cathepsin-k

NFAT Inhibitor (VIVIT peptide) 是NFAT 的细胞渗透性肽抑制剂，能够选择性抑制钙调磷酸酶介导的NFAT 脱磷酸作用。

MK-0674 是一种可口服且具有选择性和高效性的 cathepsin K 抑制剂（IC50：0.4 nM），抑制 Cat B、Cat F、Cat L 和 Cat S，可用于和代谢相关的疾病。

Balicatib (AAE581) 是组织蛋白酶K 抑制剂，其对组织蛋白酶K 的抑制作用是组织蛋白酶B、L 和S 的抑制性的10到100倍。

Iptacopan (LNP023) 是一种与factor B 亲和力较高的抑制剂,其KD值为7.9 nM，其IC50:值为10 nM。

Cathepsin K inhibitor7(compound 7)作为一种有效的Cathepsin K抑制剂,其对CatK具有pKi值为7.3,主要应用于骨质疏松症的研究领域.

Cathepsin K inhibitor 2 是一种 cathepsin K 的有效抑制剂。其中 Cathepsin K (Cat K) 是一种半胱氨酸蛋白酶，在 CTSK 基因调控下表达，与骨质疏松症密切相关，能够水解胶原蛋白。Cathepsin K inhibitor 2 对骨关节炎表现出研究潜力。

Cathepsin K inhibitor 5 functions as a powerful inhibitor of Cathepsin K [1].

Cathepsin K inhibitor3 是一种高选择性的cathepsin K 抑制剂，其IC50值为 0.5 nM。Cathepsin K inhibitor3 具有良好的药代动力学特征，可用于骨关节炎 (OA) 疾病的研究。

NAAA-IN-2 (Compound 9) 是一种有效的、选择性的NAAA 抑制剂，IC50为 50 nM。NAAA 是一种半胱氨酸酰胺酶，优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN-2 在炎症和疼痛的研究中具有潜力。

ONO-5334 是一种具有选择性、口服活性和高效性的组织蛋白酶 K 抑制剂，具有抗 SAR-COV-2 和抗骨吸收活性，可用于研究骨质疏松症。

2-Cyanopyrimidine (m-Hydroxyphenylpropionic acid) 是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 的非选择性抑制剂(IC50:170 nM)。它能够用于骨质疏松症的研究。

Calpeptin 是一种具有细胞穿透性的calpain 抑制剂，也是cathepsin K 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的ID50值为40 nM。

L-006235 是一种口服有活性的、可逆的cathepsin K 选择性抑制剂，在骨吸收试验中的IC50值为 5 nM。它能够抑制胶原蛋白降解，并较少骨质流失。

Dutacatib 是一种 SARS-CoV-2 3CLpro 和组织蛋白酶 K (cathepsin K) 的抑制剂，表现出抗病毒活性，并可改善癌症导致的骨病。

Relacatib (SB-462795) is a novel, potent, and orally active inhibitor of human cathepsins K, L, and V. It exhibits high affinity for these enzymes, with Ki values of 41 pM, 68 pM, and 53 pM, respectively. Moreover, Relacatib effectively inhibits endogenous cathepsin K in situ in human osteoclasts, as well as human osteoclast-mediated bone resorption, with IC 50 values of 45 nM and 70 nM, respectively. Additionally, in vitro studies demonstrate Relacatib's inhibitory effect on bone resorption in human tissue, while in vivo studies on cynomolgus monkeys further validate its efficacy in reducing bone resorption.

Cathepsin inhibitor 1 是Cathepsin 的选择性抑制剂，能够抑制CatL(pIC50:7.9)、CatL2(pIC50:6.7)、CatS(pIC50:6.0)、CatK(pIC50:5.5)和CatB(pIC50:5.2)。

Gü1303 is a highly potent and reversible inhibitor of Cathepsin K (CatK), with a Ki value of 0.91 nM for mature CatK (mCatK). This compound effectively suppresses the autocatalytic activation of the CatK zymogen [1].

Hepcidin-1 (mouse) 是调控铁平衡的内源性多肽激素，通过上调TRAP、组织蛋白酶K和MMP-9的mRNA水平及增强TRAP-5b蛋白的分泌作用。此外，Hepcidin-1 (mouse) 降低FPN1蛋白水平并提升细胞内铁含量，且促进破骨细胞的分化。

ABP 25为专门针对cathepsin K成像的活性探针，展现出高效能及优异选择性。

MV061194 is a potent and selective cathepsin K (Cat K) inhibitor.

Gü2602 可抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活，它是组织蛋白酶 K (CatK) 的可逆抑制剂，其对成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.013 nM。

NVP-ABJ688 is the cysteine protease cathepsin K inhibitor.

L-873724 inhibits bone resorption. L-873724 is an effective, selective, and reversible non-basic cathepsin K inhibitor (IC50s: 0.2, 178, 264, and 5239 nM for cathepsin K, cathepsin S, cathepsin L, cathepsin B, respectively). L-873724 also shows an IC50 of

Hepcidin-1 (mouse) TFA是调控铁代谢平衡的肽类激素。该化合物通过提高TRAP、组织蛋白酶K及MMP-9的mRNA水平并促进TRAP-5b蛋白的分泌，同时降低FPN1蛋白表达，导致细胞内铁含量上升。此外，Hepcidin-1 (mouse) TFA还有助于破骨细胞的分化。