拮抗剂，抑制125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合，Ki 为 2.2 nM。它还抑制C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+动员，趋化性和ROS 的生成，IC50分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。

GW 5074 (Raf1 Kinase Inhibitor I) 是一种有效且特异性的 c-Raf 抑制剂，IC50值为 9 nM。 它对 JNK1 2 3、MEK1、MKK6 7、CDK1 2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 或 c-Fms 的活性没有影响。