fret assay

TMP778 is an effective and selective RORγt inverse agonist (IC50: 7 nM in FRET assay).

FMK 9a 是一种不可逆的 ATG4B 抑制剂，在 TR-FRET 和基于细胞的 LRA 试验中 IC50 值为 80 和 73 nM。

GNE-049 is a highly potent and selective inhibitor of CBP (IC50: 1.1 nM in TR-FRET assay). GNE-049 also inhibits BRET and BRD4(1) (IC50s: 12 nM and 4200 nM, respectively).

GNE-781 是一种具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50为 0.94 nM。它还抑制BRET 和BRD4 (1)，IC50分别为 6.2 和 5100 nM，有抗肿瘤活性。

Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂，对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。

(1α,1'S,4β)-Lanabecestat is a Beta site APP Cleaving Enzymel (BACE1) inhibitor, and has IC50s of 2.2 nM (TR-FRET assay) and 0.28 nM (sAPPp release assay), respectively.

AZD-5991 Racemate是 AZD-5991 的外消旋体。(Rac)-AZD-5991是一种新型的Mcl-1 抑制剂，FRET 实验中IC50 <3 nM，在AML细胞系中诱导BCL2,BCL-XL, CMYC和MCL1的上调。

GSK4028 is the enantiomeric negative control of GSK4027, which is a PCAF GCN5 bromodomain chemical probe. The pIC50 of GSK4028 is 4.9 in a TR-FRET assay.

GSK 4027 is a PCAF GCN5 bromodomain chemical probe. In a time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay, it has a pIC50 of 7.4±0.11 for PCAF.

PX20606 trans racemate is an agonist of FXR (EC50s of 32 and 34 nM for FXR in FRET and M1H assay, respectively).

BAY1238097 是一种具有有效性和选择性的溴结构域和末端外基序(BET)抑制剂，具有抗癌活性，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 。BAY1238097 可用于研究晚期难治性恶性肿瘤。

LZ-007 是一种法呢醇 X 受体 (FXR) 激动剂，TR-FRET 测定其 EC50 为 51 nM，在 HepG2 细胞中的 FXR 作用 EC50 为 76 nM。LZ-007 在 SD 大鼠中显示出优良的药代动力学特性，并能改善由高脂饮食和 CCl4 诱导的小鼠代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎。

JNJ525 is an inhibitor of TNFα. JNJ525 inhibits protein function via an aggregation-based mechanism. JNJ525 prevents the formation of TNFα complexes with TNFR1 and TNFR2, the apparent IC50 values for the inhibition of complex formation are 1.2 ± 0.2 μM an

CAY10774 is an inhibitor of the protein-protein interaction between programmed cell death 1 (PD-1) and its ligand PD-L1 (IC50= 15 nM in a homologous time-resolved fret (HTRF) assay).1It increases the activation of Jurkat cells expressing PD-1 in co-culture with artificial antigen-presenting cells (aAPCs) expressing PD-L1 (EC50= 6.6 μM in a reporter assay). CAY10774 increases surface expression of PD-1 on primary human CD4+and CD8+T cells co-cultured with aAPCs. 1.Konieczny, M., Musielak, B., Kocik, J., et al.Di-bromo-based small-molecule inhibitors of the PD-1/PD-L1 immune checkpointJ. Med. Chem.63(19)11271-11285(2020)

MProinhibitor 11b is an inhibitor of severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) main protease (MPro; IC50= 0.04 μM in a TR-FRET assay).1It reduces viral yield in the culture supernatant of SARS-CoV-2-infected Vero E6 cells (EC50= 0.72 μM). MProinhibitor 11b also reduces viral RNA copy numbers in the same model when used at concentrations ranging from 1.85 to 50 μM. 1.Dai, W., Zhang, B., Jiang, X.-M., et al.Structure-based design of antiviral drug candidates targeting the SARS-CoV-2 main proteaseScience368(6497)1331-1335(2020)

PCI 29732 是一种有效的可逆BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。它通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制ABCG2的功能。

RBP4 ligand-1 是一种视黄醇结合蛋白 4 (RBP4) 的非视黄醇配体。RBP4 ligand-1 在放射配体结合检测和 FRET 检测中对 hRBP4SPAIC50 和 RBP4–TTR FRET IC50值分别为 0.23±0.11 和 0.13±0.12 μM。

BAY1125976 是选择性Akt1 Akt2变构抑制剂。在10 μM ATP 时，它抑制 Akt1 和 Akt2 活性的IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。

hAChE-IN-1（Compound 24）作为一种有效的hAChE抑制剂，显示出1.09 μM的IC50值。进一步，在细胞tau FRET实验中，该化合物对tau寡聚具有抑制作用，其EC50为2.71 μM。

Keap1-Nrf2-IN-15 (Compound 24a) 作为Keap1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用抑制剂，其FP试验与TR-FRET试验的IC50值分别为77 nM和2.5 nM，显示出高效的抑制活性。

WAAG-3R 是一具有生物活性的肽，归属于ADAMTS家族（解整合素和金属蛋白酶带有血小板反应蛋白基序）。该肽用于裂解软骨主要结构成分聚集蛋白聚糖。特别地，Aggrecanase-1 (ADAMTS-4) 为人骨关节炎软骨中主要的肽类酶。WAAG-3R作为FRET肽，特定用于ADAMTS-4 (Aggrecanase-1) 的活性测定，其荧光光谱实验条件为Ex Em = 340 420 nm。

Emavusertib (CA-4948) hydrochloride，作为一种选择性、有效且口服活性的IRAK4 FLT3抑制剂，在FRET激酶测定中对IRAK4展示出57 nM的IC50值，且表现出抗肿瘤活性。