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Rutin (Quercetin 3-O-rutinoside) 属于黄酮类天然产物，具有血脑屏障渗透性。Rutin 具有广泛的生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降血糖、神经保护、抗菌、抗衰老等等。

AKR1C1-IN-1 是高选择性 AKR1C1抑制剂(Ki:4 nM)。

AKR1C3-IN-4 是醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 选择性抑制剂，IC50为 0.56 μM。它在去势抵抗性前列腺癌中有研究的价值。

AKR1B10-IN-1, a powerful AKR1B10 (Aldo-Keto Reductase 1B10) inhibitor, demonstrates an IC50 value of 3.5 nM. This compound effectively curtails the proliferation, metastasis, and Cisplatin (CDDP) resistance of lung cancer cells.

AKR1C3-IN-9 是选择性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂 (IC50= 8.92 nM)。AKR1C3-IN-9 显著逆转在耐药乳腺癌细胞系对 Doxorubicin (DOX) 耐药性。

AKR1C3-IN-1 是高度选择性的 AKR1C3抑制剂(IC50:13 nM)。

AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种高效广谱抑制剂，靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4)，通过同时结合SP2和SP3口袋抑制多种亚型，阻断与抗药性相关的代谢通路。在酶活性测定中，其对AKR1C1、AKR1C2、AKR1C3和AKR1C4的IC50分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM，显示出强效的抑制活性。此外，AKR1Cs-IN-1 在对多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中表现出显著的重敏化效果，能够有效增强 DOX 的细胞毒性，有望用于研究乳腺癌的耐药性。

AKR1C3-IN-15 (compound 30) 是一种高效选择性的AKR1C3抑制剂，其IC50值为5 nM。AKR1C3-IN-15 能够增强由Sorafenib诱导的ROS生成，促进细胞凋亡 (apoptosis)，并在肝细胞癌 (HCC) 模型中恢复对Sorafenib的敏感性，涵盖了体外和体内研究。

AKR1C3-IN-11 (Compound 6e) 是一种醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，IC50值为2.0 μM。与abiraterone联合使用时，AKR1C3-IN-11 能够抑制细胞增殖，并且可用于前列腺癌的研究。

PROTACAKR1C3 degrader-1 (compound 5) 是一种高效的AKR1C3 PROTAC降解剂，能够减少 AKR1C3、AKR1C1/2 和 ARv7 的蛋白质表达，具有在前列腺癌研究中应用的潜力。

AKR1C3-IN-13 (Compound 4) 是一种AKR1C3抑制剂，能够降解前列腺癌细胞中的 AKR1C3。

AKR1C2/3-IN-1 (compound 3a) 是一种强效的AKR1C2和AKR1C3抑制剂，其IC50值分别为90 nM和50 nM。AKR1C2/3-IN-1 可用于作为放射增敏剂以及化疗细胞毒性的增效剂。

AKR1B1/STAT3/SLC7A11-regulator-1 (5a) 是一种作用于AKR1B1/STAT3/SLC7A11的调节剂，通过增强铁凋亡 (apoptosis) 的活性来逆转 MCF-7/ADR 细胞对DOX的耐药性。AKR1B1/STAT3/SLC7A11-regulator-1 适用于乳腺癌的研究。

AKR1C3-IN-6 (Compound 1) is a powerful and specific inhibitor of AKR1C3, with IC50 values of 0.31 μM and 73.23 μM against AKR1C3 and AKR1C2, respectively. It demonstrates significant antitumor activity [1].

AKR1C3-IN-7 (Compound 13) 是有效的、选择性的AKR1C3抑制剂（IC50=0.19 μM）。AKR1C3-IN-7 显示出抗肿瘤活性。

AKR1C3-IN-8 (Compound 5) 是有效的、选择性的AKR1C3抑制剂（IC50=0.069 μM）。AKR1C3-IN-8 显示出抗肿瘤活性。

AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种 AKR1C3 的有效抑制剂，来源于 drupanin。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。AKR1C3-IN-5 能够作用于 MCF-7 细胞 (IC50: 9.6 ± 3 μM; SI: 5.5)。

PTP1B/AKR1B1-IN-1是一种针对PTP1B和AKR1B1的双重抑制剂，其IC50值分别为0.06 μM和4.3 μM。该化合物也能抑制TC-PTP，IC50为9 μM。在小鼠成肌细胞中，PTP1B/AKR1B1-IN-1作为胰岛素模拟剂使用，并能减少AKR1B1依赖的山梨醇积累，有助于抑制2型糖尿病的发展并控制血糖水平。

PTP1B/AKR1B1-IN-2（化合物7f）是一种双重PTP1B/AKR1B1抑制剂，具有IC50：3.2和2.1 μM，Ki：4.0和0.9μM。该化合物作为胰岛素模拟剂，能够改善小鼠C2C12肌母细胞的葡萄糖摄取，并可用于2型糖尿病（T2DM）的研究。

AKR1C3-IN-10 (化合物 5r)，作为一种具有选择性的AKR1C3抑制剂 (IC50=51 nM)，在前列腺癌异种移植模型中表现出了良好的生物活性。

AKR1C3-IN-12 (compound 2j)，作为一种有效的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，具有 27 nM 的 IC50 值。该化合物能够提升吉西他滨和顺铂在治疗膀胱癌中的效果。

AKR1C3-IN-14 (compound 4) 作为一种效力显著的AKR1C3抑制剂（IC50=0.122 μM），能够有效抑制AKR1C3酶活性，减少雄激素的过度生成，并调节激素介导的信号通路。此外，AKR1C3-IN-14 在调控前列腺素 PGF2α 生物合成方面也发挥作用，从而影响细胞增殖过程。该化合物主要用于前列腺癌的相关研究。

Avatrombopag (YM477) 是一种新型口服血小板生成素 (TPO) 受体激动剂，可激活 TPO 受体并增加巨核细胞增殖/分化和血小板生成。

Avatrombopag hydrochloride (AKR-501) is an orally active, nonpeptide agonist of the thrombopoietin (TPO) receptor with an EC 50 of 3.3 nM. It effectively mimics the biological activities of TPO, stimulating platelet production by activating the intracellular signaling system and facilitating the generation of platelets and megakaryocytes from hemopoietic precursor cells. Additionally, Avatrombopag hydrochloride serves as a substrate for cytochrome P450 (CYP) 2C9 and CYP3A.