ep4 receptor antagonist 4

EP4 receptor antagonist 4 是一种EP4受体激动剂 (human pEC50 = 6.3)。

EP4 receptor antagonist 1 是一种有效的特异性前列腺素 EP4受体拮抗剂，对人和小鼠 EP4受体的 IC50分别为6.1 nM 和16.2 nM。 EP4 receptor antagonist 1 可用于癌症免疫治疗的研究。

EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是一种针对前列腺素 E2 (PGE2) 的 EP4 受体亚型的拮抗剂，其IC50值为1.1 nM。在HEK293细胞中，它抑制PGE2诱导的β-阻滞蛋白的募集，IC50为0.9 nM。在RAW 264.7巨噬细胞中，EP4 receptor antagonist 7 能降低PGE2诱导的IL-4、Mrc1、Chil3、Cxcl1、Trem2和Arg1等mRNA的表达。在CT26小鼠结肠癌模型中，该化合物与抗PD-1抗体联合使用可抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。

EP4 receptor antagonist 3 is a highly potent and specific inhibitor of the EP4 receptor. It is intended for research purposes in studying EP4 receptor-mediated diseases such as acute and chronic pain, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, and cancer.

EP4 receptor antagonist 2 (compound 2-13) 是一种 EP4 受体的有效激动剂 (IC50: 7.8 nM)，具有抗肿瘤作用。

CJ-42794 (CJ-042794)是前列腺素受体 EP4的选择性拮抗剂, 抑制[3H]-PGE2与 EP4受体结合的平均 pKi 为8.5, 对 EP4选择性比 EP1, EP2和 EP3高200多倍。

MF498 is a novel and selective E prostanoid receptor 4 (EP4 receptor) antagonist, displayed a strong binding affinity for the EP4 receptor (Ki: 0.7 nM).

EP4 antagonist 14是一种前列腺素E2（PGE2）受体亚型EP4的拮抗剂，其在使用表达人源受体的HEK293细胞的报告基因测定中的IC50值为1.1 nM。它还能抑制PGE2诱导的同种细胞中的β-阿雷斯汀招募（IC50 = 0.9 nM）。EP4 antagonist 14（10 µM）能减少RAW 264.7巨噬细胞中PGE2诱导的mRNA表达，这些mRNA编码Il-4、巨噬细胞甘露糖受体1（Mrc1）、几丁质酶样蛋白3（Chil3）、趋化因子（C-X-C）基序配体1（Cxcl1）、表达在髓样细胞上的触发受体2（Trem2）和精氨酸酶-1（Arg1）。在体内，EP4 antagonist 14（每天30 mg/kg），结合抗PD-1抗体，能够在CT26小鼠结肠癌模型中抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。

(R)-Vorbipiprant ((R)-CR6086) 作为口服前列腺素 E2 (EP4) 受体拮抗剂，绑定 EP4 受体的能力强，Ki 值为 16.6 nM。该化合物能有效抑制 PGE2 诱导的 cAMP 生成，IC50 值达 22 nM，显示出显著的免疫调节和抗血管生成特性，对小鼠胶原诱导性关节炎的改善效果显著。