mic 4

Ceftolozane sulfate (FR-264205) 是一种头孢菌素类抗生素，具有广谱的抗菌活性，抑制 P. aeruginosa PAO1,抑制假单胞菌，可用于研究肺炎。

PF-04753299 是一种有效的、选择性的LpxC 抑制剂。PF-04753299 对淋球菌分离株具有杀菌作用，对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎菌株的抑制的MIC90值分别为 2 μg ml、4 μg ml 和 16 μg ml。PF-04753299 用于革兰氏阴性菌感染的研究。

4-Chlorosalicylic acid (4-Chloro-2-hydroxybenzoic acid, 4-chloro salicylic acid) 是一种药物中间体。它抑制单酚酶和二苯酚酶活性，IC50值分别为1.89 mM 和1.10 mM。 它有抗菌活性，抑制大肠杆菌的MIC 为250 μg mL，MBC 为500 μg mL。

Isoeugenol (4-Propenylguaiacol) 是肉豆蔻，丁香和肉桂的精油成分，具有抗菌活性。它抑制Escherichia coli 和Listeria innocua，MIC 值分别为 0.6 mg mL 和 1 mg mL。

Octyl gallate (Octyl 3,4,5-trihydroxybenzoate) 具有抗菌、抗氧化作用，有选择性和敏感性的荧光特性，广泛用作食品添加剂。它对 HSV-1，水泡性口炎病毒和脊髓灰质炎病毒有显著的抗病毒作用。

2,6-Dichlorodiphenylamine 是双氯芬酸钠的一种结构类似物，显示出抗白色念珠菌活性。2,6-Dichlorodiphenylamine 是非选择性抗炎剂，为COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的IC50分别为 4 和 1.3 nM。

VP-4604是一种有效的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）化合物。VP-4604对金黄色葡萄球菌展现出显著的抑制微生物生长的作用，MIC 为4-8μg mL。VP-4604抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的生长，其生长抑制率达到95%以上。

2,4′-Dichloroacetanilide (2-chloro-N-(4-chlorophenyl)acetamide) 具有抗真菌活性，抑制 T. asteroides，其最小抑菌浓度为 6.25 μg mL。

Thiocillin I is a thiopeptide antibiotic and has in vitro antibacterial activity against Gram-positive bacterial strains(MIC of Thiocillin I against S. aureus 1974149, E. faecalis 1674621, B. subtilis ATCC 6633 and S. pyogenes 1744264 are 2 μg mL, 0.5 μg mL, 4 μg mL and 0.5 μg mL, respectively).

Trovafloxacin是一种广谱氟喹诺酮类抗生素，可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性，也是一种有效的特异性 pannexin 1 通道抑制剂 (PANX1, IC50 = 4 μM)。

Glycol chitosan 是具有亲水性乙二醇支链的壳聚糖衍生物。它抑制大肠杆菌，金黄色葡萄球菌和肠炎链球菌的生长，MIC 值分别为 4 μg mL，32 μg m L 和 <0.5 μg mL。它可增强 Glycine max Harosoy 63W 细胞的膜通透性和渗漏。

Antimicrobial agent-34（compound 4h）是一种高效抗菌剂，其MIC值为1-4 μg mL，clogP为9.14。该化合物在血浆中展示出优异的稳定性，其HC50值为131.1 μg mL，并且具有出色的膜选择性（HC50 MIC比值为65.6），能够迅速杀灭细菌。Antimicrobial agent-34的抗菌机制涉及破坏细菌的细胞膜完整性，增加细胞内活性氧的生成，以及导致蛋白质和DNA的泄漏，最终引致细菌死亡。在金黄色葡萄球菌ATCC43300引起的小鼠败血症模型中，Antimicrobial agent-34表现出显著的体内抗菌效果。

Anti-MRSA agent 18 (E17)，MRSA和S. aureus的MIC值分别是4 μg mL与2 μg mL，它抑制MRSA的机制主要是与细菌细胞膜中的磷脂酰甘油和心磷脂发生相互作用。这种作用引起细胞膜的通透性及极化状态发生改变，导致细胞内的ROS水平升高，以及DNA与蛋白质的渗漏，从而促进细菌的快速死亡。

Compound A33 (Antibacterial agent 246) 在治疗23种革兰氏阳性细菌方面表现出色，其最低抑菌浓度范围为0.5 ~ 4 μg mL。此外，当与Polymyxin E联用时，Compound A33 能有效抑制多种革兰氏阴性菌的生长，表现出的部分抑菌浓度指数为0.066。

Antibacterialagent 244 是一种口服活性广谱抗菌化合物，特别有效针对革兰氏阳性菌，其最小抑菌浓度(MIC)范围为1-4 μg mL。该化合物的溶血毒性较低，半致死浓度(HC50)为111.6 μg mL。其抗菌机制主要通过破坏细菌的膜电位和增加膜的通透性，进而导致DNA及蛋白质的泄漏，引发细菌死亡。Antibacterialagent 244 在革兰氏阳性菌感染的研究领域具有应用潜力。

Anti-MRSA agent 19（Compound 1）是一种有效抗金黄色葡萄球菌的抗生素。该化合物对40种CDC分离出的细菌株显示出活性（中位 MIC=4 μg mL），这些细菌株具有不同种类并携带多种耐药性因子，如万古霉素、氨基糖苷类 四环素及恶唑烷酮。

ZG297 是一种 Staphylococcus aureus ClpP (SaClpP) 激动剂，EC50 为 0.26 μM。它通过降解 SaFtsZ 来抑制细菌细胞分裂，从而对葡萄球菌（如 S. aureus 8325-4 和 MRSA）的生长表现出抑制作用，MIC 范围为 0.063-256 μg mL。在小鼠模型中，ZG297 展现了显著的抗感染活性。

HT1171 是一种高效且具选择性的结核分枝杆菌蛋白酶体抑制剂。对结核分枝杆菌 H37Rv 具有显著的抗结核活性，MIC90为 2 μg mL，MIC为 4 μg mL。浓度为 100 μM 时，对人正常肝细胞 L02 的抑制率为 53.8%。HT1171 可用于抗结核药物研究。

V-161是一种口服有效的Na+-V-ATPase抑制剂，IC50值为144 nM。在碱性环境中，V-161能够抑制Enterococcus hirae和耐万古霉素Enterococcus faecium (VRE)，其MIC均为4 µg mL。此外，V-161可以抑制VRE在小鼠小肠中的定殖。

Antiangiogenic agent 8 (Compound 3m) 是一种抑菌剂，并具有抗血管生成活性。其对E. coli、P. aeruginosa、B. subtilis、S. aureus、C. glabrata的MIC分别为16、8、4、16、8 μg mL，MBC范围为32-64 μg mL。Antiangiogenic agent 8 可能在抗感染和心血管疾病研究中具有应用潜力。

Lytixar is a Synthetic Antimicrobial Peptide, it shows activity against Daptomycin-Nonsusceptible, Methicillin-Resistant, Vancomycin-Intermediate, Vancomycin-Resistant, and Linezolid-Nonsusceptible Staphylococcus aureus. LTX-109 demonstrated a MIC range o

β-Defensin-4 is a peptide with antimicrobial properties that protects the skin and mucosal membranes of the respiratory, genitourinary, and gastrointestinal tracts. It induces migration of monocytes in vitro when used at a concentration of 10 nM but does not affect migration of neutrophils and eosinophils. β-Defensin-4 (30 μg/ml) stimulates gene expression and production of IL-6, IL-10, CXCL10, CCL2, MIP-3α, and RANTES by keratinocytes. It also stimulates calcium mobilization, migration, and proliferation of keratinocytes when used at concentrations of 30, 10, and 40 μg/ml, respectively. β-Defensin-4 induces IL-31 production by human peripheral blood-derived mast cells in vitro when used at a concentration of 10 μg/ml and by rat mast cells in vivo following a 500 ng intradermal dose. It also inhibits growth of E. coli, P. aeruginosa, and S. aureus with lethal concentration (LC) values of 5, 12, and 15 μM, respectively, of S. carnosus (MIC = 4.5 μg/ml), and of C. albicans with a minimum fungicidal concentration (MFC) value of 7.5 μM.

IKD-8344 is a macrocyclic dilactone originally isolated from an actinomycete species and has diverse biological activities, including anticancer, antimicrobial, and anthelmintic properties.1,2,3 It is cytotoxic to L5178Y murine leukemia cells (IC50 = 0.54 ng ml).1 IKD-8344 inhibits growth of the mycelial form of C. albicans (MIC = 6.25 μg ml) and potentiates the activity of polymyxin B against the multidrug-resistant pathogenic bacterium B. cenocepacia.2,3 It is active against T. spiralis in vitro and in vivo.1 |1. Minami, Y., Yoshida, K., Azuma, R., et al. Structure of a novel macrodiolide antibiotic IKD-8344. Tetrahedron Lett. 33(48), 7373-7376 (1992).|2. Hwang, E.I., Yun, B.S., Yeo, W.H., et al. Compound IKD-8344, a selective growth inhibitor against the mycelial form of Candida albicans, isolated from Streptomyces sp. A6792. J. Microbiol. Biotechnol. 15(4), 909-912 (2005).|3. Loutet, S.A., El-Halfawy, O.M., Jassem, A.N., et al. Identification of synergists that potentiate the action of polymyxin B against Burkholderia cenocepacia. Int. J. Antimicrob. Agents 46(4), 376-380 (2015).

Xanthoquinodin A1 is a fungal metabolite that has been found inHumicolaand has diverse biological activities.1,2It inhibitsE. tenellaschizont formation in BHK-21 cells with a minimum effective concentration (MEC) value of 0.02 μg ml.1Xanthoquinodin A1 is active againstB. subtilis,M. luteus,S. aureus,A. laidlawii, andB. fragilisin a disc assay when used at a concentration of 1 mg ml. It is also active againstB. cereus(MIC = 0.44 μM).2Xanthoquinodin A1 is cytotoxic to KB, MCF-7, and NCI H187 cancer cells. 1.Tabata, N., Suzumura, Y., Tomoda, H., et al.Xanthoquinodins, new anticoccidial agents produced by Humicola sp. Production, isolation and physico-chemical and biological propertiesJ. Antibiot. (Tokyo)46(5)749-755(1993) 2.Tantapakul, C., Promgool, T., Kanokmedhakul, K., et al.Bioactive xanthoquinodins and epipolythiodioxopiperazines from Chaetomium globosum 7s-1, an endophytic fungus isolated from Rhapis cochinchinensis (Lour.) MartNat. Prod. Res.34(4)494-502(2020)