stat3 in mda-mb 231 cells

STAT3-IN-1 是一种选择性的、口服有效的 STAT3的强效抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，其在 HT29 和MDA-MB 231 细胞中的IC50值分别为1.82 μM 和2.14 μM。

STAT3-IN-B9 (B9) 是异常 STAT3 激活的抑制剂，可抑制 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 DU145 等肿瘤细胞的增殖。

PMMB-187，作为一种选择性STAT3抑制剂，在MDA-MB-231细胞中展示出1.81 μM的IC50值。该化合物通过抑制STAT3的转录活性和核内转位，以及抑制下游靶基因的表达来发挥作用。此外，PMMB-187还能降低线粒体膜电位，增加活性氧（ROS）的生成，并上调凋亡相关蛋白的表达水平，从而诱导MDA-MB-231细胞的凋亡（Apoptosis）。该化合物主要用于癌症相关的研究领域。

WR-S-462 是一种STAT3抑制剂，在体外能有效地阻碍STAT3的磷酸化及其生物学功能。该化合物对MDA-MB-231细胞的IC50为0.03 μM，并表现出对STAT3蛋白的强结合亲和力，其Kd为58 nM。WR-S-462 能抑制p-STAT3的核转位，特异性抑制MDA-MB-231细胞中p-STAT3Tyr705的表达，以及由STAT3调控的下游靶基因如Cyclin D1、Bcl-2和Bcl-xl的表达。此外，WR-S-462 有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的生长和转移。

Antitumor agent-195 (compound 16c) 是一种双重靶向剂，能够同时靶向STAT3和NQO1。此化合物在1 μM浓度下显著抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化，诱导MDAMB-231和MDA-MB-468乳腺癌细胞的凋亡 (Apoptosis)。作为NQO1的底物，Antitumor agent-195 强烈增加ROS生成，并以剂量依赖性引起显著的DNA损伤。在MDA-MB-231异种移植模型中，Antitumor agent-195表现出优异的抗肿瘤特性。

Downregulate phosphorylation of STAT3, increase the expression of cleaved caspase-3, inhibit cell cycle progression and promote apoptosis in breast and pancreatic cancer cells with low micromolar to nanomolar IC50 values. Furthermore, HJC-0123 significantly suppressed estrogen receptor (ER)-negative breast cancer MDA-MB-231 xenograft tumor growth in vivo (p.o.), indicating its great potential as an efficacious and orally bioavailable drug candidate for human cancer therapy.

Nifuroxazide-d4 is intended for use as an internal standard for the quantification of nifuroxazide by GC- or LC-MS. Nifuroxazide is a nitrofuran antibiotic. It is active against strains of the enteropathogenic bacteria C. jejuni, Salmonella, Y. enterocolitica, Shigella, and E. coli. It inhibits quorum sensing and virulence factor production in P. aeruginosa. Nifuroxazide inhibits STAT3 activity in a reporter assay and decreases viability of U266 and INA-6 myeloma cells, which have constitutive STAT3 phosphorylation, with EC50 values of approximately 4.5 µM for both. It also decreases viability, migration, and invasion of, and induces apoptosis in, MCF-7, 4T1, and MDA-MB-231 breast cancer cells. Nifuroxazide reduces tumor growth and prevents pulmonary metastasis in a 4T1 murine mammary carcinoma model. It also reduces diarrhea, weight loss, and colon inflammation in a rat model of acetic acid-induced ulcerative colitis.

JMX0293是一种O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物，具有针对MDA-MB-231细胞系的高效力(IC50=3.38 μM)，且对MCF-10A人非致瘤性乳腺上皮细胞系的毒性极低(IC50>60 μM)。该化合物能抑制STAT3磷酸化，促进TNBC MDA-MB-231细胞的凋亡，同时在体内显著抑制MDA-MB-231异种移植肿瘤的生长，无明显毒性。