integrin α5β1

K34c hydrochloride 是一种α5β1 integrin 拮抗剂 ， 可用于胶质母细胞瘤研究。

ATN-161 trifluoroacetate salt (ATN-161 TFA salt) 是一种新型整合素 α5β1 拮抗剂，可在小鼠模型中抑制血管生成和肝转移瘤的生长。

ATN-161 is a novel integrin α5β1 antagonist that inhibits angiogenesis and growth of liver metastases in a murine model.

Volociximab (M200) 是一种靶向 α5β1 整合素的 IgG4 单克隆抗体 ，具有抗血管生成、抗肿瘤和抗癌活性，可抑制兔子 VX2 肿瘤的生长，用于研究实体瘤。

α5β1 integrin agonist-1 是一种 α5β1 integrin 激动剂，可选择性地将 5-FU 输送到肿瘤细胞中，诱导肿瘤细胞死亡。

αvβ5 integrin-IN-1 is a first potent and selective αvβ5 integrin inhibitor (p IC 50 = 8.2) .

CLT-28643是一种有效和特异性的α5β1-Integrin抑制剂，能够预防青光眼滤过手术（GFS）的纤维化，抑制肿瘤生长和血管生成，在博来霉素诱导的肺纤维化模型中抑制纤维化和炎症，改善肥胖小鼠H9C2细胞的胰岛素敏感性和心脏功能。

c (phg-isoDGR- (NMe) k) is a selective and effective α5β1-integrin ligand with IC50 of 2.9 nM.

c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA is a potent and selective α5β1-integrin ligand (IC50: 2.9 nM).

MK-0429 is an orally active, selective, and nonpeptide antagonist of αvβ3 integrin (IC50: 80 nM).

LT25 (compound 17) 作为α5β1整合素的激动剂，具有EC50为9.9 nM。

Echistatin TFA, the smallest active RGD protein belonging to the family of disintegrins that are derived from snake venoms, is a potent inhibitor of platelet aggregation. Echistatin is a potent inhibitor of bone resorption in culture. Echistatin is a potent antagonist of αIIbβ3, αvβ3 and α5β1[1][2][3][4]. [1]. J Musial, et al. Inhibition of platelet adhesion to surfaces of extracorporeal circuits by disintegrins. RGD-containing peptides from viper venoms. Circulation. 1990 Jul;82(1):261-73.[2]. M Sato, et al. Echistatin is a potent inhibitor of bone resorption in culture. J Cell Biol. 1990 Oct;111(4):1713-23.[3]. C C Kumar, et al. Biochemical characterization of the binding of echistatin to integrin alphavbeta3 receptor. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Nov;283(2):843-53.[4]. I Wierzbicka-Patynowski, et al. Structural requirements of echistatin for the recognition of alpha(v)beta(3) and alpha(5)beta(1) integrins. J Biol Chem. 1999 Dec 31;274(53):37809-14.

THI0019 is a highly potent agonist of the integrin α4β1 (VLA-4) receptor, with an EC 50 range of 1-2 μM. It effectively promotes the adhesion of stem progenitor cells. Furthermore, THI0019 successfully modulates adhesion processes mediated by α4β7, α5β1, and αLβ2 integrins.

K34c is a potent and selective α5β1 integrin inhibitor (IC50 = 3.1 nM). K34c inhibits cell survival and migration, inhibits p53-dependent senescence induced by Temozolomide or Ellipticine and promotes apoptosis in U87MG cells. K34c also prevents TGFβ-induced infiltrationin vivoand reduces cell adhesion on fibronectin.

c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA 是有效选择性的α5β1整合素配体，IC50为 2.9 nM。

RGD peptide (GRGDNP) TFA 作为整合素-配体之间相互作用的竞争性抑制剂，阻碍α5β1与细胞外基质(ECM)的结合，并通过激活增强pro-caspase-3的自我加工和构象变化来促进细胞凋亡。该化合物在细胞粘附、迁移、生长和分化等过程中扮演着关键角色。

αvβ1integrin-IN-2（compound 32）作为整合素ανβ1与α5β1的抑制剂，展现出高效性，其IC50值分别为0.9 nM和33 nM。此外，该化合物对其他整合素亦有抑制作用，其IC50分别为380 nM（ανβ3）、280 nM（ανβ5）、230 nM（ανβ6）、87 nM（ανβ8）。

Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro)（c(GRGDSP)）为RGD 抑制肽。该化合物作为合成的α5β1整联蛋白配体，能够竞争性阻断 invasin（Inv）与Caco-2细胞表面α5β1整联蛋白的相互结合。

A20FMDV2 是一种高度选择性的αvβ6整合素抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。该化合物对αvβ6的选择性是对其他 RGD 定向整合素（如αvβ3、αvβ5 和 α5β1）的1,000倍。此外，A20FMDV2 可以源自口蹄疫病毒。此化合物还可用于放射性标记，进而应用于对αvβ6整合素阳性肿瘤进行PET成像的研究。