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Alendronic Acid
阿仑膦酸, alendronate
T7469
66376-36-1
Alendronic Acid (alendronate) 是法呢基二磷酸合酶(FDPS)抑制剂,是一种双膦酸盐。它能够抑制破骨细胞介导的骨吸收,对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
Antibacterial
Others
¥ 148
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β-Gentiobiose
龙胆二糖
T8112
554-91-6
β-Gentiobiose 是一种能够促进果实成熟天的然寡糖。
Others
¥ 159
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Balicatib
巴利卡替, AAE581
T1850
354813-19-7
Balicatib (AAE581) 是组织蛋白酶K 抑制剂,其对组织蛋白酶K 的抑制作用是组织蛋白酶B、L 和S 的抑制性的10到100倍。
Cysteine Protease
¥ 289
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L-692429
MK-0751
T11798
145455-23-8
In house
L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂,是一种苯并内酰胺的衍生物,可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力,可用于研究肢端肥大症和肥胖。
GHSR
GPCR19
¥ 1780
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Etidronic acid
羟乙磷酸, HEDPA, HEDP, Etidronate
T0308
2809-21-4
Etidronic acid (HEDP) 是一种影响钙代谢的二膦酸盐,抑制异位钙化并减缓骨吸收和骨转换,可应用于洗涤,水处理,化妆品和制药业。
Apoptosis
HBV
Phosphatase
¥ 117
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Pentabromophenol
五溴苯酚, NSC-5717, NSC5717, NSC 5717
T20319
608-71-9
Pentabromophenol (NSC-5717) 通过加速 TGF-β 受体的转换率来抑制 TGF-β 反应。
Apoptosis
TGF-beta/Smad
¥ 99
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Cholestenone
胆甾烯酮, 4-胆甾烯-3-酮, (+)-4-Cholesten-3-one
T5240
601-57-0
Cholestenone 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。它能够会导致细胞长期功能缺陷。它在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。
Endogenous Metabolite
¥ 270
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KM02894
T77581
116850-74-9
KM02894 是一种谷氨酸释放抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸,能够破坏正常的骨转换,这可能导致癌症引起的骨痛。KM02894 可用于研究肿瘤相关疾病。
GluR
Others
¥ 111
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CLP257
T14984
1181081-71-9
CLP257 是有效的 K+-Cl- 协同转运蛋白 KCC2 选择性激活剂 (EC50: 616 nM)。它可减轻神经性疼痛大鼠的超敏反应,并在翻译后调节质膜 KCC2 蛋白周转。它在 KCC2 活性降低的神经元中恢复受损的 Cl- 转运。
Potassium Channel
¥ 328
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RGH-5526
GYKI-11679
T15455
69579-13-1
RGH-5526是一种新型的抗高血压药。它引起下丘脑去甲肾上腺素(NA)周转(利用)增加,下丘脑去甲肾上腺素能神经元活性的增加可能导致外周交感神经活性的降低,从而显著降低血压。
Others
¥ 10600
6-8周
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Lactacystin
蛋白酶体抑制剂
T15702
133343-34-7
Lactacystin是一种口服活性、不可逆的细胞渗透性蛋白酶体抑制剂(IC50=4.8 μM),还能抑制溶酶体酶cathepsin A,诱导细胞凋亡和周期阻滞,具有抗癌、抗病毒和抗氧化活性,能穿透血脑屏障,常用于帕金森症和痴呆症模型构建。
Apoptosis
cAMP
Protease
¥ 1230
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Sulbactam
舒巴坦酸, 舒巴坦, CP45899
T1631
68373-14-8
Sulbactam (CP45899) 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶抑制剂,抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。它具有抗菌活性。
Antibacterial
Antibiotic
¥ 279
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PF-06273340
PF-6273340, PF6273340, PF 6273340, PF 06273340
T19649
1402438-74-7
PF-06273340 是一种口服具有活力的、具有选择性的外周限制性Trk 泛抑制剂。
Trk receptor
¥ 630
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Dehydroindapamide
脱氢吲达帕胺
T200811
63968-75-2
Dehydroindapamide 是 Indapamide 的吲哚形式,用作定量分析标准,以测定 CYP3A4 介导的 Indapamide 代谢周转。该化合物表现出约为 Indoline 形式十倍的代谢周转率,并对 CYP3A4 具有略高的亲和力,从而支持药物代谢、酶动力学及药代动力学特征的深入研究。
Cytochromes P450
¥ 682
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L-654284
T201031
98719-20-1
L-654284为一种α2-肾上腺素受体拮抗剂,展现出较高的选择性。该化合物在体外实验中与3H-clonidine及3H-rauwolscine的结合发生竞争,展示Ki值分别为0.8 nM和1.1 nM。在体内实验中,L-654284能显著提升大鼠脑皮层中的去甲肾上腺素周转率,表明其在中枢神经系统中对α2-肾上腺素受体具有阻断作用。此外,L-654284还能阻断克隆尼定在大鼠孤立输精管中的作用,其pA2值达到9.1。在α2与α1肾上腺素受体的选择性上,L-654284对3H-prazosin的结合抑制表现出Ki值为110 nM。
Adrenergic Receptor
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BNN27
T204974
1195795-81-3
BNN27 是 TrkA 受体 (TrkA receptor) 和 p75NTR 受体 (p75NTR receptor) 的激动剂,具备神经营养和抗凋亡特性。该化合物能够提升大鼠海马和前额叶皮质中的谷氨酸、GABA 和谷氨酰胺水平,同时改善谷氨酸的代谢。在小鼠肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 模型中,BNN27 展示了神经保护效果;在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中显示出抗炎能力,并在大鼠糖尿病模型中具有视网膜保护功能。此外,BNN27 还能透过血脑屏障。
Apoptosis
Trk receptor
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RG-15
T206486
1076189-55-3
RG-15 是一种口服有效的多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,具有高亲和力,分别对人 D2 受体 (human D2 receptor) 的 pKi 为 8.23,对人 D3 受体 (human D3 receptor) 的 pKi 为 10.49。RG-15 能抑制多巴胺刺激的 [35S]GTPγS 结合,其 IC50 在大鼠纹状体膜中为 21.2 nM,在表达 D2L 受体的小鼠 A9 细胞中为 36.7 nM,以及在表达 D3 受体的 CHO 细胞中为 7.2 nM。RG-15 能增加小鼠纹状体和嗅球中多巴胺的周转及其生物合成,展现抗精神病活性。
Dopamine Receptor
待询
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AL-34662 formate
T207622
AL-34662 (formate) 是一种5-HT2受体激动剂,具有抑制浓度 (IC50: 0.8-1.5 nM)。该化合物可刺激人睫状肌细胞 (h-CM) 和人小梁网细胞 (h-TM),其磷酸肌醇周转和Ca2+释放的半数有效浓度分别为 289 nM 和 254 nM。AL-34662 (formate) 可用于研究降低眼内压 (IOP) 的作用。
5-HT Receptor
待询
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ST80
T210212
ST80 是 OTUD4 和 CD73 相互作用的抑制剂。它通过降低 CD73 蛋白水平并提高其周转率,从而减少肿瘤细胞的免疫逃逸,对免疫抑制性三阴性乳腺癌 (TNBC) 显示出抗肿瘤功效。
CD73
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EBP-IN-1
T210345
EBP-IN-1 (compound 11) 是一种抑制 emopamil 结合蛋白 (EBP) 的化合物,EBP 是胆固醇合成路径中的一种甾醇异构酶。EBP-IN-1 在啮齿动物体内具有较长的半衰期,表现出优良的代谢稳定性和脑透过性,并且还能促进人类皮质类器官中少突胶质细胞的形成。
Others
待询
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LCZ960
NVP-LCZ960
T212056
1067877-83-1
LCZ960 是一种口服活性的葡萄糖激酶 (Glucokinase) (GK) 激活剂。在体外,它刺激肝细胞中的GK活性;在体内,它通过激活肝脏的GK来促进葡萄糖摄取。LCZ960 能降低饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的血糖水平,并在DIO小鼠和大鼠中维持正常血糖和改善葡萄糖耐量。此外,LCZ960 在大鼠中刺激糖原合酶通量,增加了肝糖原的周转和循环。LCZ960 可用于研究因高脂饮食引起的肥胖及2型糖尿病。
Glucokinase
待询
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(+)-AJ-76
AJ76, AJ 76, (1S,2R)-AJ 76, (+)-AJ76
T22028
85379-09-5
(+)-AJ-76是一种多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptor) 的拮抗剂,对突触后多巴胺受体具有较弱的拮抗作用。(+)-AJ 76 HCl能够提高大鼠大脑多巴胺的合成和周转,还能够拮抗低剂量阿扑吗啡的镇静作用。
Dopamine Receptor
¥ 415
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Glycitin
黄豆黄苷, Glycitein-7-β-O-glucoside, Glycitein 7-O-β-glucoside
T2820
40246-10-4
Glycitin (Glycitein 7-O-β-glucoside) 是一种从豆类中分离出来的天然异黄酮,有抗菌,抗病毒和雌激素作用,还有促进骨髓基质细胞和成骨细胞的增殖和抑制骨转换的生物学功能。
Antibacterial
Influenza Virus
¥ 136
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Glucosylgalactosylhydroxylysine
Hydroxylysine-glucose-galactose
T31940
32448-35-4
Glucosylgalactosylhydroxylysine is a bone formation and bone resorption marker that is related to bone
turnover
processes during growth and development as well as metabolic bone diseases.
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