a375 cell

Nicotinamide是一种维生素B3的衍生物，是 SIRT1 (IC50=50-180 μM) 和 SIRT2 (IC50=2 μM) 的抑制剂。Nicotinamide 可作为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸或 NAD+ 的前体，可通过膳食摄入来补充，能预防或治疗黑舌病和糙皮病。

Paclitaxel (Taxol) 属于天然产物，是一种微管聚合物稳定剂。Paclitaxel 具有抗肿瘤活性；通过诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡、细胞自噬等，导致细胞死亡。

Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1/2/3/6/7/11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。

Temozolomide (TMZ) 是一种 DNA 烷基化剂，具有血脑屏障渗透性和口服活性。Temozolomide 具有抗肿瘤活性和抗血管生成活性，还可以诱导细胞凋亡和自噬。 Temozolomide 在酸性条件下稳定，在中性或微碱性条件下会发生水解。

SKLB-163 属于小分子抑制剂，是一种RhoGDI 抑制剂，具有口服活性、细胞渗透性及选择性。该化合物通过下调 RhoGDI，激活 JNK-1/caspase-3 通路并抑制 Akt 和 p44/42 MAPK 磷酸化，从而诱导肿瘤细胞凋亡、抑制增殖与迁移，并增强放射敏感性。

Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂，通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡、自噬。

Ursolic acid (Prunol) 属于天然产物，是一种五环三萜羧酸，提取自毛喉杜鹃。Ursolic acid 具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、降血糖等活性。

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性，可以降低肿瘤微环境中的乳酸，增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4/6 抑制剂 (IC50=10/39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 的抑制剂，一种蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂 (IC50=8.5 μM)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性，可以治疗急性髓系白血病、肝细胞癌、乳腺癌等。

RAF-IN-1 是 b/cRAF 的有效抑制剂，能够作用于 cRAF (IC50: 3.8 nM)、bRAFwt (IC50: 36 nM)，bRAFV600E (IC50: 29.4 nM)，能够抑制携带 bRAFV600E 突变的 A375 和 H358 细胞系，其 GI50分别为 3.4 和 2.9 nM。

CAY10784 (STAT3-IN-17) 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗增殖活性和抗肿瘤活性。CAY10784 对艰难梭菌显示出抗菌活性。

Combretastatin A-1 是一种有效的微管抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管活性，通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路发挥作用，可用于研究肝癌。

Tunlametinib是高选择性口服MEK1/MEK2激酶抑制剂（对MEK1的IC50为1.9 nM），通过阻断RAS-RAF-MEK-ERK致癌信号通路诱导肿瘤细胞周期阻滞与凋亡。对BRAF V600E或KRAS G12C等突变型肿瘤细胞具有强抑制活性，与BRAF/KRASG12C/SHP2抑制剂及多西他赛（Docetaxel）联用呈现协同效应，目前已应用于黑色素瘤、结直肠癌及非小细胞肺癌等RAS/RAF驱动型肿瘤的靶向治疗。

Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1，并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。

Drimenol 是一种来源于食用芳香植物的倍半萜醇，具有广谱的抗真菌活性，通过破坏真菌细胞壁/膜结构来发挥杀菌作用。Drimenol具有细胞毒性及抗癌潜力，能够诱导肿瘤细胞发生凋亡。

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3，IC50 分别为 4.7、18.7 和 1 nM。JNK-IN-8 具有脱靶极低、抑制持久、特异性极强的优点。JNK-IN-8 主要通过阻断 JNK/c-Jun 信号通路，抑制下游转录因子 c-Jun 的磷酸化，从而调控与炎症反应、细胞凋亡及应激反应相关的基因表达。JNK-IN-8 可用于肿瘤 、 炎症 、神经疾病研究。

DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，可在 ATP 存在条件下竞争性抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 和磷酸化 MEK 均表现出较强结合亲和力，其 Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制过表达 BRAF 突变的黑色素瘤细胞系增殖，在 BRAF V600E 和 MEK1 F53L 转染的 A375 细胞中，其 IC50 值分别为 74.3 和 97.8 nM。因此，DS03090629 适用于黑色素瘤生物学、MAPK/ERK 通路调控、激酶信号转导及 BRAF 突变相关致癌机制研究。

HSP90-IN-32 是一款成功针对SKMel173、SKMel103、SKMel19 以及 A375 细胞线展示抗增殖效果的Hsp90C 末端抑制剂，其IC50值分别为1.01 μM、0.782 μM、0.607 μM 和1.413 μM。该化合物在抗癌研究领域具备潜在的应用前景。

KL-465，一种MAGE-A3PROTAC降解剂，具有在HeLa细胞中降解MAGE-A3的能力，其DC50为2 μM。此外，KL-465能够抑制MAGE-A3阳性的癌细胞株，包括HCT116、A375和HeLa的增殖。

VEGFR-2-IN-59 (Compound 3h) 是一种针对VEGFR2的抑制剂，IC50为 3.73 µM。在癌细胞株 A549、HT-29、A375、MCF7 和 NHDF 中，其细胞毒性IC50浓度分别为 20.91、19.70、9.63、17.43 和 20.71 μM。此化合物抑制管状结构的形成并具有抗血管生成的特性。

SR-2890（化合物 SR-2890） 是一种强效、高选择性酪蛋白激酶 1δ/1ε(CK1δ/ε )抑制剂，对 CK1δ 的IC50值为4 nM。该化合物在MTT实验中以38 nM的EC50值抑制黑色素瘤A375细胞生长，具有适用于人类癌细胞系异种移植研究的药代动力学特性。