cns-active

ITI-214 是一种中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的PDE1抑制剂 (Kiof 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性，在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。

AVN-322 是一种具有口服活性和特异性的 5-HT6R 拮抗剂，可用于研究善记忆受损和神经分裂等中枢神经系统疾病。

JNJ-26489112 是一种中枢神经系统活性剂，也是电压门控 Na+ 通道和 N 型 Ca2+ 通道抑制剂，在啮齿类动物中具有广谱抗惊厥活性，可用于研究神经系统疾病。

Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性和特异性的α4β1 α4β7整合素拮抗剂。Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输，降低多发性硬化症 (MS) 的活性。Firategrast 用于复发缓解性多发性硬化症。Firategrast 治疗与中位脑脊液与 CD4，CD8和CD19淋巴细胞计数的适度降低有关。

Lamivudine (BCH-189) 是一种核苷逆转录酶抑制剂，可抑制HIV 逆转录酶1和2 以及乙型肝炎病毒的逆转录酶。

Ganciclovir (2'-Nor-2'-deoxyguanosine) 是核苷类似物和口服抗病毒药物，对CMV 具有抗病毒活性。它用于治疗与艾滋病相关的巨细胞病毒感染的并发症。

Tryptamine hydrochloride(色胺盐酸盐)是一种单胺生物碱、色氨酸的代谢物和中枢神经系统活性物质，是5-HT4受体、TAAR1、AHR的激动剂，具有血脑屏障通透的潜力。

Uridine triacetate (RG 2133 triacetate) 是一种具有口服活性的 Uridine 前药。Uridine triacetate 能在肠道内迅速被吸收，在循环中迅速脱乙酰，生成游离尿苷。Uridine triacetate 可用于研究 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和卡培他滨的毒性，或早发性心脏或中枢神经系统 (CNS) 毒性。

Ganciclovir sodium (Cytovene IV sodium) 是核苷类似物和口服抗病毒药物，具有抗病毒活性，尤其是针对巨细胞病毒和单纯疱疹病毒 1 型。

SEP-363856 是一种口服活性和 CNS 活性的精神药物，具有独特的非 D2 5-HT2A 作用机制，发挥其抗精神病样作用，具有治疗精神分裂症的潜力。

AT-007 是口服有效的，中枢神经系统渗透性醛糖还原酶的高效抑制剂， IC50为 100 pM。在 GALT 缺失大鼠中，它降低了有毒的半乳糖醇水平并预防了疾病并发症。

DLK-IN-1 is a selective oral active inhibitor of bisleucine zipper kinase (DLK, MAP3K12) with Ki of 3 nM. DLK-IN-1 is active in the Alzheimer's disease model, retains excellent CNS permeability, and after multiple days of administration, its concentration

ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2 7.3和 Kv7.3 7.5钾通道激动剂。ICA-105665 在人肝细胞中具有低细胞毒性潜力，但抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50为 311 μM)。ICA-105665 可穿透中枢神经系统 (CNS)并具有抗癫痫作用。

(Rac)-SEP-363856 is the racemate of SEP-363856. SEP-363856 is an orally active and CNS active psychotropic agent with a unique

SEP-363856 hydrochloride (SEP-856 hydrochloride) 是一种口服活性和 CNS 活性的精神药物，具有独特的非 D2 5-HT2A 作用机制，发挥其抗精神病样作用，具有治疗精神分裂症的潜力。

GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的，胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性抑制，其 IC50 值为 650 nM。

ONO-2920632 是一种具有口服活性且能够渗透中枢神经系统的TREK激活剂，其对TREK-1的EC50为0.3 µM，对TREK-2的EC50为2.8 μM。ONO-2920632 对其他 K2P 通道显示出选择性，相比TASK1、TASK2、TASK3、TRAAK、TWIK2的选择性超过91倍，相比TRESK的选择性为31倍。ONO-2920632 具有镇痛特性，可用于疼痛、偏头痛和神经系统疾病的研究。

A-784168 是一种有效的、口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道，被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。口服给药时，A-784168 具有良好的 CNS 渗透性。

MW108 is an active site targeted, CNS-active, p38αMAPK inhibitor.

AX-A411-BS is a CNS-active benzodiazepine with anxiolytic properties.

TC-2559 idifumarate is a CNS-selective, orally active α4β2 subtype of nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) partial agonist with an EC 50 of 0.18 μM. It exhibits selectivity for α4β2 receptors over α2β4, α4β4, and α3β4 receptors, with EC 50 s ranging from 10 to 30 μM. TC-2559 difumarate also demonstrates antinociceptive effects.

MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 是一种选择性的，可透过神经系统,具有口服活性的的p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 抑制内源性 p38α MAPK 磷酸化活化的神经胶质中内源性底物 MK2 的能力。

MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性、CNS 渗透性和口服活性的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 为 101 nM。它可抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。

Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) is an orally active and selective inhibitor of Rho Kinase (ROCK), which can penetrate the central nervous system (CNS). It exhibits a high affinity for ROCK2 with an inhibition constant (IC50) of 3 nM. This compound is of potential interest for further investigations in the field of Huntington's disease research [1].