vasculature

Nitrendipine (BAY-E-5009) 是 Nifedipine 的类似物，是一种钙通道阻滞剂，具有显着的血管扩张作用。它是一种有效的抗高血压药且不会降低肾小球滤过率，并且具有轻微的利钠作用。

Cyclo(-RGDfK) 是一种选择性整合素αvβ3的有效抑制剂，IC50值为 0.94 nM。Cyclo通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

Fosbretabulin Disodium (CA 4P) 是一种微管蛋白去稳定剂，是 Combretastatin A4 前药，可选择性靶向内皮细胞，诱导新生肿瘤新血管消退，减少肿瘤血流量并引起中央肿瘤坏死。

Midodrine hydrochloride (Pro-Amatine) 通过去甘氨酸反应转化为其活性代谢物 desglymidodrine。Desglymidodrine 选择性地结合并激活小动脉和静脉血管系统的 α-1-肾上腺素能受体。这会导致平滑肌收缩并导致血压升高。 Desglymidodrine 在血脑屏障中的扩散很差，因此与对中枢神经系统的影响无关。Midodrine hydrochloride 是 midodrine 的盐酸盐形式，是一种直接作用的前药和拟交感神经药，具有抗低血压特性。

ADH-1 trifluoroacetate (Exherin trifluoroacetate) 是一种选择性的、竞争性N-钙粘蛋白拮抗剂，具有潜在抗肿瘤和抗血管生成作用。

SBI-425 是一种有效且具有口服生物利用度的 TNAP 抑制剂。 SBI-425 有效抑制脉管系统中的 TNAP，改善心血管参数和存活率，而骨骼没有检测到变化。

BNC105P是一种基于苯并呋喃的血管破坏剂(VDA)前体化合物，具有潜在的抗血管和抗肿瘤活性。当BNC105P被给药时，这种二钠磷酸酯形式的BNC105迅速转化为BNC105；在活化的内皮细胞中，BNC105与微管蛋白结合并抑制其聚合，这可能导致阻止纺锤体的形成、细胞周期阻滞以及破坏肿瘤的血管结构。随后形成缺氧状态，剥夺肿瘤细胞的营养供应，导致肿瘤细胞凋亡。除了其VDA活性外，BNC105P还通过抑制微管蛋白的聚合直接对肿瘤细胞产生细胞毒作用。值得注意的是，BNC105不是多药耐药P-糖蛋白(Pgp)转运体的底物。

Lexibulin (CYT-997) 是一种微管蛋白聚集强效抑制剂，可诱导细胞凋亡，并诱导 GC 细胞中的线粒体ROS 生成。它对多种癌细胞的 IC50 值为 10-100n M，在体内外具有高细胞毒性和血管增生阻断作用。

BRL 55834, a potassium channel activator, has shown to relax airways and vasculature in vivo.

Selexipag (ACT-293987) 是前列环素受体激动剂，可引起肺血管舒张，用于治疗肺动脉高压。

Acetylshikonin 来源于紫草根，具有抗癌、抗炎作用。它是一种 AChE 抑制剂，具有很强的抗凋亡活性。它是一种非选择性的细胞色素 P450抑制剂，对所有 P450 亚型抑制的 IC50值范围为 1.4-4.0 μM。

PKC-IN-4 (compound 7l) is a highly potent and orally active inhibitor of atypical protein kinase C (aPKC), exhibiting an IC 50 value of 0.52 μM. In vitro studies have demonstrated that PKC-IN-4 effectively suppresses NF-κB activity induced by TNF-α. Moreover, this compound effectively impedes the permeability of the retinal vasculature, induced by both VEGF and TNFα. [1]

BNC105P is a benzofuran-based vascular disrupting agent (VDA) prodrug with potential anti-vascular and antineoplastic activities. Upon administration vascular disrupting agent BNC105P, the disodium phosphate ester of BNC105, is rapidly converted to BNC105; in activated endothelial cells, BNC105 binds to tubulin and inhibits its polymerization, which may result in a blockage of mitotic spindle formation, cell cycle arrest, and disruption of the tumor vasculature. Hypoxic conditions ensue, depriving tumor cells of nutrients and resulting in tumor cell apoptosis. In addition to its VDA activity, this agent has a direct cytotoxic effect on tumor cells by inhibiting tubulin polymerization. BNC105 is not a substrate for the multidrug-resistance P-glycoprotein (Pgp) transporter.

VJ115 is a novel chemical entity that inhibits the enzyme ENOX1, a NADH oxidase. Genetic and small molecule inhibition of ENOX1 inhibits endothelial cell tubule formation and tumor-mediated neo-angiogenesis. Inhibition of ENOX1 radiosensitizes tumor vasculature, a consequence of enhanced apoptosis. VJ115 inhibition of ENOX1 can impact expression of proteins involved in cytoskeletal reorganization and support a hypothesis in which ENOX1 activity links elevated cellular NADH concentrations with cytoskeletal reorganization and angiogenesis.

Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分，可阻断IGF-1与其受体的结合，IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压，具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。

Melafolone is a natural dual inhibitor of cox-2 and egfr, improving program death 1 (pd-1) checkpoint blockade therapy through normalizing tumor vasculature and pd-l1 downregulation

Selexipag-d7 是 Selexipag 的氘代化合物。Selexipag 的 CAS 号为 475086-01-2。Selexipag 是前列环素受体激动剂，可引起肺血管舒张，用于治疗肺动脉高压。

KGFRWR为一种自组装肽(SAP)，属于短肽序列，此化合物能在生理条件下自行组装形成纳米纤维等功能性纳米结构。KGFRWR 主要应用于肿瘤细胞及其血管的靶向治疗，显示出其抗肿瘤活性。

P-ESBP-DOX 是由 E-selectin 结合肽和 Doxorubicin 组成的 HPMA 共聚物-药物偶联物。此化合物在 TNFα 激活的人类血管内皮细胞 IVEC 中显示出细胞毒性，其 IC50 为 0.28 μM。P-ESBP-DOX 可应用于肿瘤血管研究。

TRITC-dextran MW 20000 是一种分子量为 20 kD 的荧光染料，其激发波长为 555 nm。TRITC-dextran MW 20000 可以穿透血管，用于标记血浆以实现脉管系统的可视化。由于 TRITC 在宽 pH 范围（pH 2–11）内稳定且具有抗光漂白特性，TRITC-dextran MW 20000 常用于药物输送。