egfr in 9

EGFR-IN-9 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。

EGFRT790M L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种EGFR-L858R T790M抑制剂，其对EGFR-L858R T790M突变激酶的磷酸化具有有效的抑制作用，IC50为0.0064 µM。此外，EGFRT790M L858R-IN-9 可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖，适用于癌症研究。

EGFR HER2-IN-9 是一种 EGFR 和 HER2抑制剂，对 EGFR、EGFR T790M 和 HER2 的 IC50分别为 3.2、8.3 和 14 nM。

EGFR HER2 CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR HER2 CDK9 抑制剂，他们的 IC50 值分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR HER2 CDK9-IN-1 表现出明显的抗肿瘤作用。

EGFR HER2 CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR (IC50: 191.08 nM)、HER2 (IC50: 132.65 nM) 和 CDK9 (IC50: 113.98 nM) 抑制剂。EGFR HER2 CDK9-IN-3 表现出明显的抗肿瘤作用。

EGFR HER2 CDK9-IN-2 是 EGFR HER2 CDK9 的有效抑制剂，他们的 IC50s 值分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM，表现出明显的抗肿瘤作用。

EGFR-IN-99 (JBJ-03-142-02) 是一种 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂，具有抗增殖活性，可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 。

EGFR-IN-90（化合物34）是一种口服活性的EGFR抑制剂。该化合物对EGFRL858R T790M C797S的抑制IC50为5.1 nM，且对携带EGFRL858R T790M C797S突变的H1975-TM细胞株增殖的IC50为0.05 μM。在H1975-TM异种移植肿瘤模型中，EGFR-IN-90可有效抑制肿瘤生长。

EGFR-IN-97（compound 6q）作为一种EGFR抑制剂，对Ba F3-EGFRL858R T790M C797S和Ba F3-EGFRDel19 T790M C797S细胞展示了显著的抑制效果，IC50值分别为0.42 μM和0.41 μM。此外，该化合物在0.8 μM浓度下能有效促进NCI-H1975-EGFRL858R T790M C797S细胞的凋亡（apoptosis）。

Canertinib (CI-1033) 是有效地，不可逆的EGFR 抑制剂；抑制细胞EGFR 和ErbB2自身磷酸化的IC50值分别为7.4和9 nM。

EGFR VEGFR2-IN-3（compound 9）是一种针对EGFR和VEGFR-2的高效抑制剂，其对EGFR、VEGFR-2和COX-2的IC50分别为0.129 µM、0.142 µM和3.428 µM。该化合物显示出显著的细胞毒性，能够诱导细胞凋亡(apoptosis)以及引起细胞周期在G2 M阶段的停滞。

EGFR-IN-134 (compound 3f) 为三唑并[3,4-a]异喹啉化合物，表现出0.023 µM的EGFR抑制作用。该物质能够促发细胞凋亡和坏死，同时在G2 M及pre-G1阶段引发细胞周期阻滞。通过下调Bcl2及上调p53、Bax以及caspases 3、8和9，EGFR-IN-134 显著增强了其抗增殖及抗癌属性。

7-oxo Staurosporine is an antibiotic originally isolated from S. platensis with diverse biological activites. It inhibits PKC, PKA, phosphorylase kinase, EGFR, and c-Src in vitro (IC50s = 9, 26, 5, 200, and 800 nM, respectively). 7-oxo Staurosporine induces cell cycle arrest in the G2/M phase in human leukemia K562 cells with a minimal effective dose (MED) of 30 ng/ml. It is cytotoxic to P388 mouse leukemia cells that are resistant and susceptible to doxorubicin . 7-oxo Staurosporine inhibits growth of the mycelial, but not yeast form of C. albicans, C. krusei, C. tropicalis, and C. lusitaniae (MICs = 3.1-25 μg/ml). It increases sphingomyelin synthesis in CHO-K1 cells when used at a concentration of 50 nM.

Ensartinib(X-396)是一种有效和具有口服活性的ALK MET双重抑制剂，恩沙替尼可用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。

WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂，可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。

ProMMP-9 inhibitor-3c is a potent and specific proMMP-9 inhibitor which disrupts f MMP-9 homodimerization and prevents association of proMMP-9 with both α4β1 integrin and CD44 and results in the dissociation of EGFR.

EGFR-IN-25 是一种有效的EGFR 抑制剂，对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19 T790M C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的IC50分别为 9 nM 和 60 nM。

PROTACEGFRdegrader 8 (T-184) 是一种能够定向降解EGFR的PROTACEGFR降解剂，其在HCC827细胞中的DC50为15.56 nM。该化合物有效抑制多种肺癌细胞系，包括H1975、PC-9和HCC827，其IC50分别为7.72 nM、121.9 nM和14.21 nM。PROTACEGFRdegrader 8 主要用于研究非小细胞肺癌（NSCLC）。

EGFR-IN-83（化合物9）为EGFR抑制剂，IC50为2.53 nM。该化合物对MCF-7及MDA-MB-231细胞显示出抗增殖作用，其IC50值分别为2.50 μM及1.96 μM。此外，EGFR-IN-83能够诱导细胞凋亡。

YS-67 是一种可口服且具有选择性和高效性的 EGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 p-EGFR 和 p-AKT，抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖。YS-67在 G0 G1 期阻止细胞周期进程并诱导细胞凋亡，可用于研究非小细胞肺癌。

EGFRT790M L858R-IN-8（compound 9）靶向突变型EGFRT790M L858R的IC50值为56.8 μM，表明其是EGFR的一种有效抑制剂。然而，该化合物对包括A549、A431、NHI-H1975在内的癌细胞系的抗增殖效果并不显著。

EGFR-IN-117（Compound 8h）能够对EGFR突变进行靶向抑制，并诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。该化合物在H1975、PC-9 以及变异细胞BaF3-EGFRL858R T790M C797S和BaF3–C797S Del19 T790M中表现出显著的抑制活性，其IC50值分别为13 nM、19 nM、1.2 nM和1.3 nM。此外，EGFR-IN-117在小鼠模型上也展现了其抗肿瘤效果。

Halociline, a derivative of alkaloids that can be isolated from the marine fungus Penicillium griseofulvum, targets MAPK1, MMP-9, and PIK3CA in gastric cancer cells. This action is potentially mediated by diverse pathways, including cancer, lipid metabolism, atherosclerosis, and EGFR tyrosine kinase inhibitor resistance. Halociline possesses antimicrobial, antioxidant, and biofilm inhibitory activities [1] [2].