cdc25a

Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。

BN82002 (CDC25 Phosphatase Inhibitor I) 是一种CDC25 phosphatase 家族的有效的、不可逆的、选择性的泛抑制剂。它显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。

DA-3003-1 (DA-3003-1) 是一种可渗透进细胞膜且具有有效性和选择性的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 Cdc25B2、Cdc25A、Cdc25B2 和 Cdc25C具有抑制作用。

Prexasertib dihydrochloride (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 1 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50为 <1 nM。它抑制 CHK2(IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。它引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡，有抗肿瘤活性。

Cdc25A (80-93) (human)为调控细胞周期蛋白D1及G1 S转换中相关蛋白表达，进而控制细胞增殖与肿瘤发生的多肽。该化合物在癌症研究中具应用价值。

BN82002 hydrochloride is a potent, selective, and irreversible inhibitor of the CDC25 phosphatase family. It inhibits CDC25A, CDC25B2, CDC25B3, CDC25C, and 25C-cat with IC50 values of 2.4, 3.9, 6.3, 5.4, and 4.6 μM, respectively. Additionally, BN82002 hydrochloride exhibits approximately 20-fold greater selectivity over CD45 tyrosine phosphatase.

M2N12 是一种高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶 25C 抑制剂，IC50值为 0.09 μM。它还抑制 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性，IC50值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。它具有抗肿瘤活性，可研究癌症。

NSC305787 hydrochloride ((Rac)-NSC305787 hydrochloride) 是一种可透过细胞膜且具有选择性和有效性的小分子 Cdc25 dual specificity phosphatase 和 EZR 双重抑制剂，在胰腺癌细胞中显示出抗肿瘤活性，对Cdc25B2， Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 具有抑制作用。NSC 663284 抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。

NSC-672121 is an inhibitor of Cdc25A. It is also a Vitamine K3 analog.

PD-321852 is a small-molecule Chk1 inhibitor, which potentiates gemcitabine-induced clonogenic death in a panel of pancreatic cancer cell lines and evaluated the relationship between endpoints associated with Chk1 inhibition and chemosensitization. Gemcitabine chemosensitization by minimally toxic concentrations of PD-321852 ranged from minimal (<3-fold change in survival) in Panc1 cells to >30-fold in MiaPaCa2 cells. PD-321852 inhibited Chk1 in all cell lines as evidenced by stabilization of Cdc25A; in combination with gemcitabine, a synergistic loss of Chk1 protein was observed in the more sensitized cell lines.

NSC 95397 是一种选择性的Cdc25双特异性磷酸酶抑制剂。它抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1(MKP-1)，通过 MKP-1 和 ERK1 2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

M5N36 是一种有效的选择性Cdc25C 抑制剂，对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C 的IC50值分别为 0.15、0.19、0.06 µM。M5N36 显示出抗增殖活性并增加 p-CDK1 和 p-CDK2 的表达。

PROTACNSD3 degrader-1 (compound 56)，是一种定向作用于NSD3蛋白的PROTAC。在NCI-H1703和A549肺癌细胞系中，该化合物能特异性诱导NSD3的降解，其DC50值分别为1.43 μM和0.94 μM。PROTACNSD3 degrader-1能够抑制H3K36的甲基化，触发细胞凋亡以及细胞周期阻滞，同时降低包括CDC25A、ALDH1A1和IGFBP在内的NSD3相关基因的表达水平。