ct26

Digitonin 属于糖苷类天然产物，是一种去垢剂。Digitonin 具有抗肿瘤活性，可以与胆固醇分子结合从而增加细胞膜的通透性，对多种细胞的细胞膜具有裂解活性。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

Combretastatin A-1 是一种有效的微管抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管活性，通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt β-catenin 通路发挥作用，可用于研究肝癌。

Concanavalin A 属于天然产物，是一种植物凝集素 (糖类结合蛋白)。Concanavalin A 具有抗肿瘤活性，还可诱导急性肝损伤。

Redaporfin, also known as F-2BMet or LUZ-11, is a photosensitizer for Photodynamic Therapy (PDT) of cancer. Redaporfin showed a high efficacy in the treatment of male BALB c mice with subcutaneously implanted colon (CT26) tumours. Vascular-PDT with 1.5 mg

PD-1 PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1 PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1 PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1 PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

αVβ8-IN-1 作为一种针对αVβ8整合素的抑制剂，展现了对诸如EMT6、CT26、KPC、TKCC-10等多种肿瘤细胞线的生长抑制作用。此化合物可应用于特发性肺纤维化 (IPF)、非特异性间质性肺炎 (NSIP) 和肿瘤相关的研究领域。

Antitumor agent-184 (compound 12aa) 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 显示出显著的抗肿瘤活性，其在 B16-F10 细胞、4T1 细胞和 CT26 细胞中的IC50值分别达到 2.35 μM、7.32 μM 和 10.31 μM。

PD-L1degrader-2 (Compound B3) 作为一种口服有效的AUTAC降解剂，通过自噬-溶酶体途径有效降解PD-L1，其DC50值为0.5 μM。此化合物能够有效抑制PD-1 PD-L1相互作用，具有IC50值为22.8 nM。同时，PD-L1degrader-2能上调Atg9b、Lamp1和Mitf的表达，激活自噬溶酶体系统，且在CT26小鼠模型中显示出明显的抗肿瘤活性。

HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种有效的HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂，通过抑制HPK1活性提升T细胞的激活和增殖，发挥抗肿瘤作用。其对HPK1的IC50为2.67 nM，并显示出对MAP4K家族（>100倍）及其他选定激酶（>300倍）的高选择性。在小鼠和大鼠中，HPK1-IN-54呈现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。在CT26小鼠结肠癌模型中，该化合物表现出良好的抗肿瘤效果，并且与抗PD-1联合使用时展现协同作用。HPK1-IN-54 有望在免疫研究领域中发挥作用。

Lipid C2 是一种可电离阳离子脂质，广泛用于形成用于体内递送mRNA的脂质纳米颗粒 (LNP)。含有 Lipid C2 并封装mRNA报告基因的LNP在小鼠中选择性集聚于肝脏和脾脏，而不在心脏、肺或肾脏中积累。携带编码Epstein-Barr病毒 (EBV) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的mRNA的LNP，与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体联用，可缩小肿瘤体积，逆转T细胞耗竭，提高CT26小鼠EBV感染结肠癌模型中脾脏中CD3+CD8+中心T细胞和CD3+CD8+效应记忆T细胞的比例，并降低表达Pd-1的CD3+T细胞的比例。

SHP2-IN-34（compound A8）是一种具有抗癌特性的苯基脲类SHP2抑制剂，能够显著抑制CT26小鼠模型中的肿瘤生长。

EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是一种针对前列腺素 E2 (PGE2) 的 EP4 受体亚型的拮抗剂，其IC50值为1.1 nM。在HEK293细胞中，它抑制PGE2诱导的β-阻滞蛋白的募集，IC50为0.9 nM。在RAW 264.7巨噬细胞中，EP4 receptor antagonist 7 能降低PGE2诱导的IL-4、Mrc1、Chil3、Cxcl1、Trem2和Arg1等mRNA的表达。在CT26小鼠结肠癌模型中，该化合物与抗PD-1抗体联合使用可抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。

SHP2-IN-35 (Compound 3f) 是一种SHP2抑制剂，在癌细胞 RKO、SW480 和 CT26 中表现出抗增殖活性，IC50分别为 5.72 μM、3.71 μM 和 1.42 μM。该化合物抑制PI3K-Akt信号通路，调节细胞周期相关基因的表达，诱导线粒体自噬 (autophagy)，并在肿瘤微环境 (TME) 中抑制某些细胞因子和趋化因子的表达，从而调节肿瘤进展。

VISTA-IN-4 (Compound B3) 是一种有效的口服免疫检查点蛋白VISTA抑制剂，KD为0.452 μM。在HepG2细胞中，VISTA-IN-4可将VISTA降解77%（在5 μM浓度下）。该化合物通过激活VISTA介导的免疫抑制来恢复T细胞的活性，并促进细胞因子IL-2的释放。在CT26异种移植小鼠模型中，VISTA-IN-4展示了显著的抗肿瘤活性，且药代动力学特性良好。在SD大鼠中，VISTA-IN-4口服后的血清暴露量适中，AUC(0-t)为412.9 mg·h mL。

PPIA-IN-1 (Compound 20b) 是肽酰脯氨酰异构酶 A (PPIA) 的抑制剂，KD为0.52 μM。它在多种癌细胞系中表现出抗增殖效果，如HCT116的IC50为0.69 μM，阻滞细胞周期于G0 G1期，并显示抗转移活性。此化合物通过增加ROS引起DNA损伤、ER应激及线粒体功能障碍，并通过MAPK通路诱导HCT116细胞凋亡。PPIA-IN-1 在小鼠CT26异种移植模型中展现抗肿瘤活性。

Cytochalasin D is an actin inhibitor, the removal of actin stress fibers is crucial for the chondrogenic differentiation. It may be an inhibitor of some fertilization processes such as sperm penetration or sperm head decondensation. Cytochalasin D inhibit

CAY10748 is an agonist of stimulator of interferon genes (STING; IC50= 0.3794 μM in a competition binding assay).1It activates STING in STING-expressing, but not STING knockout, THP-1 cells (EC50s = 0.287 and >100 μM, respectively, in a reporter assay). It induces phosphorylation of STING at the serine in position 366, as well as phosphorylation of TBK1 and IFN regulatory factor 3 (IRF3), indicating activation of the STING-TBK1-IRF3 signaling pathway. CAY10748 increases the secretion of IFN-β and the levels of chemokine (C-X-C motif) ligand 10 (CXCL10), and IL-6 in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) when used at a concentration of 10 μM. It also reduces tumor growth in a CT26 murine colon cancer model when administered at a dose of 0.15, but not 1.5, mg/kg. 1.Xi, Q., Wang, M., Jia, W., et al.Design, synthesis, and biological evaluation of amidobenzimidazole derivatives as stimulator of interferon genes (STING) receptor agonistsJ. Med. Chem.63(1)260-282(2019)

Brevilin A 是从Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯，具有抗癌活性。它通过线粒体途径和 PI3K AKT mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。它是一种选择性JAK-STAT 信号通路抑制剂，通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。

β-Carboline-1-carboxylic acid is an alkaloid that has been found in P. quassioides and has diverse biological activities. It reduces LPS-induced increases in MCP-1, TNF-α, IL-6, and IL-1β levels in RAW 264.7 cells when used at a concentration of 15 µg ml and inhibits the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) induced by TGF-β1 in A549 cells. β-Carboline-1-carboxylic acid induces cytotoxicity in CT26.WT, K562, and SGC-7901 cells (IC50s = 14.96, 22.11, and 19.7 µg ml, respectively) but not HepG2 or A549 cells (IC50s = 36.41 and 41.51 µg ml, respectively). It also inhibits cAMP phosphodiesterase with an IC50 value of 96 µM.

IMD-catechol为一种创新的NF-κB免疫调节剂二聚体，能够增强CT26小鼠结肠癌模型的疗效，同时降低辅助毒性至最低。

VISTA-IN-2（Compound 1）是一种抑制V结构域Ig抑制因子（VISTA）的化合物，能够诱导通过自噬（Autophagy）机制的VISTA降解。该化合物在克制VISTA介导的免疫抑制方面有效，提升免疫细胞对抗肿瘤的活性，并在CT26小鼠肿瘤模型中激发抗肿瘤免疫响应，进而抑止肿瘤生长。

EP4 antagonist 14是一种前列腺素E2（PGE2）受体亚型EP4的拮抗剂，其在使用表达人源受体的HEK293细胞的报告基因测定中的IC50值为1.1 nM。它还能抑制PGE2诱导的同种细胞中的β-阿雷斯汀招募（IC50 = 0.9 nM）。EP4 antagonist 14（10 µM）能减少RAW 264.7巨噬细胞中PGE2诱导的mRNA表达，这些mRNA编码Il-4、巨噬细胞甘露糖受体1（Mrc1）、几丁质酶样蛋白3（Chil3）、趋化因子（C-X-C）基序配体1（Cxcl1）、表达在髓样细胞上的触发受体2（Trem2）和精氨酸酶-1（Arg1）。在体内，EP4 antagonist 14（每天30 mg/kg），结合抗PD-1抗体，能够在CT26小鼠结肠癌模型中抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。

STING激动剂D61（D61）是干扰素基因刺激剂(STING)的激动剂。它在基于细胞的分析中诱导IFN3诱导的分泌性碱性磷酸酶(SEAP)报告基因和IFN-β诱导的报告基因的表达（EC50分别为52.9和116 nM）。D61（4, 6, 和8 µM）增加了编码IFN-β和化学因子（C-X-C基序）配体10（CXCL10）的mRNA的表达以及TANK结合激酶1（TBK1）、IRF3和STING在THP-1单核细胞中的磷酸化。在体内，D61（每隔一天0.25 mg/kg）在CT26小鼠结肠癌模型中减少肿瘤体积，而不影响体重。