chemotherapeutic agents

3PO 是一种 PFKFB3 的小分子抑制剂，IC50值为22.9 μM。它抑制几种人类恶性造血和腺癌细胞系的增殖，IC50在1.4到24 μM 之间。它抑制葡萄糖摄取，并降低 Fru-2,6-BP、乳酸、ATP、NAD+ 和 NADH 的细胞内浓度。

DODAP是一种具有低细胞毒性和高转染效率的离子性阳离子脂质，可用于合成脂质体并包裹生物活性分子，如mRNA， siRNA和质粒DNA。

Cinnamaldehyde (Cinnamic Aldehyde) 具有解热作用。 它是镇静剂。它抑制MDA-MB-435S 细胞的侵袭能力与下调miR-27a 的表达有关。它诱导活性氧的产生，发挥血管扩张和抗癌作用。 它似乎是一种有希望的候选药物，可作为与 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和奥沙利铂 (OXA) 这两种用于 CRC 治疗的化疗药物联合治疗的辅助剂。其作用的可能机制可能涉及药物代谢基因的调节。 它在抑制黑色素瘤的发生和发展方面具有一定的作用，其作用机制可能表现为抑制VEGF 和HIF-α的表达，从而使血管模拟和黑色素瘤细胞新生血管的形成，促进肿瘤的生长。

PF-477736, 亦称为PF-00477736，是一种有效的CHK1抑制剂，具有潜在的化疗增效活性。该化合物通过抑制chk1——一种ATP依赖的丝氨酸-苏氨酸激酶，该激酶是DNA复制监控的S/G2检查点系统的关键组成部分。通过绕过对DNA损伤剂诱导的致命损伤的最后检查点防御，PF-477736可能增强对具有内在检查点缺陷的肿瘤细胞的各种化疗化合物的抗肿瘤效果。

ZZ151是一种高效、协同且选择性的SOS1 PROTAC，针对KRAS突变癌症展示出体内抗肿瘤活性。该化合物能够快速且特异性地诱导SOS1降解，并在多种KRAS突变驱动的癌细胞中表现出强大的抗增殖效果。此外，在具KRASG12D和G12V突变的小鼠异种移植模型中展现出卓越的抗癌效果。ZZ151是一种有前景的先导化合物，适合开发用于KRAS突变治疗的新型化疗药物。

DNA-PK-IN-13 (Compound SK10) 是一种高效的DNA-PK抑制剂，具有极强的抑制活性 (IC50= 0.11 nM)。它通过降低γH2A.X表达和提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性来调节肿瘤细胞增殖，非常适合于肿瘤学研究。

Gαi2-IN-1 (Compound 14) 是一种Gαi2抑制剂，显著抑制化疗药物（如Vorinostat和Docetaxel）诱导的癌细胞迁移。可用于前列腺癌、乳腺癌和卵巢癌等癌症的研究。

(E)-5-(2-Bromovinyl)uracil (BVU) is a pyrimidine base and an inactive metabolite of the antiviral agents sorivudine and (E)-5-(2-bromovinyl)-2'-deoxyuridine (BVDU) that may be regenerated to BVDU in vivo. BVU irreversibly inactivates dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) in an NADPH-dependent manner. It enhances the efficacy of the chemotherapeutic agent and DPD substrate 5-fluorouracil in a P388 murine leukemia model when administered at a dose of 200 μmol/kg, increasing survival time.

CAY10744 is a topoisomerase II-α poison.1 It inhibits topoisomerase II-α by 78.9% when used at a concentration of 20 μM. CAY10744 is selective for topoisomerase II-α over topoisomerase I providing 100 and 0% inhibition, respectively, at 100 μM. It inhibits proliferation of HCT15 colon, T47D breast, DU145 prostate, and HeLa cervical cancer cells (IC50s = 0.014, 0.00267, 0.072, and 2.46 μM, respectively). CAY10744 induces apoptosis in T47D cells when used at concentrations of 10 and 30 μM. CAY10744 (12 mg/kg per day) reduces tumor growth in an MDA-MB-231 orthotopic mouse model of breast cancer. |1. Kadayat, T.M., Park, S., Shrestha, A., et al. Discovery and biological evaluations of halogenated 2,4-diphenyl indeno[1,2-b]pyridinol derivatives as potent topoisomerase IIa-targeted chemotherapeutic agents for breast cancer. J. Med. Chem. 62, 8194-8234 (2019).

(2-Pyridyldithio)-PEG1-hydrazine is a one-unit cleavable polyethylene glycol (PEG) linker specifically designed for the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs). This linker offers the advantage of controlled release of the drug payload from the ADC construct. It is utilized in the conjugation process between the antibody and the cytotoxic drug, enabling the targeted delivery of the drug to cancer cells. The (2-pyridyldithio) group of this linker provides stability during circulation in the bloodstream, while the hydrazine moiety allows for efficient drug release at the tumor site. Overall, the (2-pyridyldithio)-PEG1-hydrazine linker serves as a valuable tool in the development of targeted chemotherapeutic agents for cancer treatment.

3Ac-SL0101 is a potent RSK-specific inhibitor. It facilitates the development of RSK inhibitors as anti-cancer chemotherapeutic agents.

CEP-6800 is a potent PARP inhibitor with potential anticancer activity. CEP-6800 could be used as a chemopotentiating agent with a variety of clinically effective chemotherapeutic agents.

Ki23057 is a a FGFR2 inhibitor, which enhances the chemosensitivity of drug-resistant gastric cancer cell lines when used in combination with chemotherapeutic drugs. Ki23057 might be therapeutically promising for treating drug-resistant gastric cancer cells, especially when used in combination with SN38, PTX, or VP16. The apoptosis process might be the main mechanism underlying the synergistic effect of these combinations. The ERCC1 and p53 genes may play an integral role in the synergism between Ki23057 and chemotherapeutic agents in drug-resistant cell lines. (source: Cancer Lett. 2011 Aug 1;307(1):47-52).

BIM-46068 is a potent and specific inhibitor of human farnesyltransferase. In regard to a panel of cell lines, using the Compare analysis to determine the Pearson coefficient correlation, the anti-proliferative spectrum of BIM-46068 has been shown to be distinct from the profile of typical chemotherapeutic agents.

Demethoxycurcumin (Desmethoxycurcumin) 是姜黄素的主要活性成分，有抗炎和抗癌作用。

Aurora kinase-IN-1 是aurora kinase 的有效抑制剂。Aurora kinase-IN-1 上调 G1 细胞周期抑制蛋白 (包括 p21 和 p27) 以及 G1 进行性细胞周期蛋白 D1 的表达，并下调 G1-to-S 进行性细胞周期蛋白，导致细胞周期停滞在 G1/S 边界。Aurora 激酶-IN-1 还诱导细胞凋亡 (apoptosis）。Aurora 激酶-IN-1 是化疗药物的先导化合物。

Dalotuzumab (MK-0646) 是一种重组人源化IgG1单克隆抗体，特异性靶向胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）。其作用机制涉及抑制IGF介导的致癌信号传导，从而诱导肿瘤细胞凋亡和细胞周期停滞，并且在与其它化疗药物联合使用时展现出增强的抗肿瘤疗效。

Imgatuzumab (RG 7160; GA201) 是一种针对表皮生长因子受体 (EGFR) 的人源化、糖基工程化 IgG1 单克隆抗体。该产物通过阻断 EGF 结合来抑制 EGFR 介导的信号传导（如 MAPK 和 PI3K 通路），并诱导受体内化。作为一种糖基工程化抗体，Imgatuzumab 增强了对 Fc gamma RIIIa 的亲和力，从而表现出强效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。它常用于研究 EGFR 高表达的实体瘤，且在与化疗药物联用时表现出增效作用。

Tarextumab (OMP-59R5) 是一种全人源IgG2单克隆抗体，旨在选择性靶向并抑制Notch2和Notch3受体信号传导。临床前及临床研究表明，Notch2/3通路抑制剂与化疗药物联用对多种上皮源性肿瘤（包括乳腺癌、肺癌、卵巢癌和胰腺癌）具有显著疗效，因此Tarextumab成为肿瘤学研究与开发的重要候选化合物。

Mal-PEG8-Val-Ala-PAB-Exatecan是一种ADC 连接子-载荷 (Linker-Payload)，由组织蛋白酶 B 裂解的连接子和 Exatecan 组成。其包含马来酰亚胺基团，可用于与 Nectin-4 靶向抗体偶联。

AEM1 是 Nrf2抑制剂，能够降低 A549 细胞中 Nrf2 依赖基因的表达，并在体外和体内抑制 A549 细胞的生长。

PIP-199 是一种选择性抑制 RecQ 介导的基因组不稳定通路中 RMI 核心复合物与 MM2 相互作用的化合物，IC50 为 36 μM。PIP-199 被用于 DNA 损伤应答研究，以增强耐药肿瘤对 DNA 交联化疗药物的敏感性，并探究基因组稳定性调控机制。

Demethoxy Curcumin-D4是Demethoxy Curcumin (T6S1683)的氘代化合物。Demethoxy Curcumin的CAS号为22608-11-3。Demethoxycurcumin是姜黄素的主要活性成分，有抗炎和抗癌作用。

Demethoxycurcumin (Standard) 是 Demethoxycurcumin 的标准品。适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Demethoxycurcumin (Desmethoxycurcumin) 是姜黄素的主要活性成分，有抗炎和抗癌作用。