nmda receptor antagonist 2

NMDA receptor antagonist 2 is a highly potent and orally active NR2B subtype-selective antagonist of the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor. It exhibits remarkable binding affinities, with an IC50 of 1.0 nM and a Ki value of 0.88 nM. This compound finds valuable application in scientific investigations focusing on neuropathic pain and Parkinson’s disease.

7-Chlorokynurenic acid (7-chloro-4-hydroxy-2-carboxyquinoline) 是一种有效的选择性 NMDA 受体拮抗剂，对甘氨酸 B 激动剂位点的 IC50 为 0.56 μM。 7-Chlorokynurenic acid 抑制谷氨酸再摄取到突触小泡中，Ki 为 0.59 μM，并在神经轴输送后显示出镇痛作用。

1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid (ACC) 是内源性代谢产物的一种。

DNQX disodium salt 是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor) 拮抗剂 (对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC50分别为 0.5、2 和 40 μM)，是一种喹恶啉衍生物。

MRZ 2-514 (8-bromo-4,5-dihydroxypyridazino[4,5-b]quinolin-1-one) 是 NMDA receptor(glycineB) 的拮抗剂，Ki=33 μM。

PPADS tetrasodiuma 是一种有效的 P2X 受体拮抗剂，也是是豚鼠气道平滑肌 Na Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂，对谷氨酸 NMDA毒性有神经保护作用。PPADS tetrasodiuma 抑制 P2X1、P2X-2、P2X-3 和 P2X-5。

DL-AP5 (2-APV) lithium, 作为一种竞争性的NMDA (N-methyl-D-aspartate)受体拮抗剂，具有显著的镇痛效果。此外，DL-AP5 lithium 还能特异性地阻断兔视网膜中的通道。

Bis(7)-tacrine dihydrochloride 衍生自 tacrine ，是一种二聚体乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，具有治疗阿尔茨海默病的潜力。Bis(7)-tacrine dihydrochloride 通过阻断 NMDA 受体防止谷氨酸诱导的神经元凋亡。Bis(7)-tacrine dihydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。

Co 101244 hydrochloride (4-Piperidinol, 1-[2-(4-hydroxyphenoxy)ethyl]-4-[(4-Methylphenyl)Methyl]-,hydrochloride) 是一种含有 NR2B 的 NMDA 受体拮抗剂。

Ensaculin is a NMDA antagonist and a 5HT1A agonist potentially for the treatment of Alzheimer's disease (AD). Ensaculin showed memory-enhancing effects in paradigms of passive and conditioned avoidance in both normal and artificially amnesic rodents. It e

Aminoadipic acid (DL-2-Aminoadipic acid) 是赖氨酸主要生化途径中的代谢物。 它是赖氨酸和糖碱代谢的中间体。 它拮抗由谷氨酸受体 N-甲基-D-天冬氨酸调节的神经兴奋特性。

Procyclidine (Tricyclamol; (±)-Procyclidine) 是一种抗胆碱能剂。它是一种毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂。Procyclidine 可用于帕金森症和相关精神疾病的研究，如Soman 诱发的癫痫。

EP2 receptor antagonist-2 (CID891729)为EP2受体拮抗剂，能够抑制PGE2诱导的EP2受体激活，并阻断由N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)引起的乳酸脱氢酶(LDH)释放。

GYKI 52466 is an allosteric AMPA receptor antagonist. It selectively inhibits AMPA-induced inward currents (IC50 = 7.5 µM) over NMDA- or GABA-induced inward currents in primary rat hippocampal neurons at 50 µM but also inhibits kainate-induced inward currents in the same cells (IC50 = 11 µM).2 GYKI 52466 (10 µM) reduces the amplitude of spontaneous excitatory postsynaptic currents (EPSCs) in the same cells. It increases the latency to seizure onset and reduces mortality in a rat model of generalized tonic-clonic seizures induced by 4-aminopyridine (4-AP) when administered at doses of 25 and 50 mg kg. GYKI 52466 (30 mg kg) prevents neuronal damage in the CA1 region of the hippocampus in a rat model of global ischemia-reperfusion injury induced by four-vessel occlusion.

DNQX (FG 9041) 是喹恶啉衍生物，是一种选择性和强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体拮抗剂，对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的IC50分别为 0.5、2 和 40 μM。

Flupirtine-d4 (D 9998-d4) hydrochloride，Flupirtine (D 9998) hydrochloride的氘代物，为神经元钾通道开放剂，具有拮抗NMDA受体的作用。

AChE Aβ-IN-2（compound 32）是一种双重功能性化合物，作为乙酰胆碱酯酶（AChE）的有效口服抑制剂，表现出86 nM的IC50，同时也对NMDA受体（GluN1-1b GluN2B亚基组合）起拮抗作用，其IC50为3.876 μM。该化合物能够抑制Aβ聚集，具有良好的血脑屏障渗透性，并表现出神经保护效果。在大鼠模型中，AChE Aβ-IN-2展现出改善认知和空间记忆障碍的潜力。