bfl-1

Gambogic Acid (Guttic Acid) 是来自藤黄树的一种藤黄树脂，抑制 Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和 Mcl-1，IC50分别为 1.47 μM、1.21 μM、2.02 μM、0.66 μM、1.06 μM 和 0.79 μM。

Bfl-1-IN-5（Compound (R,R,S)-26）作为Bfl-1的选择性抑制剂，其IC50仅为0.022 μM。该化合物能显著增强caspase-3 7的活性，具体表现为EC50值为0.37 μM，同时在抑制SU-DHL-1细胞活力方面表现出EC50为1.3 μM的效果。

Bfl-1-IN-6 (Compound 20) 是一种口服有效的Bcl-2相关蛋白 A1 (BFL1) 抑制剂，IC50为19 nM。Bfl-1-IN-6 能稳定BFL1蛋白、激活裂解的caspase 3，并在小鼠模型中展现抗肿瘤活性。

Bfl-1-IN-2 (Compound 13) 是一种针对 Bfl-1 的可逆共价抑制剂，其 IC50 为 4.3 μM。该化合物通过结合 Bfl-1 的 Cys55 实现其作用。

ABT-737 是 BH3 模拟物，是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM/78.7 nM/197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。

A-1210477 是一种选择性的MCL-1有效抑制剂，Ki 值为 0.45 nM。它特异性结合 MCL-1，并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡。

UMI-77是一种选择性的Mcl-1抑制剂，UMI-77 与 Mcl-1 的 BH3 结合槽结合，Ki 为 490 nM，对 Bcl-2 家族的其他成员具有选择性。

MLS-0053105，作为一种氯马来酰亚胺，是高选择性的BFL-1抑制剂。其对Bfl-1 F-Bid的IC50值为0.4 µM。此化合物对Bcl-W、Bcl-2及Bcl-XL的抑制活性显著低于对BFL-1的抑制，降低了至少10倍，而对Bcl-B和Mcl-1则完全无抑制活性。

Mcl-1 inhibitor 6 是一种强效、口服活性的 小分子抑制剂，选择性靶向抗凋亡蛋白 Mcl-1。Mcl-1 inhibitor 6 具有高亲和力，其解离常数 K d = 0.23 nM，结合活性 K i = 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6对其他抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白（包括 Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w）也表现出极高的选择性，这些蛋白的结合常数均大于 10 μM。Mcl-1 inhibitor 6 在实验模型中展现出强大的抗肿瘤活性，显示其在肿瘤学治疗中的潜在应用价值。

Sabutoclax (BI-97C1) 是一种泛 Bcl-2 抑制剂，包括 Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1，IC50 分别为 0.31 μM、0.32 μM、0.20 μM 和 0.62 μM。

S65487 (VOB560) 是一种强效且选择性的 Bcl-2 抗凋亡蛋白抑制剂，其不仅对野生型 Bcl-2 蛋白有效，同时也对临床相关的突变型 BCL-2（如 G101V 和 D103Y）具有活性。S65487 对于其他 Bcl-2 家族成员（包括 MCL-1、BFL-1 和 BCL-XL）亲和力较低，从而体现其高度选择性特征。S65487 能诱导癌细胞发生凋亡，并在研究中展现出显著的抗癌活性。

S65487 (VOB560) hydrochloride, a potent and selective Bcl-2 inhibitor, is effective against BCL-2 mutations, including G101V and D103Y. It exhibits poor affinity for MCL-1, BFL-1, and BCL-XL. This compound induces apoptosis and possesses anticancer activities.

S65487 (VOB560) sulfate, a potent and selective Bcl-2 inhibitor, demonstrates activity against BCL-2 mutations, including G101V and D103Y. It exhibits poor affinity for MCL-1, BFL-1, and BCL-XL. Additionally, S65487 sulfate induces apoptosis and possesses anticancer activities.

(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 作为一种光学纯的阿朴棉酚衍生物，对抗凋亡B细胞淋巴瘤 白血病2 (Bcl-2) 家族蛋白展现了全谱抑制作用。该化合物通过阻断BH3肽与Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1及Bfl-1的结合，展示出相应的IC50值为0.31、0.32、0.20及0.62 μM。此外，(S)-Sabutoclax还能有效抑制人类前列腺癌、肺癌以及淋巴瘤细胞系的生长，其EC50值分别为0.13、0.56及0.049 μM。因此，(S)-Sabutoclax对于基于细胞凋亡机制的癌症治疗研究具有重要价值。