cox 2

COX-2-IN-2 是选择性的，诱导型的 COX2 抑制剂，IC50 值为0.24 μM。COX-2-IN-2 是具有抗炎和止痛活性的抗炎物。

COX-2-IN-1 是 一个强效的 COX-2 抑制剂，其 IC50 值为 3.9 μM。

COX-2-IN-6 是一种具有有效性、选择性且可口服的环氧化酶-2 (COX-2) 抑制剂，对 COX-2 具有抑制作用，IC50 为 0.84 μM，Ki 为 69 nM。COX-2-IN-6 对 COX-2 驱动的 PGE2 合成具有抑制作用，IC50 为 0.60 μM。COX-2-IN-6 可用于预防结直肠癌。

COX-2-IN-47 (compound 6c) 以 0.03 μM 的 IC 50 值，展现出对 COX-2 的高选择性抑制能力，并表现有抗水肿的活性。

COX-2-IN-49 (compound 6c) 作为一种高效的环氧合酶-2 (cyclooxygenase-2 (COX-2)) 抑制剂，显示出抗增殖活性，IC50值达到2.671 µM。该化合物具备进行癌症研究的潜力。

COX-2-IN-48 (5-25) 为一种针对COX-2的抑制剂，在人类COX-2上的IC50值为51.7 nM。它通过干预NF-κB通路，在多种啮齿类动物模型中展现了其抗炎及镇痛的效果。此外，COX-2-IN-48 (5-25) 能够抑制IκB的降解、NF-κB p65的磷酸化及其核内转移，同时抑制COX-2和iNOS的表达。

COX-2 15-LOX-IN-6 (Compound 5l) 是一种同时抑制COX-2和15-LOX的抑制剂，其IC50分别为0.201 μM和11.723 μM。COX-2 15-LOX-IN-6 能有效抑制血清中的PGE、TNF-α、IL-6和iNOS表达，并在Carrageenan诱导的大鼠水肿模型中展现出抗炎活性。

COX-2-IN-51 (E25) 是一种高效的COX-2抑制剂，IC50为70.7 nM。它显著抑制LPS诱导的NO和PGE2释放，并减少COX-2和iNOS的表达，以及抑制NF-κB通路激活。在多种小鼠模型中，通过抑制NF-κB通路，COX-2-IN-51展示了抗炎和镇痛特性。此外，其胃肠道副作用比Indomethacin更低。

COX-2-IN-52 (Compound 5l) 是一种口服活性选择性COX-2抑制剂，IC50为54 nM。它能够抑制细胞中NO的释放，具有抗炎效果，并具有较高的胃肠道安全性，适用于口服抗炎药的研究。

EGFR COX-2-IN-1 是一种EGFR COX-2双重抑制剂，可有效抑制EGFRWT、EGFRT790M、COX-1和COX-2，其IC50分别为0.12、0.076、20.1和1.52 μM。该化合物对MCF-7、HT-29和A-549细胞的抑制IC50分别为1.20、5.14和14.81 μM。EGFR COX-2-IN-1 通过上调Bax蛋白水平及下调Bcl-2蛋白水平诱导细胞凋亡(Apoptosis)，并显著增加MCF-7细胞中G2 M期细胞的比例。EGFR COX-2-IN-1 显示出广谱的抗肿瘤活性。

COX-2 NO-IN-1 是一种具有口服活性的一氧化氮合酶 (iNOS) 和 NO（IC 50 为 3.52 μM）抑制剂，并抑制 COX-2 的表达。 COX-2 NO-IN-1 具有抗炎作用，可减少肾脏组织的病理损伤[1]。

COX-2-IN-11 (compound 7b2) 是COX-2的有效的选择性抑制剂。COX-2-IN-11 在炎症性疾病的研究方面具有潜力。

COX-2-IN-20 (Compound 5d) 是一种选择性口服活性的COX-2抑制剂（IC 50 = 17.9 nM），具有抗炎活性。

COX-2-IN-12 (compound 3b) 是一种有效的选择性COX-2抑制剂，IC50值为 19.98 μM。COX-2-IN-12 是一种抗炎剂，并且在体内急性毒性研究中显示出安全性。

COX-2 PI3K-IN-2 (compound 5f) 显示出抗癌和抗炎的特性。它是COX-2的选择性抑制剂(Ki = 3.02 nM)，也是PI3K 的有效抑制剂 (IC50 = 2.78 nM)。

COX-2-IN-7 (compound 4a) 是口服有效的COX-2 选择性抑制剂，其选择性高于 Celecoxib，IC50值为6.585 uM。COX-2-IN-7 在体内具有良好的抗炎和低致溃疡活性。

COX-1 2-IN-2 是一种有效的 COX1 2抑制剂。COX-1 2-IN-2 对 COX-1 和 COX-2 均有明显抑制作用，IC50分别为 13.9 ± 3.21 μM 和 6.4±0.74 μM。

COX-2-IN-19 (Compound 24) is a highly potent inhibitor of cyclooxygenase-2 (COX-2) with an IC50 value of 1.76 μM. Notably, COX-2-IN-19 exhibits robust in vivo anti-inflammatory activity [1].

COX-2 5-LOX-IN-3 (compound 5b) is a powerful and dual inhibitor of COX-2 and 5-LOX, with IC50 values of 45.73 μM, 5.45 μM, and 4.33 μM for COX-1, COX-2, and 5-LOX, respectively. This compound, COX-2 5-LOX-IN-3, shows promise for the investigation of inflammatory diseases [1].

COX-2 5-LOX-IN-1 (compound 3a), a benzothiophen-2-yl pyrazole carboxylic acid derivative, is a potent and dual inhibitor of COX-2 5-LOX. It exhibits superior analgesic and anti-inflammatory properties compared to Celecoxib and Indomethacin. COX-2 5-LOX-IN-1 displays strong inhibitory activity against COX-1, COX-2, and 5-LOX, with IC50 values of 12.13 μM, 0.4 μM, and 4.96 μM, respectively [1].

COX-2-IN-14 (compound 2a) is a highly potent and selective inhibitor of COX-2 (cyclooxygenase-2), with strong binding affinity at the active site of COX-2 co-crystal. Demonstrating remarkable in vivo anti-inflammatory activity, COX-2-IN-14 effectively reduces ear edema and myeloperoxidase (MPO) activity in mice [1].

COX-2-IN-13 (compound 13e) is a highly potent and selective inhibitor of COX-2, demonstrating a remarkable IC50 value of 0.98 μM. It exhibits strong anti-inflammatory activity and has shown favorable results in vivo acute toxicity studies [1].

COX-2-IN-18 (Compound 3) is a highly effective COX-2 inhibitor with strong inhibitory activity against COX-2 (IC 50 = 0.775 μM). Its potency is comparable to the reference drug Celecoxib (IC 50 = 0.153 μM). This compound, COX-2-IN-18, shows promise in the field of cancer research [1].

COX-2-IN-16 (compound 2b)为一种口服活性高、选择性强的COX-2抑制剂，其IC50为102 μM，能有效抑制NO产生并具备抗炎活性。