polymerase-ii

FIT-039 是一种选择性和 ATP 竞争性的口服活性 CDK9 抑制剂，对CKD9 cyclin T1的IC50为 5.8 μM。它抑制HSV-1(IC50为 0.69 μM)，HSV-2，人腺病毒和人CMV 的复制。它可抑制耐药性HSV 和其他 DNA 病毒，是有前途的抗病毒药物。

RNA polymerase II-IN-1（compound 19iv）是一款鹅膏毒素类化合物，能够抑制RNA聚合酶II（Pol II），其半抑制浓度IC50为36.66 nM。该化合物相较于α-Amanitin，对癌细胞展现出更高的细胞毒性，而对正常细胞的毒性较低。

RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii)是高效的RNA polymerase II (Pol II)抑制剂，其Ki值为74.1 nM。该化合物对癌细胞展现出细胞毒性，其对CHO和HEK293细胞的毒性分别为α-amanitin的2倍和5倍。

Ibezapolstat (ACX-362E) 是一种具有口服活性的 DNA 聚合酶 IIIC 抑制剂，是一种具有抗菌活性的抗生素，抑制艰难梭菌，可用于研究艰难梭菌感染 。

ML-60218 是广谱 RNA pol III 抑制剂，对酿酒酵母和人类的 IC50 分别为 32 和 27 μM。 ML-60218 会破坏已组装的病毒质并阻碍新病毒质的形成。

AOH1996 是一种具有口服活性的复制体组分 PCNA (增殖细胞核抗原) 配体，靶向转录-复制冲突 (TRC)。AOH1996 可干扰 PCNA 与其结合蛋白的相互作用，导致 DNA 复制应激，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AOH1996 通过稳定 PCNA 和 RNA 聚合酶 II 的相互作用从而导致蛋白酶体依赖的 rpb1 降解和致命的 DNA 损伤。AOH1996 与 DNA 损伤剂具有协同作用，可抑制肿瘤细胞生长。

(S)-Enitociclib (VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂，通过抑制 RNA 聚合酶 II 介导的转录来诱导 MYC+ 淋巴瘤的完全消退，抑制抗凋亡和促生存蛋白的转录。

A09-003 是一种新型细胞周期蛋白依赖性激酶-9 CDK-9 抑制剂。A09-003 能够抑制多种白血病细胞系的增殖，抑制hi髓系细胞白血病序列-1蛋白增加。A09-003还能诱导细胞凋亡，降低 RNA 聚合酶 II 活性，降低 Mcl-1 表达。

CBL 0100 free base是一种HIV-1转录抑制剂，在体外和离体模型中阻断HIV-1复制和再激活，靶向促进染色质转录（FACT）复合物,降低RNA Polymerase II和FACT在HIV-1启动子区域的占用，可以作为潜伏期促进剂（LRAs）用于cART疗法。

AZD-4573 is a selective and short-acting inhibitor of the serine threonine cyclin-dependent kinase 9, the catalytic subunit of the RNA polymerase II elongation factor positive transcription elongation factor b. It also has a potential antineoplastic activ

Mycophenolic acid-d3 (Mycophenolate-d3) 是 Mycophenolic acid 的衍生物。Mycophenolic acid 是一种降低GTP 水平和损害RNA 聚合酶II (RNAP II)转录延伸的化合物，促进了近端位点的使用，能够逆转虫草素对选择性聚腺苷化的作用。

β-Amanitin, a cyclic peptide toxin found in the poisonous Amanita phalloides mushroom, inhibits eukaryotic RNA polymerase II and III, thereby disrupting protein synthesis.

Mal-C6-α-Amanitin is a drug-linker conjugate for ADC with potent antitumor activity by using α-Amanitin (an RNA polymerase II inhibitor), linked via the ADC linker Mal-C6.

CDK12/13-IN-3 (Compound 12b) 是一种口服有效的CDK抑制剂，能够抑制CDK12（IC50为107.4 nM）和CDK13（IC50为79.4 nM）。该化合物可以抑制RNA聚合酶 II CTD 上Ser2的磷酸化，诱发DNA损伤，并抑制DNA损伤反应（DDR）相关基因的表达。CDK12/13-IN-3 对多种癌细胞展现出纳摩尔水平的抗增殖活性，在小鼠模型中具有抗肿瘤效能，表现了优良的药代动力学特性，其口服生物利用度达到53.6%。

CDK12-IN-8（Compound Cpd143）是一种口服活性高且选择性强的细胞周期蛋白依赖性激酶 12（CDK12）抑制剂。通过抑制 CDK12 对 RNA 聚合酶 II C 端结构域（CTD）丝氨酸 2 的磷酸化，该化合物干扰基因转录的延伸以及 DNA 损伤修复途径。CDK12-IN-8 适用于研究CDK12高表达的癌症，例如小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。

YX0597 是一种高效且专一的 CDK9 PROTAC 降解剂，能够减少 GA0518 和 AGS 细胞中 RNA 聚合酶 II S2 的磷酸化以及 MCL1 的表达。它有效抑制 GEAC 细胞（包括放射抗性肿瘤）的生长，并抑制肿瘤的增殖、转移以及癌症干细胞的发展。

5-formylcytosine (5FC) is a rare base found in mammalian DNA. It participates in active DNA demethylation, changes DNA double helix structure, and reduces the transcription rate and substrate specificity of RNA polymerase II.

TAF10 is one of many protein factors or coactivators associated with RNA polymerase II activity. One vial of this peptide may be used as a methyltransferase acceptor peptide for more than 200 reactions at 15 μM.

cDPCP is a platinum-containing DNA-crosslinking agent.1Unlike cisplatin or oxaliplatin , cDPCP forms monofunctional DNA adducts. It is transported into cells by organic cation transporter 1 (OCT1) and OCT2, inhibiting proliferation of MDCK cells expressing the human transporters with IC50values of 8.1 and 1.5 μM, respectively. cDPCP inhibits RNA polymerase II-mediated transcription in a reporter assay using HeLa cells. It increases survival in murine S180 sarcoma and P388 leukemia models when administered at doses of 40 and 80 mg/kg, respectively.2 1.Lovejoy, K.S., Todd, R.C., Zhang, S., et al.cis-Diammine(pyridine)chloroplatinum(II), a monofunctional platinum(II) antitumor agent: Uptake, structure, function, and prospectsProc. Natl. Acad. Sci. USA105(26)8902-9807(2008) 2.Hollis, L.S., Amundsen, A.R., and Stern, E.W.Chemical and biological properties of a new series of cis-diammineplatinum(II) antitumor agents containing three nitrogen donors: cis-[Pt(NH3)2(N-donor)Cl]+J. Med. Chem.32128-136(1989)

γ-Amanitin an ADC cytotoxin and isolated from the mushroom. γ-Amanitin inhibits RNA polymerase II and disrupts synthesis of mRNA. γ-Amanitin shows similar effects to α-Amanitin and β-Amanitin.

ε-Amanitin is a cyclic peptide obtained from various mushroom species. It exhibits a strong affinity for RNA polymerase II and effectively inhibits its activity.

Thio-ITP, also known as 6-Thioinosine 5'-triphosphate, is a competitive inhibitor of RNA polymerase activity. It exhibits a strong apparent affinity towards the polymerases, with Ki values of 40.9 μM for RNA polymerase I and 38.0 μM for RNA polymerase II.

POL1-IN-1 (Compound 3A) 是一种RNA 聚合酶 1 POL1抑制剂，IC50值低于 0.5 uM。 它能有效抑制A375恶性黑色素瘤细胞系中RNA 聚合酶I 的转录。

CDK-IN-9 (compound 24) 是一种 CDK 的有效抑制剂。CDK-IN-9 也是一种能够诱导 CDK12 和 DDB1 相互作用的分子胶， 能够作用于 CDK2/E (IC50: 4 nM) 。CDK-IN-9 能够导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 可以利用去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和RNA 聚合酶 II，进而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。