amg1

SYN1143 (AMG-1) 是人 RON 和 c-Met 的有效抑制剂。体外激酶测定表明 SYN1143 对人 RON 和 c-Met 的 IC50 分别为 9 和 4 nmol L。

AMG-1 is a specific CRAC channel inhibitor. AMG-1 blocks the function of effector T cells, but not regulatory T cells in vitro and it attenuates the progression and severity of EAE in vivo.

ARRY-403, also known as AMG-151, is an orally available allosteric glucokinase (GK) activator developed for the treatment of type 2 diabetes mellitus (T2DM). ARRY-403 has many favorable physicochemical characteristics and ADME properties (low potential to cause drug–drug interactions (DDIs). ARRY-403 potently activates human glucokinase (GK) in vitro (EC50 = 79 nM at 5 mM glucose), with an S0.5 = 0.93 mM glucose (ARRY-403 at 5 mM) and Vmax = 134% compared to the no activator control. It possesses good in vitro drug-like properties (aqueous solubility, cell permeability, low low potential for drug-drug interactions, low predicted hepatic clearance), and selectivity against broad panels of receptors and enzymes.

AMG131 (CHS 131) 是一种新型非噻唑烷二酮(TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) γ 调节剂，可用于治疗 2 型糖尿病。

AMG133 peptide payload，作为一种GLP-1激动剂，被用于AMG133的肽连接剂缀合物。

AMG133 peptide payload TFA 是 AMG133 peptide payload 的 TFA 盐形式，它作为GLP-1激动剂，可以用于合成AMG133的肽-连接子偶合物。

Tezepelumab (AMG 157) 是一种人源化靶向 TSLP 的单克隆抗体 (IgG2λ)，阻止TSLP 与其异二聚体受体相互作用。Tezepelumab 可用于研究晚期哮喘疾病。

Evolocumab 是人源化单克隆抗体PCSK9的抑制剂。它与循环的 PCSK9 蛋白结合，使得PCSK9与 LDLR 结合受到抑制。它可用研究于高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。

AMG-1694 是一种强效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白（GK-GKRP）干扰物，能促进 GK-GKRP 复合物的解离，其 IC50 值为 7 nM，从而间接提高 GK 酶的活性。AMG-1694 可使几种啮齿动物糖尿病模型的血糖水平恢复正常，并降低糖尿病动物而非正常血糖动物的血糖。AMG-1694 能有效逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用，并促进 GK 转位。

PAMAM dendrimer G1.5 carboxylate (PAMAM G1.5 carboxylate) sodium 是一种多聚阴离子树枝状聚合物，由端基羧酸钠组成。在MERS‐CoV斑块抑制试验中，PAMAM dendrimer G1.5 carboxylate 显示出40.5%的抗病毒活性。

AMG-126737 is an effective human lung mast cell trypsin inhibitor with potential therapeutic effect in lung diseases.

AMG-131 besylate is a hypoglycemic agent. It is a potent PPARγ partial agonist that displays robust glucose-lowering activity in rodent models of diabetes while exhibiting a reduced side-effects profile compared to marketed TZDs.

YM-543, also known as ASP-543, is a selective SGLT2 inhibitor. Sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2) is a specifically expressed transporter in the kidney that plays an important role in renal glucose reabsorption, and its inhibition may present a novel therapeutic strategy for treating diabetes. YM543 potently and selectively inhibited mouse and human SGLT2 activities at nanomolar ranges. In vivo single oral administration of YM543 dose-dependently and significantly reduced blood glucose levels and improved glucose tolerance with a concomitant increase in urinary glucose excretion in KK Ay type 2 diabetic mice, effects that were sustained even after 12 h.

Abrilumab (MEDI-7183) 是一种抗 α4β7 的完全人类单克隆抗体，抑制 α4β7 整合素，可用于研究炎症性肠病和溃疡性结肠炎。

Rilotumumab (AMG 102) 是一种针对肝细胞生长因子的单克隆抗体，对 HGF MET 驱动的信号传导有抑制作用。Rilotumumab 具有抗肿瘤作用，可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胃癌。

Brazikumab (AMG 139) 是一种与 P19 亚基结合靶向 IL-23 的人源化抗体，是选择性 IL23p19 拮抗剂，可用于研究克罗恩病。

AMG 108 （MEDI 8968）是一种针对 IL-1R1 的全人源单克隆抗体，可用于研究类风湿性关节炎。

Blinatumomab（贝林妥欧单抗）是一种CD19 CD3双特异性 B 细胞和 T 细胞结合抗体，通过同时结合T细胞的CD3和癌细胞上的CD19，引导T细胞攻击癌细胞，可用于急性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤。

AMG-193 是一种 MTA-PRMT5 复合物抑制剂，可用于研究癌症、呼吸系统疾病和消化系统疾病。

Acapatamab (AMG-160) 为一种具有延长半衰期的双特异性 T 细胞接合剂 (HLE BiTE)，其结构包括抗PSMA结合域及抗CD3结合域。其对 hPSMA 和 hCD3 的亲和力（Kd值）分别达到 14.8 nM 和 22.4 nM。本化合物主要应用于癌症相关的研究领域。

Maridebart cafraglutide 作为一种结合了抗体和肽的复合物，同时具备GLP-1受体激动剂及GIP受体拮抗剂的功能。该化合物在雄性肥胖小鼠和猕猴体内能有效减轻体重并优化代谢指标，展现了其在肥胖研究中的应用潜力。