at-2 receptor

CGP-42112 acetate是一种有效的血管紧张素受体 AT2 激动剂,抑制 LPS 产生的蛋白激酶 A 活性的增加。

PD 123319 ((S)-(+)-PD 123319) 是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂(IC50:34 nM)。

CL-329167, a angiotensin type 1 receptor antagonist, is used potentially for the treatment of hypertension.

1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid (ACC) 是内源性代谢产物的一种。

Siramesine (Lu 28-179) 是sigma-2受体激动剂，通过线粒体的不稳定溶酶体触发细胞死亡，有强大的抗癌活性。它对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力，IC50为 0.12 nM。它对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍，IC50为 17 nM。

2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA is a peptide that acts as a proteinase-activated receptor-2 (PAR2) agonist, and contains a furoyl group addition at its N-terminal.

COR659 是一种有效的 GABAB 的阳性变构调节剂。COR659具有缓解大鼠对酒精和巧克力成瘾的作用。

Unifiram 是一种认知增强剂。 Unifiram 诱导大鼠海马 CA1 区场兴奋性突触后电位 (fEPSP) 幅度的持久增加 (EC50= 27 nM) 并增加大鼠大脑皮层中乙酰胆碱 (ACh) 的释放。

3-(2-aminopropyl)phenol hydrochloride 是一种用作分子结构单元的苯乙胺类化合物。它是一种精神活性药物，是5-HT1A、5-HT1B 和5-HT2C 等几种血清素受体的部分激动剂，也是5-HT2A 受体的拮抗剂。

2-(5,7-dichloro-1H-indol-3-yl)ethan-1-amine 是一种吲哚胺类化合物，在结构上与血清素相似。它是5-HT2A 受体的选择性激动剂，在神经科学领域具有潜在的应用。

GW842166X 是一种选择性 cannabinoid receptor 2 激活剂，IC50=63 nM。

Bavisant dihydrochloride hydrate (JNJ31001074AAC) is a highly selective, orally active antagonist of the human H3 receptor with a novel mechanism of action, involving wakefulness and cognition, with potential as a treatment for ADHD. in vivo: Mean change

CCR4 antagonist 2 (Compound 31) is a novel potent, orally bioavailable small molecule antagonists of CC chemokine receptor 4 (CCR4) that inhibits Treg trafficking into the Tumor Microenvironment without suppressing the number of Treg in healthy tissues. CCR4 antagonist 2 (Compound 31) exhibits IC50 values of Ca2+flux and (chemotaxis) CTX are 40 nM and 70 nM, respectively.

(+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((+)-SNI-2011) 是一种有效的 mAChR 激动剂。

7α,25-Dihydroxycholesterol 是一种孤儿 GPCR 受体EBI2 (GPR183)的内源性配体和有效选择性激动剂。它对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM;Kd=450 pM)。它能够作为一种趋化因子，指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。

Bifenazate 是 GABA 受体的正向变构调节剂。 Bifenazate 是一种杀螨剂，可在 25 ppm 的浓度下控制 100% 的螨虫。

VU0467485 is a potent and selective muscarinic acetylcholine receptor 4 positive allosteric modulator. VU0467485 potentiates the activity of ACh at M4 (EC50s: 26.6 nM and 78.8 nM at the rat and human M4 receptors, respectively). VU0467485 displays selecti

PROTAC ERα Degrader-2 comprises a cIAP1 ligand binding group, a linker and an estrogen receptor α (ERα) binding group. PROTAC ERα Degrader-2 is an ERα degrader. Maximal ERα degradation at 30 μM concentration in human mammary tumor MCF7 cells. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)[1].

TAAR1 agonist 2（化合物30）是TAAR1（微量胺相关受体1）的完全激动剂，具有pEC50=7.5的活性。该化合物在H1受体上也具有激动剂活性，并能激活毒蕈碱乙酰胆碱受体家族的多个成员，例如M2受体（pEC50=5）。TAAR1 agonist 2 对于神经精神疾病的研究具有潜在的应用价值。

KR-31080，一种咪唑并[4,5-b]吡啶衍生物，主要作用为抑制血管紧张素 II 受体。在 2 μm 的浓度下，此化合物能够降低 BV-2 细胞中由 LPS 刺激产生的 NO，抑制效果达到 8.3%。

25CN-NBMD作为一种高度选择性的血清素5-HT2A受体(5-HT2AR)激动剂，被开发用于探索5-HT2AR的表达及功能。在25CN-NBMD的2'与3'位点进行了结构修饰，研究发现这些改变对5-HT2AR活性至关重要。此化合物在诱导与5-HT2AR激活相关的特征反应方面显示出有效性。

SR-12062作为神经肽受体1 (NTSR1) 的全激动剂，表现出显著的高效能和增强的药效。在NTSR1上，该化合物的EC50值为2 μM，并完全激活受体（Emax=100%）。相较于母化合物1（EC50=178 μM；Emax=17%），SR-12062的效力提高了约90倍。

YT 6-2 analog-1 (compound 2-3) 是一种靶向p62 SQSTM1的自噬靶向配体 (ATL)，用于合成AR (Androgen Receptor)的AUTOTAC降解剂ATC-324。ATC-324 通过诱导 AR p62 复合物的形成，促进 AR 的自噬-溶酶体降解，并能降低核 AR 含量，抑制 AR 和 AR-v7 相关基因的表达，对前列腺癌中常见的 AR 突变体也具有降解作用。

KOR agonist 3 (Compound 5) 是 κ 阿片受体 (κOR) 的激动剂，EC50为 0.88 nM，并对 μOR 展示一定激活效应，EC50 为 720 nM。在浓度小于 1 μM 时，KOR agonist 3 对 δOR 无激动活性。相比 U50488，KOR agonist 3 诱导 β-Arrestin-2 的募集能力较低。