lmp 7

LMP7-IN-2, 作为LMP7抑制剂，适用于相关炎症性疾病与失调的治疗。

LMP7 LMP2-IN-1(Compound 19)作为口服有效的LMP7和LMP2免疫蛋白酶体亚基抑制剂,IC50值分别为257 nM和10 nM.本化合物能有效降低抗体生成,并减少NP-OVA免疫小鼠脾脏中生发中心B细胞和血浆细胞的数量,适用于自身免疫性疾病的相关研究.

Oprozomib (PR-047) 是一种可口服的选择性肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂，诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。它对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50分别为 36 和 82 nM。

PR-924 is a selective inhibitor of tripeptide epoxyketone immunoproteasome subunit LMP-7 (IC50: 22 nM). PR-924 inhibits growth and triggers apoptosis in multiple myeloma (MM) cells. PR-924 has antitumor activities. PR-924 covalently modifies proteasomal N-terminal threonine active sites.

KZR-504 is a selective inhibitor of immunoproteasome low molecular mass polypeptide 2 (LMP2) (IC50s: 51 nM, 4.274 μM for LMP2 and LMP7, respectively).

LMP744 is a DNA intercalator and Topoisomerase I (Top1) inhibitor with antitumor activity.

LMP744 hydrochloride (NSC-706744 hydrochloride) 是一种是拓扑异构酶 1 抑制剂，显示出抗肿瘤的活性。

Indotecan (LMP-400) 是一种有效的拓扑异构酶 1 抑制剂，对 P388、HCT116和MCF-7 细胞系的IC50值分别为 300、1200和560 nM。