ct26

Digitonin 属于糖苷类天然产物，是一种去垢剂。Digitonin 具有抗肿瘤活性，可以与胆固醇分子结合从而增加细胞膜的通透性，对多种细胞的细胞膜具有裂解活性。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

Concanavalin A 属于天然产物，是一种植物凝集素 (糖类结合蛋白)。Concanavalin A 具有抗肿瘤活性，还可诱导急性肝损伤。

Combretastatin A-1 是一种有效的微管抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管活性，通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt β-catenin 通路发挥作用，可用于研究肝癌。

PD-1 PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1 PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1 PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1 PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

Redaporfin, also known as F-2BMet or LUZ-11, is a photosensitizer for Photodynamic Therapy (PDT) of cancer. Redaporfin showed a high efficacy in the treatment of male BALB c mice with subcutaneously implanted colon (CT26) tumours. Vascular-PDT with 1.5 mg

AH1是一种免疫显性抗原，来源于内源性MuLV的gp70产物，并在CT26结肠癌中表现为CTL免疫显性表位。

VISTA-IN-2（Compound 1）是一种抑制V结构域Ig抑制因子（VISTA）的化合物，能够诱导通过自噬（Autophagy）机制的VISTA降解。该化合物在克制VISTA介导的免疫抑制方面有效，提升免疫细胞对抗肿瘤的活性，并在CT26小鼠肿瘤模型中激发抗肿瘤免疫响应，进而抑止肿瘤生长。

αVβ8-IN-1 作为一种针对αVβ8整合素的抑制剂，展现了对诸如EMT6、CT26、KPC、TKCC-10等多种肿瘤细胞线的生长抑制作用。此化合物可应用于特发性肺纤维化 (IPF)、非特异性间质性肺炎 (NSIP) 和肿瘤相关的研究领域。

CVRARTR 是一种程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 的拮抗剂，KD为 281 nM。它可以诱导PD-L1的内化并减少细胞表面的PD-L1表达水平。此外，CVRARTR 能恢复 CT26 细胞中的细胞因子分泌与 T 细胞增殖，并在 CT26 同种移植小鼠模型中展示出抗肿瘤的效果。

STING激动剂D61（D61）是干扰素基因刺激剂(STING)的激动剂。它在基于细胞的分析中诱导IFN3诱导的分泌性碱性磷酸酶(SEAP)报告基因和IFN-β诱导的报告基因的表达（EC50分别为52.9和116 nM）。D61（4, 6, 和8 µM）增加了编码IFN-β和化学因子（C-X-C基序）配体10（CXCL10）的mRNA的表达以及TANK结合激酶1（TBK1）、IRF3和STING在THP-1单核细胞中的磷酸化。在体内，D61（每隔一天0.25 mg/kg）在CT26小鼠结肠癌模型中减少肿瘤体积，而不影响体重。

(–)-Voacangarine, an indole alkaloid isolated from V. africana, exhibits cytotoxicity towards various cell lines including HepG2, A375, MDA-MB-231, SH-SY5Y, and CT26 with IC50 values of 20 µg ml. Additionally, it demonstrates cytostatic effects on wild-type S. cerevisiae and is cytotoxic to Δrad3-e5 and Δrad6-1 mutant strains of S. cerevisiae, which have defects in DNA strand break repair and the mutagenic repair pathway, respectively.

IMD-catechol为一种创新的NF-κB免疫调节剂二聚体，能够增强CT26小鼠结肠癌模型的疗效，同时降低辅助毒性至最低。

β-Carboline-1-carboxylic acid is an alkaloid that has been found in P. quassioides and has diverse biological activities. It reduces LPS-induced increases in MCP-1, TNF-α, IL-6, and IL-1β levels in RAW 264.7 cells when used at a concentration of 15 µg ml and inhibits the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) induced by TGF-β1 in A549 cells. β-Carboline-1-carboxylic acid induces cytotoxicity in CT26.WT, K562, and SGC-7901 cells (IC50s = 14.96, 22.11, and 19.7 µg ml, respectively) but not HepG2 or A549 cells (IC50s = 36.41 and 41.51 µg ml, respectively). It also inhibits cAMP phosphodiesterase with an IC50 value of 96 µM.

HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种有效的HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂，通过抑制HPK1活性提升T细胞的激活和增殖，发挥抗肿瘤作用。其对HPK1的IC50为2.67 nM，并显示出对MAP4K家族（>100倍）及其他选定激酶（>300倍）的高选择性。在小鼠和大鼠中，HPK1-IN-54呈现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。在CT26小鼠结肠癌模型中，该化合物表现出良好的抗肿瘤效果，并且与抗PD-1联合使用时展现协同作用。HPK1-IN-54 有望在免疫研究领域中发挥作用。

PPIA-IN-1 (Compound 20b) 是肽酰脯氨酰异构酶 A (PPIA) 的抑制剂，KD为0.52 μM。它在多种癌细胞系中表现出抗增殖效果，如HCT116的IC50为0.69 μM，阻滞细胞周期于G0 G1期，并显示抗转移活性。此化合物通过增加ROS引起DNA损伤、ER应激及线粒体功能障碍，并通过MAPK通路诱导HCT116细胞凋亡。PPIA-IN-1 在小鼠CT26异种移植模型中展现抗肿瘤活性。

PD-L1degrader-2 (Compound B3) 作为一种口服有效的AUTAC降解剂，通过自噬-溶酶体途径有效降解PD-L1，其DC50值为0.5 μM。此化合物能够有效抑制PD-1 PD-L1相互作用，具有IC50值为22.8 nM。同时，PD-L1degrader-2能上调Atg9b、Lamp1和Mitf的表达，激活自噬溶酶体系统，且在CT26小鼠模型中显示出明显的抗肿瘤活性。

EP4 antagonist 14是一种前列腺素E2（PGE2）受体亚型EP4的拮抗剂，其在使用表达人源受体的HEK293细胞的报告基因测定中的IC50值为1.1 nM。它还能抑制PGE2诱导的同种细胞中的β-阿雷斯汀招募（IC50 = 0.9 nM）。EP4 antagonist 14（10 µM）能减少RAW 264.7巨噬细胞中PGE2诱导的mRNA表达，这些mRNA编码Il-4、巨噬细胞甘露糖受体1（Mrc1）、几丁质酶样蛋白3（Chil3）、趋化因子（C-X-C）基序配体1（Cxcl1）、表达在髓样细胞上的触发受体2（Trem2）和精氨酸酶-1（Arg1）。在体内，EP4 antagonist 14（每天30 mg/kg），结合抗PD-1抗体，能够在CT26小鼠结肠癌模型中抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。

Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是一种口服有效的 ENPP1 抑制剂，具有出色的抑制作用，IC50 值为 68 nM，能有效抑止 ENPP1 的 cGAMP 水解。此外，Enpp-1-IN-19 能增强抗PD-L1反应及在 CT26 同基因模型中有效地抑制肿瘤生长。它还可增强 STING 介导的 I 型干扰素反应，进而诱导免疫记忆并防止肿瘤复发。

CAY10748 is an agonist of stimulator of interferon genes (STING; IC50= 0.3794 μM in a competition binding assay).1It activates STING in STING-expressing, but not STING knockout, THP-1 cells (EC50s = 0.287 and >100 μM, respectively, in a reporter assay). It induces phosphorylation of STING at the serine in position 366, as well as phosphorylation of TBK1 and IFN regulatory factor 3 (IRF3), indicating activation of the STING-TBK1-IRF3 signaling pathway. CAY10748 increases the secretion of IFN-β and the levels of chemokine (C-X-C motif) ligand 10 (CXCL10), and IL-6 in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) when used at a concentration of 10 μM. It also reduces tumor growth in a CT26 murine colon cancer model when administered at a dose of 0.15, but not 1.5, mg/kg. 1.Xi, Q., Wang, M., Jia, W., et al.Design, synthesis, and biological evaluation of amidobenzimidazole derivatives as stimulator of interferon genes (STING) receptor agonistsJ. Med. Chem.63(1)260-282(2019)

SHP2-IN-35 (Compound 3f) 是一种SHP2抑制剂，在癌细胞 RKO、SW480 和 CT26 中表现出抗增殖活性，IC50分别为 5.72 μM、3.71 μM 和 1.42 μM。该化合物抑制PI3K-Akt信号通路，调节细胞周期相关基因的表达，诱导线粒体自噬 (autophagy)，并在肿瘤微环境 (TME) 中抑制某些细胞因子和趋化因子的表达，从而调节肿瘤进展。

VISTA-IN-4 (Compound B3) 是一种有效的口服免疫检查点蛋白VISTA抑制剂，KD为0.452 μM。在HepG2细胞中，VISTA-IN-4可将VISTA降解77%（在5 μM浓度下）。该化合物通过激活VISTA介导的免疫抑制来恢复T细胞的活性，并促进细胞因子IL-2的释放。在CT26异种移植小鼠模型中，VISTA-IN-4展示了显著的抗肿瘤活性，且药代动力学特性良好。在SD大鼠中，VISTA-IN-4口服后的血清暴露量适中，AUC(0-t)为412.9 mg·h mL。

Brevilin A 是从Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯，具有抗癌活性。它通过线粒体途径和 PI3K AKT mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。它是一种选择性JAK-STAT 信号通路抑制剂，通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。

Antitumor agent-184 (compound 12aa) 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 显示出显著的抗肿瘤活性，其在 B16-F10 细胞、4T1 细胞和 CT26 细胞中的IC50值分别达到 2.35 μM、7.32 μM 和 10.31 μM。