calcineurin phosphatase

Cyclosporin A 属于天然产物，是一种真菌的活性代谢产物，一种环状多肽。Cyclosporin A 是一种能与亲环素结合的免疫抑制剂，可以抑制 calcineurin (IC50=7 nM)。

Cyclosporine 是一种钙调神经磷酸酶通路抑制剂，用作免疫抑制剂以防止器官移植中的排斥反应。

Calcineurin Autoinhibitory Peptide acetate 是一种选择性的钙调磷酸酶抑制剂 (IC50 ~ 10 μM)。它可用于保护神经元免受兴奋性神经元死亡。

Ascomycin (Immunomycin) 是 Tacrolimus 的乙基类似物，具有免疫抑制特性。它也是一种大环聚酮类抗生素，具有抗疟疾、抗真菌和抗痉挛等多种生物活性。它可防止移植排斥，并具有用于各种皮肤病研究的潜力。

INCA-6 (Triptycene-1,4-quinone) 是细胞渗透性的 NFAT 抑制剂。INCA-6 通过特异性阻断 NFAT 底物靶向钙调神经磷酸酶位点，有效抑制calcineurin (CN)-NFAT 信号传导。

Tacrolimus monohydrate (LCP-Tacro) 是大环内酯类化合物，它与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。

Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂，对 EGFR 激酶有抑制作用， IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸 苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)，增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用，并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。

JH-FK-08 是一种抑制丝氨酸 苏氨酸特异性磷酸酶：酶钙调磷酸酶 (calcineurin) 的抑制剂。该化合物具有抗真菌活性，对C. neoformans的MIC80为0.8 µg mL，并且展现出免疫抑制作用，抑制IL-2表达的IC50为42.6 nM。此外，JH-FK-08 在小鼠模型中显示出抗感染活性。

Fenvalerate (Evercide 2362) 是一种蛋白磷酸酶 2B (calcineurin) 抑制剂，是合成拟除虫菊酯杀虫剂，抑制 PP2B-Aα。高剂量 Fenvalerate 会损害认知和行为发育。Fenvalerate 通过 Fas FasL 信号通路诱导小鼠睾丸中的生殖细胞凋亡。

Isogarcinol is a natural polyisoprenylated benzophenone first isolated from plant species in the genus Garcinia. It has immunosuppressant actions, inhibiting the protein phosphatase calcineurin (IC50 = 36 μM) and suppressing the proliferation of T cells. Oral administration of isogarcinol in mice decreases delayed type hypersensitivity, prolongs graft survival in allogeneic skin transplants, suppresses inflammation in collagen-induced arthritis, and reduces clinical symptoms in experimental autoimmune encephalomyelitis. Isogarcinol inhibits the proliferation of HL-60 and PC-3 cancer cells (IC50s = 4 and 8 μg ml, respectively) through cell cycle arrest and apoptosis.

NFAT Inhibitor-2 是是钙调磷酸酶 NFAT 信号传导的强效抑制剂。

Dibefurin is a metabolite that inhibits the activity of calcineurin, a calcium calmodulin-dependent protein phosphatase involved in the activation of T lymphocytes.

Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 为选择性Ca2+ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶（钙调神经磷酸酶）抑制剂，IC50约为10 μM。该化合物能够保护神经元不受兴奋性神经元死亡影响。

Cyclosporin D is a metabolite of cyclosporin A, an immunosuppressant drug that binds cyclophilin D, inhibiting the phosphatase activity of calcineurin in T cells.

Selective inhibitor of Ca2+-calmodulin-dependent protein phosphatase (calcineurin) (IC50 ~ 10 μM). Does not inhibit PP1, PP2A or CaM kinase II (IC50 > 100 mM).