c-met-in-2

c-Met-IN-2 is a selective and orally available c-Met inhibitor (IC50: 0.6 nM) with antitumor activity.

EGFR c-Met-IN-2 (Compound H-22) 作为EGFR c-Met双重抑制剂，具有明显的抗肿瘤活性，主要通过在G2 M期阻断细胞增殖来发挥作用。

c-Met-IN-24（compound 3g）为一种对STAT-3（=4.7 μM）和c-MET（=12.67 μM）具有双重抑制作用的分子，显示出防癌活性。该化合物在阻断SNB-75细胞中的G2 M细胞周期并促进细胞凋亡（apoptosis）方面表现出疗效。此外，c-Met-IN-24也被应用于中枢神经系统癌症的相关研究。

c-Met-IN-26（化合物1-170）作为c-Met的有效抑制剂，展现出了1.6 nM的IC50值。

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的JNK 抑制剂，抑制JNK1、JNK2和JNK3，IC50分别为 4.7、18.7 和 1 nM。

T-1840383 is an inhibitor of VEGF-induced VEGFR-2 phosphorylation and HGF-induced c-Met phosphorylation in vascular endothelial cells and cancer epithelial cells.

Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。

CSF1R-IN-2 是一种口服具有活力的、有效的 SRC，MET 和 c-FMS 抑制剂，它们的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。

Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制 MET (IC50:2.7 nM)，TIE2 (IC50:8 nM)，VEGFR2 (IC50:9.2 nM)，FLT3 (IC50:9.3 nM)，Trk1 (IC50:0.85 nM)，Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 (IC50:0.83 nM)。

Herbacetin 是一种亚麻籽中的天然类黄酮，具有多种药理活性，如抗氧化、抗炎、抗癌作用。 它是鸟氨酸脱羧酶Ornithine decarboxylase (ODC)变构抑制剂，能够直接与 ODC 上的 Asp44，Asp243 和 Glu384 结合。其中鸟氨酸脱羧酶是多胺生物合成中的限速酶。

c-Met-IN-11 是 c-MET (IC50: 41.4 nM) 和 VEGFR-2 (IC50: 71.1 nM) 的有效抑制剂。

Golvatinib (E-7050) 是一种 c-Met (IC50:14 nM) 和 VEGFR2 (IC50:16 nM) 的双重抑制剂。

Foretinib phosphate is an orally bioavailable small molecule with potential antineoplastic activity. MET VEGFR2 inhibitor GSK1363089 binds to and selectively inhibits hepatocyte growth factor (HGF) receptor c-MET and vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2), which may result in the inhibition of tumor angiogenesis, tumor cell proliferation and metastasis. The proto-oncogene c-MET has been found to be over-expressed in a variety of cancers.

KRC-108 is a multiple kinase inhibitor. KRC-108 is a potent inhibitor of Ron, Flt3 and TrkA as well as c-Met. KRC-108 inhibited oncogenic c-Met M1250T and Y1230D more strongly than wild type c-Met. The anti-proliferative activity of KRC-108 was measured by performing a cytotoxicity assay on a panel of cancer cell lines. The GI(50) values (i.e., 50% inhibition of cell growth) for KRC-108 ranged from 0.01 to 4.22 μM for these cancer cell lines. KRC-108 was also effective for the inhibition of tumor growth in human HT29 colorectal cancer and NCI-H441 lung cancer xenograft models in athymic BALB c nu nu mice. This molecule should serve as a useful lead for inhibitors targeting kinases and may lead to new therapeutics for the treatment of cancer. (source: Invest New Drugs. 2012 Apr;30(2):518-23. doi: 10.1007 s10637-010-9584-2. Epub 2010 Nov 16. ).

c-Met HDAC-IN-2 是一种高效的c-Met 和HDAC 双重抑制剂，对HDAC1与c-Met 的IC50分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2 M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。c-Met HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。

MAPK-IN-2 (化合物3h)是一种携带抗肿瘤活性的高效MAPK抑制剂。它在多个癌细胞系中有效抑制了细胞增殖，并对MAPK途径表现出强大的抑制效果（EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4 6 IC50=95和184 nM），对突变型EGFR和B-RAF亦展现出高效力（EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM）。

VEGFR-2 c-Met-IN-1为VEGFR-2及c-Met的双重抑制剂，IC50值为138 nM和74 nM，显示出抗肿瘤活性。

CYY292是一种针对PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂（IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM）。该化合物对这些激酶的选择性高于FGFR4（IC50 > 1,000 nM），但也能抑制c-Kit、VEGFR2、VEGFR1和胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R；IC50分别为67、33、36和75 nM），以及EGFR、布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）、细胞周期依赖性激酶4（Cdk4）/cyclin D3和MET（IC50分别为128、198、214和396 nM）。CYY292抑制MG-63、U2OS、MNNG/HOS和Saos-2骨肉瘤细胞的增殖（IC50分别为0.84、0.76、1.36和0.72 µM）。在0.3和0.5 µM的浓度下，它抑制U87MG和LN-229胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。CYY292（30 mg/kg）在U87MG原位小鼠异种移植模型中降低肿瘤体积并增加生存率。