glun2b

Rislenemdaz (CERC-301) (CERC-301)是 N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor subunit 2B (GluN2B) 的拮抗剂。

GluN2B receptor modulator-1 是一种高效且选择性的 NMDA 受体 GluN2B 亚基变构负调节剂，IC50 为 31 nM，可特异性调控 NMDA 受体跨膜离子通道孔的亚基依赖性变构机制，为神经药理学及神经疾病机制研究提供重要工具。

GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) 是一种有效和选择性的NMDAR-GluN2B拮抗剂，能够穿过血脑屏障，其IC50为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist-2 展示了轻微的细胞毒性，并降低脑梗塞率和神经功能缺损评分，具有用于中风研究的潜力。

GluN2B-NMDAR antagonist-1 是一种具有口服活性的GluN2B-NMDAR 拮抗剂。GluN2B-NMDAR antagonist-1 具有神经保护活性。 GluN2B-NMDAR antagonist-1 可用于缺血性损伤研究。

BMS-986163 is a negative allosteric modulator of GluN2B and the prodrug BMS-986163 rapidly converts to its active parent molecule BMS-986169 (Ki=4 nM, IC50=24 nM).

TAT-GluN2BCTM 是一种靶向DAPK1的膜透性肽，能够促使活性DAPK1定向降解于溶酶体。该化合物通过降低DAPK1的表达，有助于防护神经元免遭氧化应激和NMDAR-介导的兴奋毒性。TAT-GluN2BCTM常用于神经保护性研究领域。

GluN2A Allosteric modulator 1 (Compound 11) 是一种能够跨越血脑屏障的口服高效且高选择性的GluN2A负变构调节剂。其对GluN2A和GluN2B的IC50分别为0.042 μM和13 μM。此化合物可用于神经系统疾病的研究。

NR2B-containing NMDA receptors antagonist

NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶，可用于研究癫痫和缺血性卒中。

BMS-986169是一种高亲和力和选择性的NMDA受体GluN2B亚基负变构调节剂，在oocytes中IC50=24 nM，在小鼠中表现出抗抑郁样活性，可用于耐药性抑郁症。

BMT-108908 FA是一种选择性的NMDA受体GluN2B亚基的负变构调节剂，在oocytes中IC50=4.2 nM，在小鼠中表现出抗抑郁样活性，可用于耐药性抑郁症。

(S)-BMT 108908 FA是BMT 108908的对映体。BMT-108908 FA是一种选择性的NMDA受体GluN2B亚基的负变构调节剂。

Ifenprodil (RC61-91) 是 NMDA 受体抑制剂，特别是 GluN1(甘氨酸结合 NMDA 受体亚基 1)和 GluN2B(谷氨酸结合 NMDA 受体亚基 2)亚基的抑制剂。此外，它抑制 GIRK 通道并与 α1 肾上腺素能、血清素和 sigma 受体相互作用。

Lu AF90103 (Compound 42e) 是 compound 42d 的甲酯前药，具有穿过血脑屏障的能力。Compound 42d 作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂，其功效为 24%，EC50 值为 78 nM。Lu AF90103 在研究神经精神疾病中极为重要。

NMDA agonist 1 (compound 42d) 是一种高效的NMDA激动剂，Ki值为96 nM，并作为GluN1/GluN2B复合物的部分激动剂，其EC50值为78 nM。

(3S,6R)-NML 是一种 NMDA 受体拮抗剂，pIC50值为 4.8 (GluN1-GluN2A)、4.6 (GluN1-GluN2B)、5.0 (GluN1-GluN2C) 和 5.0 (GluN1-GluN2D)。(3S,6R)-NML 适用于抑郁症的研究。

MDAR IN-1 (Compound 5m) 是一种能够穿透大脑的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂和NMDAR受体GluN1/GluN2B亚型拮抗剂。它有效抑制AchE活性，增强胆碱能神经传递，同时阻断NMDAR以减少兴奋性神经毒性。MDAR IN-1 有潜力被用于阿尔茨海默病的研究。

EU 1622-240 是一种偏向正向变构调节剂，作用于GluN2B、GluN2C和GluN2D，其EC50值分别为 0.57、0.82 和 1.1 μM。该化合物具有优良的理化性质、体外稳定性和渗透性。

FLY26 是一种选择性的 GluN2B 部分拮抗剂，具有 IC50 值 0.64 μM。FLY26 通过抑制 NMDA 受体的 GluN2B 亚基来减少钙离子内流和活性氧 (ROS) 的生成，并激活 BDNF/TrkB/CREB 神经保护信号通路，从而减轻神经元兴奋性毒性和线粒体功能障碍。这使得 FLY26 在减轻脑缺血再灌注损伤引起的神经功能缺损方面有望获得应用。

DQP 1105 是一种高效非竞争性NMDA 受体拮抗剂。DQP-1105 抑制含有 GluN2C (IC50:7.0 Μm) 和 GluN2D (IC50:2.7 Μm) 的受体 。 IC50值至少比重组 GluN2B-、GluN2A-、GluA1- 或 GluK2 受体低 50 倍。

GNE-3476 is an NMDA receptor PAM. Ge-3476 has different degrees of activity on different receptors.GNE-3476 has relatively low efficacy on GluN2A, some activity as an AMPAR PAM, and weak activity at GluN2B-containing receptors.

NAB-14 is a powerful and selective chemical compound that acts as a non-competitive antagonist for GluN2C and GluN2D receptors. With an IC50 value of 580 nM for GluN1/GluN2D, NAB-14 demonstrates high potency. This compound exhibits a remarkable selectivity of more than 800-fold towards recombinant GluN2C and GluN2D when compared to GluN2A and GluN2B. Furthermore, NAB-14 possesses the ability to penetrate the blood-brain-barrier effectively [1].

PEAQX, also known as NVP-AAM077; is a competitive antagonist at the NMDA receptor. Although originally described as 100-fold selective for GluN1/GluN2A receptors vs. GluN1/GluN2B receptors, more detailed studies of the Ki of PEAQX revealed it only shows a 5 fold difference in affinity for GluN1/GluN2A vs. GluN1/GluN2B receptors. It is also a potent anticonvulsant in animal tests.

Praeruptorin C 是白花前胡中的一种主要成分，是钙拮抗剂，pD2′值为 5.7。