Gamma secretase

LY-411575 是一种高效的γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，在膜中的 IC50 为 0.078 nM，在细胞中为 0.082 nM。 它还抑制 Notch 切割，IC50 为 0.39 nM。

DAPT (LY-374973) 是一种 γ 分泌酶抑制剂，抑制总 Aβ 和 Aβ42 (IC50=115 200 nM)，具有口服活性。DAPT 也是一种 Notch 抑制剂。DAPT 可以诱导细胞分化、诱导细胞自噬和凋亡。

YO-01027 (DBZ) 是一种高效的 γ-分泌酶抑制剂，能够裂解 Notch (IC50:2.92 nM) 和 APPL (IC50:2.64 nM)。

Nirogacestat (PF 03084014) 是一种具有口服活性的，可逆的，非竞争性的，选择性γ-secretase 抑制剂，IC50为 6.2 nM。它抑制 Notch 信号通路，可研究 Notch 受体依赖性肿瘤。

MK0752 是一种高效的、特异性的、可穿过血脑屏障的、口服活性的 γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低(IC50=5 nM)。它能够降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。

Semagacestat (LY450139) 是一种γ-secretase 抑制剂，抑制β-amyloid(Aβ42)，Aβ38和Aβ40，IC50分别为 10.9，12 和 12.1 nM，可用于研究阿尔茨海默病。

Avagacestat (BMS-708163) 是一种有效的γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 (IC50:0.27 nM) 和 Aβ40 (IC50:0.30 nM) 的产生。它同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) (IC50:0.84 nM) 和 CYP2C19 (IC50:20 nM) 。它可用于阿尔兹海默症的研究。

RO4929097 (RG-4733) 是 γ secretase 抑制剂，IC50=4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 (EC50:14 nM) 的产生和 Notch (EC50:5 nM) 活性。

Crenigacestat (LY3039478) 是一种口服具有活性的Notch 和γ-secretase 的抑制剂，其在多种肿瘤细胞中的IC50为 ∼1nM。

Itanapraced (CHF5074) 是新型γ-secretase 调节剂，能够降低 Aβ42 (IC50=3.6 nM) 和 Aβ40 (IC50=18.4 nM) 分泌。

3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid (Compound W) 是 γ-secretase 抑制剂。它导致 Aβ42 和 notch-1 Aβ-like peptide 25 (Nβ25) 的释放水平降低。它是母体血清中 3,3’-diiodothyronine sulfate (T2S) 的交叉反应物质，可作为胎儿甲状腺功能减退的标志物。

MRK-560 是高效的、口服有效的 γ- 分泌酶抑制剂抑制剂，具有大脑屏障渗透性。

NGP555 是 γ-分泌酶调节剂。

L-685458 (L-685,458) 是一种过渡状态模拟 γ-分泌酶抑制剂，抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性，选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。它抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，可研究阿尔茨海默病和癌症。

gamma-secretase modulator 1 是一种 γ 分泌酶的调节剂，可用于治疗阿尔茨海默病的研究。

gamma-secretase modulator 2 is a potent and selective γ-secretase modulator for treatment of Alzheimer's disease .γ-secretase modulator is modulation of the action of γ-secretase so as to Selectively attenuate production of Aβ(1-42) and hence find use in treatment or prevention of diseases associated with deposition of Aβ in the brain. γ-secretase modulator is usful in particular Alzheimer's disease.

γ-Secretase-IN-1 是一种高效的 γ-secretase 抑制剂，对T-47D 细胞显示部分抗增殖活性且抑制 β-amyloid(40)，β-amyloid(42)，和Notch γ-分泌酶裂解。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。

RO7185876 是一种具有选择性的γ 分泌酶调节剂，可用于研究阿尔茨海默病。

Gossypolone 是一种棉酚主要代谢物。 Gossypolone 减少 Notch Wnt 信号并诱导细胞凋亡。

γ-Secretase modulator 13 是一种 γ-分泌酶调节剂 (GSMs)，可以抑制淀粉样蛋白 β 肽Aβ42 的产生，可以用于研究阿尔茨海默病和肿瘤。

CB-103 是口服具有活性的蛋白相互作用抑制剂，靶向 NOTCH 转录复合体，具有抗肿瘤作用。

Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂，可抑制HDAC1的活性，诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。

Carvacrol (O-Thymol) 是唇形科植物中的一种单萜酚类天然产物，具有镇痛、抗焦虑、抗抑郁、抗氧化、抗炎和抗癌作用。