vasculature

Nitrendipine (BAY-E-5009) 是 Nifedipine 的类似物，是一种钙通道阻滞剂，具有显着的血管扩张作用。它是一种有效的抗高血压药且不会降低肾小球滤过率，并且具有轻微的利钠作用。

Cyclo(-RGDfK) 是一种选择性整合素αvβ3的有效抑制剂，IC50值为 0.94 nM。Cyclo通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

Fosbretabulin Disodium (CA 4P) 是一种微管蛋白去稳定剂，是 Combretastatin A4 前药，可选择性靶向内皮细胞，诱导新生肿瘤新血管消退，减少肿瘤血流量并引起中央肿瘤坏死。

Midodrine hydrochloride (Pro-Amatine) 通过去甘氨酸反应转化为其活性代谢物 desglymidodrine。Desglymidodrine 选择性地结合并激活小动脉和静脉血管系统的 α-1-肾上腺素能受体。这会导致平滑肌收缩并导致血压升高。 Desglymidodrine 在血脑屏障中的扩散很差，因此与对中枢神经系统的影响无关。Midodrine hydrochloride 是 midodrine 的盐酸盐形式，是一种直接作用的前药和拟交感神经药，具有抗低血压特性。

ADH-1 trifluoroacetate (Exherin trifluoroacetate) 是一种选择性的、竞争性N-钙粘蛋白拮抗剂，具有潜在抗肿瘤和抗血管生成作用。

SBI-425 是一种有效且具有口服生物利用度的 TNAP 抑制剂。 SBI-425 有效抑制脉管系统中的 TNAP，改善心血管参数和存活率，而骨骼没有检测到变化。

BNC105P是一种基于苯并呋喃的血管破坏剂(VDA)前体化合物，具有潜在的抗血管和抗肿瘤活性。当BNC105P被给药时，这种二钠磷酸酯形式的BNC105迅速转化为BNC105；在活化的内皮细胞中，BNC105与微管蛋白结合并抑制其聚合，这可能导致阻止纺锤体的形成、细胞周期阻滞以及破坏肿瘤的血管结构。随后形成缺氧状态，剥夺肿瘤细胞的营养供应，导致肿瘤细胞凋亡。除了其VDA活性外，BNC105P还通过抑制微管蛋白的聚合直接对肿瘤细胞产生细胞毒作用。值得注意的是，BNC105不是多药耐药P-糖蛋白(Pgp)转运体的底物。

Lexibulin (CYT-997) 是一种微管蛋白聚集强效抑制剂，可诱导细胞凋亡，并诱导 GC 细胞中的线粒体ROS 生成。它对多种癌细胞的 IC50 值为 10-100n M，在体内外具有高细胞毒性和血管增生阻断作用。

BRL 55834, a potassium channel activator, has shown to relax airways and vasculature in vivo.

Selexipag (ACT-293987) 是前列环素受体激动剂，可引起肺血管舒张，用于治疗肺动脉高压。

Sulfo-NHS-LC-Biotin sodium 是生物素的胺反应性酯衍生物，无法通过完整的血-视网膜屏障。Sulfo-NHS-LC-Biotin sodium 可用于评估脑部及视网膜血管的通透性。

Acetylshikonin 来源于紫草根，具有抗癌、抗炎作用。它是一种 AChE 抑制剂，具有很强的抗凋亡活性。它是一种非选择性的细胞色素 P450抑制剂，对所有 P450 亚型抑制的 IC50值范围为 1.4-4.0 μM。

PKC-IN-4 (compound 7l) is a highly potent and orally active inhibitor of atypical protein kinase C (aPKC), exhibiting an IC 50 value of 0.52 μM. In vitro studies have demonstrated that PKC-IN-4 effectively suppresses NF-κB activity induced by TNF-α. Moreover, this compound effectively impedes the permeability of the retinal vasculature, induced by both VEGF and TNFα. [1]

BNC105P is a benzofuran-based vascular disrupting agent (VDA) prodrug with potential anti-vascular and antineoplastic activities. Upon administration vascular disrupting agent BNC105P, the disodium phosphate ester of BNC105, is rapidly converted to BNC105; in activated endothelial cells, BNC105 binds to tubulin and inhibits its polymerization, which may result in a blockage of mitotic spindle formation, cell cycle arrest, and disruption of the tumor vasculature. Hypoxic conditions ensue, depriving tumor cells of nutrients and resulting in tumor cell apoptosis. In addition to its VDA activity, this agent has a direct cytotoxic effect on tumor cells by inhibiting tubulin polymerization. BNC105 is not a substrate for the multidrug-resistance P-glycoprotein (Pgp) transporter.

VJ115 is a novel chemical entity that inhibits the enzyme ENOX1, a NADH oxidase. Genetic and small molecule inhibition of ENOX1 inhibits endothelial cell tubule formation and tumor-mediated neo-angiogenesis. Inhibition of ENOX1 radiosensitizes tumor vasculature, a consequence of enhanced apoptosis. VJ115 inhibition of ENOX1 can impact expression of proteins involved in cytoskeletal reorganization and support a hypothesis in which ENOX1 activity links elevated cellular NADH concentrations with cytoskeletal reorganization and angiogenesis.

Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分，可阻断IGF-1与其受体的结合，IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压，具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。

Melafolone is a natural dual inhibitor of cox-2 and egfr, improving program death 1 (pd-1) checkpoint blockade therapy through normalizing tumor vasculature and pd-l1 downregulation

DSPE-PEG5000-CREKA 是一种包含 DSPE 和纤维蛋白靶向肽 (CREKA) 的 PEG 化合物。CREKA 肽可用于靶向肿瘤细胞及肿瘤血管，具有抗肿瘤活性。DSPE-PEG5000-CREKA 被应用于药物递送领域。

DSPE-PEG2000-LTLRWVGLMS 是一种由 DSPE 和十肽 (LTLRWVGLMS) 组成的 PEG 化合物。硫酸软骨素蛋白多糖 NG2 是 LLRWVGLMS 的受体。LLRWVGLMS 显示出与肿瘤血管相关的周细胞的归巢能力。DSPE-PEG2000-LTLRWVGLMS 可用于药物递送应用。

DSPE-PEG2000-A7R 是一种 PEG 化合物，由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成。A7R 对 VEGFR-2 具有高亲和力和特异性，而 VEGFR-2 在多种肿瘤中呈现过表达。

DSPE-PEG1000-LTLRWVGLMS 是一种 PEG 化合物，由 DSPE 和十肽 (LTLRWVGLMS) 组成。硫酸软骨素蛋白多糖 NG2 是 LLRWVGLMS 的受体。LLRWVGLMS 在与肿瘤血管相关的周细胞归巢中显示了活性。DSPE-PEG1000-LTLRWVGLMS 可用于药物递送。

DSPE-PEG3000-CREKA 由 DSPE 和纤维蛋白靶向肽 (CREKA) 组成，是一种 PEG 化合物。CREKA 肽具有靶向肿瘤细胞和肿瘤血管，并表现出抗肿瘤活性。DSPE-PEG3000-CREKA 可用于药物递送。

DSPE-PEG5000-KAA 是一种 PEG 化合物，由 DSPE 和 CKAAKNK (KAA) 肽组成。CKAAKNK 特异性结合于 RIP-Tag2 转基因小鼠的肿瘤血管。DSPE-PEG5000-KAA 可用于药物递送。

DSPE-PEG1000-NGR 是一种 PEG 化合物，由 DSPE 和 Asn-Gly-Arg (NGR) 肽构成。NGR 肽能够靶向肿瘤血管抗原CD13，适用于药物递送。