human apelin receptor

CMF019 是一种有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂，具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人，大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。

ELA-14(human) acetate 是 ELA 的一个片段，它与 APJ 结合，激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，并类似于其亲本内源性肽诱导受体内化。

APJ receptor agonist 1, a potent biphenyl acid derivative, acts as an agonist (EC50 of 0.093 nM and 0.12 nM for human and rat APJ receptors, respectively) for the APJ receptor (APJ-R). It exhibits significant in vitro potency towards apelin-13, the endogenous peptidic ligand for the APJ receptor. APJ receptor agonist 1 holds promise for heart failure research.

Apelin-36(human) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂，EC50为 20 nM。Apelin-36(human) TFA 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) TFA 与两种主要的生物活性有关：心血管和代谢。Apelin-36(human) TFA 抑制 HIV-1和 HIV-2进入表达 APJ 的 NP2 CD4细胞。

Apelin-17(human, bovine) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50)。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1和 HIV-2毒株进入表达 APJ 的 NP-2 CD4 细胞。

ELA-32(human) TFA is a potent, high affinityapelin receptoragonist (IC50=0.27 nM; Kd=0.51 nM). ELA-32(human) TFA exhibits no binding GPR15 and GPR25. ELA-32(human) TFA activates the PI3K AKT pathway and promotes self-renewal of hESCs via cell-cycle progression and protein translation. ELA-32(human) TFA also potentiates the TGFβ pathway, priming hESCs toward the endoderm lineage. ELA-32(human) TFA stimulates angiogenesis in HUVEC cells.

ELA-11(human) TFA is a high affinityapelin receptoragonist (Ki=14 nM). ELA-11(human) TFA is a bioactive fragment of ELA-32. ELA-11(human) TFA inhibits forskolin-induced cAMP production and stimulates β-arrestin recruitment in vitro.

ELA-11 (human) acetate(1784687-32-6 free base)是亲和力 apelin 受体激动剂 (Ki = 14 nM)。 ELA-32 的生物活性片段。在体外抑制毛喉素诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。

Apelin-17 (human, bovine) acetate(217082-57-0 free base) 是一种内源性 apelin 受体激动剂。有效抑制毛喉素刺激的 cAMP 积累 (pIC50 = 9.94)。