Sigma-LIGAND-1

Sigma-LIGAND-1 是一种选择性 sigma 受体配体，在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM，19 nM。Sigma-LIGAND-1 对多巴胺 D2 受体的 Ki 为 4000 nM。

Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 是一种选择性 sigma 受体配体，能够作用于 DTG (IC50: 16 nM) 和 PPP (IC50: 19 nM) 位点。Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 能够作用于多巴胺 D2受体 (Ki: 4000 nM)。

3-(2-phenylethynyl)pyridine 是一种吡啶衍生物，是人体中各种受体的配体，包括多巴胺 D2受体、sigma-1受体和5-HT6受体，已被研究用于治疗各种神经疾病，包括精神分裂症、抑郁症和阿尔茨海默病。

PD 144418 displays potential antipsychotic activity. PD 144418 is a high affinity, potent and selective sigma 1 (σ1) receptor ligand (Ki: 0.08 nM and 1377 nM for σ1 and σ2 respectively). It shows devoid of any significant affinity for other receptors, ion channels, and enzymes.

CB-184，作为sigma-2(σ2) 的选择性配体，展现出对 σ1 和 σ2 的显著亲和力差异，其Ki值分别为7436 nM 和 13.4 nM。该化合物能够促进细胞凋亡，表现出其抗肿瘤活性。

4-Hydroxy-1-(2-phenylethyl)piperidine 是一种合成毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 或 σ非阿片类细胞内受体 1 (σ1 受体) 的配体，也是阿片类药物呋喃芬太尼和4-氟异丁酰芬太尼 (FIBF) 的代谢物。

AD353是一种选择性的sigma-1受体配体，在Capsaicin诱发的异常性疼痛模型和PGE2诱发的机械性痛觉过敏模型中显示出高效力。此外，AD353具有优良的药代动力学特征。

KSCM-1 is a selective sigma-1 receptor ligand.

RLH 033 is a selective ligand for the sigma 1 recognition site.

PD 144418 oxalate 是一种高效且选择性的 sigma 1 (σ1) 受体配体，对 σ1 的 Ki 值为 0.08 nM，对 σ2 的为 1377 nM，几乎不与其他受体、离子通道和酶有亲和力。此外，PD 144418 oxalate 表现出潜在的抗精神病活性。

CM398 is an orally active chemical compound that acts as a highly selective ligand for the sigma-2 receptor (K i =0.43 nM), demonstrating a significant ratio of selectivity between sigma-1 and sigma-2 receptors (1000-fold). Moreover, CM398 exhibits notable affinity towards dopamine (K i =32.90 nM) and serotonin transporters (K i =244.2 nM). In addition, CM398 has shown promising efficacy as an anti-inflammatory analgesic in a mouse model of inflammatory pain induced by formalin [1].

Sigma-2 Radioligand 1（compound 1）是一种针对Sigma-2的选择性配体。在生物分布性方面，该化合物在小鼠体内表现出色，且在大鼠中展现了良好的体内活性。经[18F]标记后的Sigma-2 Radioligand 1，在微型PET CT成像中能有效可视化肿瘤，显示出高肿瘤摄取率和优秀的肿瘤与背景比例。此外，研究表明，Sigma-2 Radioligand 1在U87MG胶质瘤异种移植模型中表现出高度的特异性结合。