advanced glycation end products

Ipriflavone (Osteofix) 是一种合成异黄酮衍生物，可用于抑制骨吸收。

Azeliragon (TTP488) 是一种生物可利用的、可穿过血脑屏障 (BBB)的晚期糖基化终产物 (RAGE) 受体抑制剂，可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。

FPS-ZM1 是一种高亲和力的 RAGE 特异性抑制剂，可阻断 Aβ 与 RAGE 的 V 结构域的结合。

4'-Methoxyresveratrol (4'-O-Methylresveratrol) 是一种多酚类化合物，来源于双翅目植物中，具有抗雄激素、抗真菌和抗炎症作用。它能抑制 RAGE- 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路，并激活 NLRP3 炎性体，从而缓解 AGE- 诱导的炎症。

Advanced glycation end products是一类蛋白质、脂质、核酸、还原糖等生物分子发生非酶促糖化反应的产物，常用于研究糖尿病、衰老和慢性疾病中的病理机制。

D-Psicose (D-阿洛酮糖) 是一种具有口服活性的稀有单糖,能有效抑制 p38-MAPK 磷酸化和 MCP-1 表达，并阻断 AGEs/RAGE/NF-kappaB 信号通路。D-Psicose 在保护胰腺 beta 胰岛、改善高血糖、调节脂质代谢以及缓解高脂饮食诱导的非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 等代谢相关疾病研究中展现出显著的生物活性。

ABR-238901是一种可口服的、有作用的 S100A8/A9阻滞剂，对 S100A8/A9与其受体 RAGE(晚期糖基化终产物受体)和TLR4 (toll 样受体4)的相互作用具有抑制作用。ABR-238901具有作为治疗心肌梗死(MI)化合物的潜力。

Pyridoxylamine (pyridoxamine) 是脂质化终产物和糖基化终产物抑制剂，能够防止糖尿病引起的视网膜血管病变。

Fructosyl-lysine(Fructoselysine)是葡萄糖(glucose)和赖氨酸（lysine)的Amadori产物，是通过美拉德反应得到的氨基糖基化产物，是glucosepane的前体，是AGEs（advanced glycation end products）的基础中间体，与代谢、衰老和糖尿病有关。

RuDiOBn 能够清除 DPPH 和 ABTS 自由基（100 μg/mL 时清除率分别为 13.2% 和 5.9%），显示出一定程度的抗氧化活性。它可以抑制胶原的糖化过程，减少晚期糖基化终产物 (AGE) 的生成，IC50 为 2.45 μg/mL。此外，RuDiOBn 能够促进成纤维细胞的增殖和迁移，刺激胶原蛋白的合成，从而加速皮肤的修复与再生。RuDiOBn 也能够抑制胶原酶的活性。

(R)-DRF053 是一种CDK抑制剂，能够抑制Cdk5，并促进导管前体 β 细胞的形成。此化合物还抑制高级糖基化终产物 (AGEs) 诱导的 U937 细胞 Dil-ox-LDL 摄取和 CD36 基因表达。

MG-H1 是晚期糖基化终产物受体 (RAGE) 的配体，Kd值为4.12 nM，可与人类脐静脉内皮细胞结合并用于糖尿病研究。

Homocarnosine 是一种大脑特有的 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸的二肽。Homocarnosine 是一种抑制性神经调节剂，由 GABA 在神经元中合成，通过增强 GABA 受体信号通路发挥抗惊厥作用。Homocarnosine 还具有抗氧化和抗炎作用，能清除过氧自由基、螯合铜等过渡金属离子，防止 DNA 氧化损伤，抑制晚期糖基化终产物形成。

Advanced glycation end products (AGEs) are compounds formed by non-enzymatic chemical reactions following the bonding of sugars to proteins or lipids during diabetes, uremia, aging, rheumatic arthritis, and other conditions. A receptor for the AGEs (RAGE) binds certain members of this class to initiate cell signaling.[1][2] Pentosidine is a well-characterized natural AGE that is often used as a biomarker for the production of all AGEs. While pentosidine can be measured in urine, the majority of this AGE is catabolized before excretion.[3] Reference：[1]. Neeper, M., Schmidt, A.M., Brett, J., et al. Cloning and expression of a cell surface receptor for advanced glycosylation end products of proteins. The Journal of Biological Chemisty 267(21), 14998-15004 (1992).[2]. Brett, J., Schmidt, A.M., Yan, S.D., et al. Survey of the distribution of a newly characterized receptor for advanced glycation end products in tissues. American Journal of Pathology 143(6), 1699-1712 (1993).[3]. Miyata, T., Ueda, Y., Horie, K., et al. Renal catabolism of advanced glycation end products: The fate of pentosidine. Kidney International 53, 416-422 (1998).

RAGE/SERT-IN-1 是一种 RAGE 和 SERT 抑制剂，口服活性良好，IC50 分别为 8.26 μM 和 31.09 nM。它对 Aβ25-35 诱发的神经元损伤具有显著神经保护效果，并可缓解小鼠抑郁症状。RAGE/SERT-IN-1 适用于阿尔茨海默病与抑郁症并发症的研究。

Gemigliptin Tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对于人重组 DPP-4 的IC50=10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化活性，能够用于晚期糖基化终产物相关的糖尿病并发症的研究。

Homocarnosine TFA, 作为一种大脑特定的γ-氨基丁酸(GABA)与组氨酸的二肽, 具备抑制性神经调节功能。它在神经元内由GABA合成，既显示出抗惊厥效应，也表现抗氧化、抗炎作用，能防止DNA损伤并抑制晚期糖基化终产物的形成。

Lucidin-ω-Me ether（化合物2），一种自Knoxia valerianoides的根中分离得到的化合物，具有抑制体外晚期糖基化终末产物（AGE）形成的活性，其IC50为62.79 μM。

Advanced glycation end products (AGEs) are compounds that are produced through non-enzymatic chemical reactions when sugars bond with proteins or lipids, occurring in conditions such as diabetes, uremia, aging, and rheumatic arthritis. A specific receptor, known as RAGE, interacts with select AGEs to trigger cell signaling. Pentosidine, a prominently studied natural AGE, serves as a common biomarker for assessing AGE production. Although pentosidine levels can be determined through urine analysis, it is predominantly broken down prior to excretion.

NecroX-7 (LC-280126) 是一种有效的自由基清除剂和 HMGB1(高迁移率族蛋白 1) 抑制剂。NecroX-7 可以作为对乙酰氨基酚毒性的解毒剂。NecroX-7 通过抑制缺血/再灌注损伤中 HMGB1 的释放发挥保护作用。NecroX-7 抑制 HMGB1 诱导的 TNF 和 IL-6的释放，以及TLR-4和晚期糖基化终产物受体的表达，用于移植物抗宿主病 (GVHD) 研究。

Indole-4-carboxaldehyde-13C 是一种被13C标记的Indole-4-carboxaldehyde，作为麦角生物碱的前体化合物。它能够通过激活NF-κB，来降低由甲基乙二醛 (MGO) 诱导的炎症相关基因 (如TNF-α 和 IFN-γ) 的表达，并且在HepG2细胞中没有毒性。同时，Indole-4-carboxaldehyde 还能减少MGO诱导的晚期糖基化终产物 (AGE) 的生成及其受体 (RAGE) 的表达。此化合物在肝脂肪变性的研究中具有应用潜力。

Chebulic acid 是一种分离自Terminalia chebula 中的酚羧酸化合物，具有显著的抗氧化作用，它能够打破由晚期糖基化终产物 (AGEs) 诱导的蛋白质交联，阻碍 AGEs 的形成。它能够有效控制代谢参数升高、氧化应激和肾损害，支持其在糖尿病肾病中的有益作用。

Cassiaside C (Toralactone 9-O-β-D-gentiobioside) 是一种萘酚类化合物，从决明子种子中分离得到，对晚期糖基化终产物 (AGE) 的形成具有抑制作用。

Rubrofusarin gentiobioside (Rubrofusarin-6-O-beta-D-gentiobioside) 一种分离自决明子的、具有清除自由基作用的化合物。