steroidogenic

ML-180 (SR1848) 是孤儿核受体肝受体同源物 1 (LRH-1;NR5A2) 的反向激动剂(IC50:3.7 µM)。它不抑制类固醇生成因子 1 (SF-1;NR5A1; IC50>10 µM)。 它具有潜在的抗依赖 LRH-1 癌症作用。

RJW100是一种化合物，作为肝受体同源体1(LRH-1, NR5A2)和类固醇生成因子-1(SF-1, NR5A1)的强效激动剂，分别展现出6.6和7.5的pEC50值。此外，RJW100能强力激活miR-200c(miRNA-200c, microRNA-200c)启动子。

(Iso)-RJW100 是一种有效的肝受体同源物 1 (LRH-1，NR5A2) 和类固醇生成因子-1 (SF-1，NR5A1) 激动剂，pEC50 分别为 6.4 和 7.2。

AC 45594 (4-Heptyloxyphenol) 是类固醇生成因子 1 (SF-1) 的激动剂 ( IC50 : 50-100 nM)。

SID 7969543 是一种选择性的 SF-1 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 SF-1 触发的荧光素酶表达，可用于研究癌症。

Galeterone (VN 124) 是CYP17抑制剂，能够多功能的抗雄激素，在去势抵抗性前列腺癌中，其IC50值为 47 nM。

LX1作为一种化合物，专门针对雄激素受体(AR)、AR变异体及类固醇合成酶AKR1C3，用于抗前列腺癌治疗。该化合物通过抑制AKR1C3酶活性，阻止雄烯二酮向睾酮的转化，并降低AR及AR-V7的表达，从而下调其靶基因。此外，LX1能够克服肿瘤细胞对Enzalutamide的耐药性，并且与之联合应用时能够进一步抑制肿瘤生长。

Diethylumbelliferyl phosphate (DEUP) 作为一种选择性的强效胆固醇酯酶抑制剂，能防止胆固醇被运输到类固醇生成细胞的线粒体，从而有效抑制类固醇的生成。在体外环境中，DEUP不会对蛋白激酶活性A造成抑制。此外，其IC50值为 11.6 μM，表明该化合物能够在一定程度上阻止膳食胆固醇的吸收。

Propylparaben sodium (propyl parahydroxybenzoate) is a naturally occurring antimicrobial preservative found in plants and bacteria. Widely utilized in cosmetics, pharmaceuticals, and foods, this compound impairs antral follicle growth and steroidogenic function by modifying the cell-cycle, apoptosis, and steroidogenesis pathways. Additionally, propylparaben sodium reduces sperm count and motility in rats.

SS-RJW100 is an enantiomer of RJW100, known as a racemic agonist that targets two nuclear receptors: liver receptor homolog 1 (LRH-1) and steroidogenic factor 1 (SF-1). In vitro experiments reveal that SS-RJW100 promotes the recruitment of coregulator protein fragments and enhances the interaction with the transcriptional intermediary factor 2 (Tif2) coactivator specifically for LRH-1. Additionally, SS-RJW100 disrupts the allosteric activation networks of LRH-1, displaying suboptimal thermal stability [1] [2].

BMS-351 is a potent and selective, nonsteroidal CYP17A1 lyase inhibitor with robust selectivity over steroidogenic CYPs 21A2 and 11B1. BMS-351 emerges as an outstanding preclinical candidate to treat CRPC and is likely to minimize the side effects of current therapies due to its exceptional selectivity. BMS-351 is potentially useful for the Treatment of Prostate Cancer.

RR-RJW100是RJW100的对映异构体之一，后者为核受体肝受体同源物1(LRH-1)和类固醇生成因子1(SF-1)的激动剂。相比于另一对映异构体SS-RJW100，RR-RJW100展现出更强的LRH-1激活能力。此化合物在调节代谢稳态方面具有潜力，因而在糖尿病、肝病以及炎症性肠病等疾病的研究中有所应用。

18-Hydroxycortisol为肾上腺皮质自然分泌的内源性类固醇，作为皮质醇的衍生物，同时为类固醇生产过程中的一个中间体，主要用于原发性醛固酮增多症（PA）的研究。

Lys-γ3-MSH(human) TFA是源自POMC片段C端的黑素皮质素肽，具备增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素(ACTH)的类固醇生成反应的能力。该化合物作为一种有效的脂解激活剂，其表观EC50值为3.56 nM，能够激活激素敏感脂肪酶(HSL)和紫苏脂素A，进而促进脂解。

[Deamino-Pen1,Val4,D-Arg8]-vasopressin (AVP-A)是一种作用于精氨酸血管加压素(AVP)的拮抗剂，它能有效地降低大鼠血浆中的醛固酮浓度。本化合物主要应用于研究大鼠肾上腺球状带的生长及其类固醇生成作用。

RFRP-3, mouse 是一种禽类促性腺激素抑制激素 (GnIH) 的功能同源物，与GPR147结合。它通过抑制 FSHR 和类固醇生成的关键酶 (P450scc、3β-HSD、StAR) 减少Progesterone 的合成。RFRP-3 (mouse) 还可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，伴随p53 增加，并抑制ERK信号通路。RFRP-3, mouse 可应用于卵泡发育研究。