in th17 cells

TMP778 is an effective and selective RORγt inverse agonist (IC50: 7 nM in FRET assay).

ML-209 是一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂 (IC50= 1.1 μM)。ML-209 抑制 HEK293t 细胞中 RORγt 转录活性(IC50= 300 nM)。ML-209 不抑制细胞中 RORα。ML-209 对鼠 Th17 细胞分化具有选择性抑制，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。

Ciglitazone (ADD 3878) 是一种强效和选择性的PPARγ激动剂(EC50：3μM)和口服降糖药。Ciglitazone 抑制th17细胞的增殖和分化，降低胰岛素水平、血管内皮生长因子的产生和血压，诱导胃癌细胞的细胞周期停止。Ciglitazone 能诱导负鼠肾上皮细胞的凋亡，激活p38 MAPK 和凋亡诱导因子(AIF)的核转位。 Ciglitazone 在肥胖症和高血糖症的动物模型中表现出降血糖活性。

AJI-100是一种针对Aurora Kinase A和JAK2的双靶点抑制剂，其IC50值分别为12.7 nM和18.5 nM。该化合物通过抑制Aurora Kinase A实现对T细胞有丝分裂进程和细胞极性的调控，并通过阻断JAK2活性减少STAT3的磷酸化，从而抑制TH1和TH17细胞的分化。AJI-100主要用于研究调节免疫反应及防治移植物抗宿主病(GVHD)的应用潜力。

AJI-214 是一种针对 Aurora Kinase A 和 JAK2 的双靶点抑制剂。通过直接阻断 Aurora Kinase A，AJI-214 抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性。此外，它阻止 JAK2 的激活，从而抑制 STAT3 的磷酸化，减缓 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 在调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 的研究中具有应用潜力。

4-Octylphenol 是一种环境激素干扰物，影响男性生殖细胞的性别特异功能，具体表现为显著降低有丝分裂指数与前精原细胞的数量。此外，4-Octylphenol 会导致鲤鱼出现鳃炎症，这一过程涉及补体系统的激活，包括补体成分 3a 补体成分 3a受体 (C3a C3aR) 轴和补体成分 5a 补体成分 5a受体 1 (C5a C5aR1) 轴。此化合物还通过调节 T 辅助细胞 (Th) 1 Th2 细胞平衡与调节性 T 细胞 (Treg) Th17 细胞比例影响免疫系统。4-Octylphenol 亦可通过 Toll 样受体 7 (Toll-like Receptor (TLR)) 抑制因子 κBα 核因子 κB (TLR7 IκBα NF-κB) 路径产生炎症损伤。

SR1555 is a selective RORγ inverse agonist that inhibits the development and function of TH17 cells, a subset of T cells that have been involved in the pathology of several autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis.

7β,27-dihydroxy Cholesterol is an oxysterol and agonist of retinoic acid receptor-related orphan receptor γ (RORγ) and RORγt. [1] It activates RORγ- or RORγt-dependent signaling with EC50 values of 691 and 1,045 nM, respectively, in reporter assays using HEK293T cells expressing the recombinant human receptors. 7β,27-dihydroxy Cholesterol is selective for RORγ and RORγt over a panel of eight additional nuclear receptors at 30 µM. It increases IL-17A production in Th17-polarized isolated human na ve CD4+ T cells when used at a concentration of 300 nM. 7β,27-dihydroxy Cholesterol (60 mg kg) increases IL-17A production in isolated mouse γδ T cells stimulated with 12-myristate 13-acetate and ionomycin .

RORγt inverse agonist 28 是有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 能够调节 Th17 细胞的分化，并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 对炎症和自身免疫性疾病表现出研究潜力。

JAK1 TYK2-IN-3 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 TYK2 (IC50: 6 nM) 和 JAK1 (IC50: 37 nM) 双重抑制剂。JAK1 TYK2-IN-3 能够选择性的作用于 JAK2 和JAK3，其 IC50 值为 140 nM 和 362 nM。JAK1 TYK2-IN-3 能够调节 TYK2 JAK1 相关基因的表达，并调节 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成，发挥其抗炎活性。

Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种口服具有活力的、选择性的 RORγt 抑制剂 (IC50: 17 nM, Ki: 3.5 nM)，选择性比 RORα 和 RORβ 大于 1000 倍。Vimirogant hydrochloride 能够抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌，其 IC50 值为 57 nM，且不影响 Th1，Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride 能够用于自身免疫性疾病的研究。

JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂，IC50为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。

AHR agonist 4 (compound 24e) 是针对芳烃受体AHR的激动剂，关联Th17 22与Treg细胞的免疫调节作用。作为治疗银屑病的潜在先导化合物，它能够缓解由咪喹莫特 (IMQ) 诱发的银屑病样皮肤病变。

NJK14047 抑制 p38 MAPK 和 T 细胞向 Th1 及 Th17 细胞分化，能够改善胶原诱导的类风湿性关节炎和 Imiquimod 诱导的银屑病。

SR1555 hydrochloride为SR1555的盐酸盐形式,作为视黄酸受体相关孤儿核受体γ (RORγ) 的反向激动剂,其IC50值为1 μM.该化合物能够抑制促炎性TH17细胞的发展与功能,同时提升抗炎性T调节 (Treg) 细胞的频率,因而用于自身免疫性疾病的研究.

G6PI 325-339 (human) 是有效诱导 B10.Q 小鼠关节炎的试剂。它能够引发 Th1 和 Th17 细胞与鼠 G6PI 蛋白的交叉反应。G6PI 325-339 (human) 通过 T 和 B 细胞依赖性途径诱导关节炎模型，但无抗体效应机制。